银屑病治疗迎来突破：首个TYK2抑制剂和IL-17A/IL-17F双重抑制剂获批

银屑病治疗迎来突破：首个TYK2抑制剂和IL-17A/IL-17F双重抑制剂获批

引用

搜狐

等

12

来源

1.

https://www.sohu.com/a/800986498_121943949

2.

https://www.medsci.cn/article/show_article.do?id=6acf84394e53

3.

https://finance.sina.com.cn/stock/med/2024-12-03/doc-incyerft1562577.shtml

4.

https://m.medsci.cn/article/show_article.do?id=ecbb83624087

5.

https://www.inventisbio.com/2024/12/03/%E7%9B%8A%E6%96%B9%E7%94%9F%E7%89%A9d-2570%E6%B2%BB%E7%96%97%E9%93%B6%E5%B1%91%E7%97%85%E4%BA%8C%E6%9C%9F%E7%A0%94%E7%A9%B6%E5%8F%96%E5%BE%97%E7%A7%AF%E6%9E%81%E8%BF%9B%E5%B1%95%EF%BC%8C%E7%96%97/

6.

https://synapse.zhihuiya.com/blog/youshibi-il-17ail-17f-monoclonal-antibody-bichizumab-has-three-new-indications-approved-in-the-united-states

7.

http://www.zhaomuke.com/pifuke/82.html

8.

https://www.linkresearcher.com/theses/6db6827d-2089-435a-90fd-4fe7cef02497

9.

https://finance.sina.cn/stock/med/2024-02-13/detail-inahvwit3041681.d.html

10.

https://www.phirda.com/artilce_37583.html?module=trackingCodeGenerator

11.

https://synapse.zhihuiya.com/blog/bishizumab-targeting-il-17ail-17f-has-been-approved-for-marketing-in-china-targeting-autoimmune-diseases

12.

https://www.genomeditech.com/news/detail?id=298

银屑病（牛皮癣）是一种慢性、复发性的皮肤疾病，目前无法完全根治。但通过科学治疗和日常护理，可以有效控制病情，提高生活质量。

最近，美国FDA批准了首款用于治疗中重度银屑病的TYK2抑制剂deucravacitinib，该药通过靶向结合假激酶蛋白域抑制激酶活性，选择性抑制TYK2的活性，有效减轻患者症状。与此同时，全球首款IL-17A/IL-17F抑制剂bimekizumab也在多个国家获批，其独特的作用机制能够同时抑制IL-17A和IL-17F两种细胞因子，为银屑病患者带来新的希望。

Deucravacitinib以Sotyktu为品牌出售，是一种用于治疗中度至重度斑块状银屑病的药物。它是一种酪氨酸激酶 2 (TYK2)抑制剂，口服。它由百时美施贵宝公司开发。

Deucravacitinib 于 2022 年 9 月在美国获批用于医疗用途，，并于 2022 年 12 月在澳大利亚获批用于医疗用途。 美国食品药品监督管理局(FDA) 将其视为同类首创药物。

作用机制

Deucravacitinib 是酪氨酸激酶 2 (TYK2) 的抑制剂。TYK2 是 Janus 激酶 (JAK) 家族的成员。Deucravacitinib 与 TYK2 的调节域结合，稳定酶的调节域和催化域之间的抑制相互作用。这导致受体介导的 TYK2 激活及其下游信号转导和转录激活因子 (STAT) 激活的变构抑制，如基于细胞的测定所示。

临床试验数据

“中、重度斑块状银屑病是一个备受关注的临床难题，我们很高兴看到D-2570在银屑病的二期研究中取得了积极进展，展现出了良好的皮损清除潜力和可靠的安全性，12周口服治疗后的疗效可与抗体生物药相媲美，有希望成为同类最佳（Best-in-class）的TYK2抑制剂。这些数据让我们更有信心探索D-2570在溃疡性结肠炎，克罗恩病等其他自身免疫性疾病中的疗效，力争为患者提供更多的治疗选择。”

使用方法和注意事项

• 成人剂量：每天一次，每次 6 毫克。
• 禁忌：不建议与其他强效免疫抑制剂联合使用。
• 注意事项：感染风险增加，避免在活动性或严重感染时使用。需要定期监测血清甘油三酯水平。不推荐用于严重肝功能不全患者。

Bimekizumab是一种人源化单克隆IgG1抗体，旨在同时抑制IL-17A和IL-17F这两种驱动炎症过程的关键细胞因子。这种独特的作用机制相比于其他IL-17A类药物可能有更好的疗效。

临床表现

• 银屑病关节炎（PsA）：在BE OPTIMAL和BE COMPLETE研究中，bimekizumab在第16周时达到了美国风湿病学会50（ACR50）应答的主要终点，以及其他次要终点。疗效在生物制品初治患者和TNF抑制剂应答不足（TNFi-IR）患者中均一致。
• 非放射学中轴型脊柱关节炎（nr-axSpA）和强直性脊柱炎（AS）：在BE MOBILE 1和BE MOBILE 2研究中，bimekizumab在第16周达到了国际脊柱关节炎协会40（ASAS40）应答评估的主要终点。疗效在TNFi初治患者和TNFi-IR患者中一致。

批准情况

• 美国：2023年10月获批用于治疗中重度斑块状银屑病，2024年9月获批用于治疗活动性银屑病关节炎、活动性非放射学中轴型脊柱关节炎和活动性强直性脊柱炎。
• 欧盟和英国：2021年8月获批用于治疗中重度斑块状银屑病。
• 日本：2022年1月获批用于治疗斑块状银屑病、泛发性脓疱型银屑病、红皮病型银屑病。
• 中国：2024年7月获批用于治疗活动性强直性脊柱炎。

这两种新药的出现为银屑病患者提供了更多治疗选择。Deucravacitinib作为首个口服TYK2抑制剂，为患者提供了方便的用药方式；而bimekizumab则通过其独特的双重抑制机制，展现了在多种自身免疫性疾病中的治疗潜力。随着研究的深入，相信未来会有更多创新药物问世，为银屑病患者带来更好的治疗效果和生活质量。