阿普昔腾坦：40年来首个新型降压药，为难治性高血压带来新希望

阿普昔腾坦：40年来首个新型降压药，为难治性高血压带来新希望

2024年3月，美国食品与药物管理局（FDA）批准了一种新型降压药——阿普昔腾坦（Aprocitentan），这是近40年来首个获批的新型降压药物，为高血压治疗领域带来了新的希望。

阿普昔腾坦是一种双重内皮素受体拮抗剂，通过抑制内皮素-1（ET-1）与内皮素受体A（ETA）和内皮素受体B（ETB）的结合来发挥作用。内皮素-1是一种强效血管收缩肽，能够显著升高血管张力和外周血管阻力，从而导致血压升高。阿普昔腾坦通过阻断这一途径，实现血管扩张和降压效果。

与传统降压药相比，阿普昔腾坦的作用机制完全不同。目前常用的降压药物主要包括血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素受体拮抗剂（ARB）、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂（CCB）、利尿剂等，它们主要通过调节肾素-血管紧张素系统或直接扩张血管来降低血压。而阿普昔腾坦是首个针对内皮素系统的降压药，为高血压治疗提供了新的选择。

阿普昔腾坦的疗效在PRECISION研究中得到了验证。这是一项多中心、随机、双盲、平行分组的Ⅲ期临床试验，共纳入730例难治性高血压患者。研究结果显示，在初始治疗4周后，与安慰剂相比，阿普昔腾坦降低了诊室收缩压和24小时动态收缩压约4 mmHg。更重要的是，在连续治疗48周内，阿普昔腾坦的降压效果持续稳定。动态血压监测发现，阿普昔腾坦在夜间降压效果尤为明显，这可能有助于进一步降低心血管风险。

此外，研究还发现阿普昔腾坦有助于减少患者蛋白尿，提示其可能具有保护肾脏的作用。在停药4周后的观察中，安慰剂组的收缩压显著高于阿普昔腾坦组，进一步证实了阿普昔腾坦的持续降压效果。

作为一款新型药物，阿普昔腾坦的安全性备受关注。临床试验显示，其常见副作用包括水肿、贫血、肝功能异常等。其中，水肿是最常见的不良反应，可能表现为体重增加或肢体肿胀。贫血则表现为血红蛋白水平下降，可能导致疲劳或呼吸急促。肝功能异常虽然不常见，但仍需定期监测。

为了应对这些副作用，医生可能会采取相应的措施，如使用利尿剂控制水肿、补充铁剂和维生素治疗贫血、定期检查肝功能等。值得注意的是，阿普昔腾坦的副作用发生率和严重程度因人而异，医生会在治疗前评估患者的整体健康状况，并在治疗期间进行密切监测。

阿普昔腾坦的问世为难治性高血压患者带来了新的希望。据统计，我国高血压患者已高达2.47亿，其中9%~18%属于难治性高血压。这类患者即使使用多种降压药物，血压仍难以控制达标，心血管事件风险显著增加。阿普昔腾坦的出现，为这部分患者提供了新的治疗选择。

专家指出，阿普昔腾坦可以与其他降压药物联合使用，助力患者血压达标。其每日一次的给药方式，也为患者提供了便利。随着进一步的研究和临床应用，阿普昔腾坦有望在高血压治疗领域发挥重要作用，为患者带来更好的治疗效果和生活质量。

需要强调的是，高血压治疗应在专业医生指导下进行，患者切勿自行选药或调整剂量。阿普昔腾坦作为新型降压药，其长期疗效和安全性仍需更多临床数据支持。对于高血压患者而言，合理用药、定期监测、健康生活方式的维持，仍是控制血压、预防心血管疾病的关键。