硫酸特布他林：哮喘患者的福音？
硫酸特布他林：哮喘患者的福音？
硫酸特布他林是一种选择性β2-肾上腺素能受体激动剂，主要用于缓解和预防支气管哮喘及慢性阻塞性肺病（COPD）引起的支气管痉挛。它通过刺激支气管平滑肌上的β2-肾上腺素能受体，引起支气管扩张，从而改善呼吸困难和喘息症状。对于哮喘患者来说，合理使用硫酸特布他林可以有效缓解急性哮喘症状，但需注意遵循医生指导，并监测可能的不良反应。
作用机制与临床应用
硫酸特布他林通过激动支气管上的β受体，从而可以起到扩张支气管的功效，能够使支气管平滑肌松弛。特布他林可能导致心率加快，以及震颤等相关的不良反应，这种反应与对于β受体的作用具有一定相关性。在临床应用方面，硫酸特布他林可以用于支气管哮喘、喘息性支气管炎，以及其它的阻塞性肺部疾病。
使用效果与患者体验
硫酸特布他林雾化吸入用溶液是葫芦娃药业在该大类市场中首个获批的产品，也是公司首个上市的化学药品吸入剂。该产品主要用于缓解由支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿等肺部疾病引起的支气管痉挛，适用于成人和儿童患者。根据米内网的数据，2022年，硫酸特布他林雾化吸入用溶液在中国公立医疗机构终端的销售额超过了12亿元人民币。
安全性与注意事项
硫酸特布他林的使用需谨慎，特别是与其他药物联用时。例如，与茶碱类药物联用可增加疗效，但心悸等不良反应也可能加重。单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁剂、抗组胺药、左甲状腺素等可增强特布他林的不良反应。此外，特布他林与琥珀胆碱合用，可增强后者的肌松作用。特布他林可增强非保钾利尿药的不良反应。
长期应用特布他林可产生耐受性。特布他林并用茶碱类药品可增加疗效，但心悸等不良反应也可能加重。特布他林不良反应程度取决于给药剂量和给药途径，推荐剂量下不良反应发生率低，多为轻度、可耐受。从小剂量逐渐加至治疗量常能减少不良反应的发生。严重的心血管疾病、未得到控制的甲状腺毒症、癫痫、未经治疗的低钾血症、窄角性青光眼的患者及妊娠期妇女应谨慎使用特布他林。特布他林可能会引起低钾血症，当特布他林与黄嘌呤衍生物、类固醇、利尿剂合用及缺氧都可能加重低钾血症。因此，对高危患者应监测血清钾的浓度，特别是在用高剂量特布他林治疗严重哮喘时。特布他林可引起高血糖，对伴有糖尿病的患者在开始使用特布他林时应监测血糖。由于没有足够的临床试验证实该药在儿童使用的安全性和有效性，不推荐在小于12岁的儿童中使用硫酸特布他林注射液。12岁以下儿童硫酸特布他林片的剂量尚未确立。
使用方法与剂量指导
硫酸特布他林有多种剂型，使用时需分清用法用量，剂量应个体化。
硫酸特布他林片：成人开始1-2周，一次1.25mg（半片），一日2-3次。以后可加至一次2.5mg（一片），一日3次。儿童按体重一次0.065mg/kg（但一次总量不应超过1.25mg），一日3次。
硫酸特布他林注射液：0.25mg加入生理盐水100ml中，以0.0025mg/min的速度缓慢静脉滴注。成人每日0.5-0.75mg，分2-3次给药。
硫酸特布他林雾化液：使用硫酸特布他林雾化液只能通过雾化器给药。成人及20kg以上儿童：经雾化器吸入1个小瓶即5mg（2ml）的药液，可以每日给药3次。20kg以下的儿童：经雾化器吸入半个小瓶即2.5mg（1ml）的药液。每日最多可给药4次。给药控制：因为患者的雾化吸入技术经常不正确，因此应当定期检查患者的雾化吸入技术。使用硫酸特布他林雾化液的方法：握住单剂量小瓶，使瓶口向上，拧动瓶盖以开启瓶盖。将小瓶中溶液挤入雾化器贮液器中。本品可在雾化器中稳定存放24小时。开封后，其中的单剂量药液应在3个月内使用。
市场竞争与展望
吸入用异丙托溴铵溶液在国内的市场竞争格局不乏巨头，科伦、石四药、康缘、健康元、普锐特等价格竞争激烈。市场观点认为，吸入剂作为集采聚焦的重点品种，对于每一家企业都有着无法抗拒的竞争吸引力，随着新企业加入细分赛道的竞争，集采中标与非中标，院内和院外终端市场格局都将发生新的变化。
特别值得一提的是，今年上半年，葫芦娃药业先后获批两款吸入制剂，引发行业关注。硫酸特布他林雾化吸入用溶液是葫芦娃药业在该大类市场中首个获批的产品，也是公司首个上市的化学药品吸入剂。该产品主要用于缓解由支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿等肺部疾病引起的支气管痉挛，适用于成人和儿童患者。根据米内网的数据，2022年，硫酸特布他林雾化吸入用溶液在中国公立医疗机构终端的销售额超过了12亿元人民币。
随着国家药品集中采购政策的深入实施，吸入用异丙托溴铵溶液剂2ml:0.5mg规格作为治疗慢性阻塞性肺疾病和哮喘的重要药物，已被列入第五批国家集采。经过激烈的价格竞争，共有4家企业成功中标，中标价格分别是：仁合益康集团0.968元/支，健康元药业1.09元/支，四川普锐特药业1.49元/支，武汉先路医药1.65元/支。这一集采结果无疑对终端市场格局产生显著影响。根据米内网的数据，2024年第一季度，我国重点省市公立医院的终端吸入剂销售额实现了超过12%的同比增长。目前，已有六种吸入剂品种被纳入集中采购，它们均为呼吸系统用药。除了吸入用复方异丙托溴铵溶液（第五批）之外，其他五种产品均位列产品销售前20强。
在集中采购的吸入剂品种中，5个集采品种止跌回升，2024年一季度增长率最高的是吸入用异丙托溴铵溶液（第五批），其销售额同比增长了75.59%，显示出强劲的市场表现。而硫酸特布他林雾化吸入用溶液（第七批）、吸入用硫酸沙丁胺醇溶液（第四批）、吸入用复方异丙托溴铵溶液（第五批）、吸入用布地奈德混悬液（第五批）分别同比增长45.09%、38.17%、35.78%、8.69%，仅有盐酸左沙丁胺醇雾化吸入溶液（第九批）同比下滑8.08%。
作为医保甲类产品，吸入用异丙托溴铵溶液在国内市场不乏竞争者，科伦、石四药、康缘等十余家企业，均是这一重磅品种的竞争者。面对越来越激烈的市场竞争，葫芦娃未来将采取怎样的竞争策略，值得期待。