血小板减少症治疗药物对比：艾曲波帕 vs 海曲波帕

创作时间:

2025-01-21 21:23:21

作者:

@小白创作中心

血小板减少症治疗药物对比：艾曲波帕 vs 海曲波帕

在血液疾病的治疗中，尤其是针对血小板减少症的治疗，艾曲波帕（Eltrombopag）和海曲波帕（海曲泊帕，Hemaxate Pagleutrombopag）作为两种重要的治疗药物，各自展现了不同的治疗效果。本文将从药物作用机制、结构差异、药代动力学、服用方法、剂量调整、治疗效果和副作用等方面，对这两种药物进行详细的对比分析，为用药提供参考。

一、药物作用机制

艾曲波帕和海曲波帕都是血小板生成素受体（TPO-R）激动剂，通过模拟人体内自然产生的血小板生成素（TPO）的作用来刺激骨髓中巨核细胞的增殖和分化，从而促进血小板的产生，增加血小板的数量。

二、结构不同

艾曲波帕和海曲泊帕存在酰肼结构，易与金属阳离子发生螯合。一旦形成螯合物，便非常稳定、很难解离，血液中的药物暴露量便显著降低，药效也会降低。

艾曲波帕具有潜在产生肝毒性效应的基团（联苯），而海曲泊帕用呋喃环取代了联苯结构来降低肝毒性，但呋喃环也具有潜在的肝毒性。

三、药代动力学

艾曲波帕和海曲泊帕在药代动力学上存在差异，艾曲泊帕和海曲泊帕的半衰期都比较短，分别为3.8小时和3.5小时，因此需要每天服用一次。

艾曲波帕在东方人患者或中度或严重肝功能不全患者中，起始剂量可能需要调整。

海曲泊帕的药代动力学特性尚未完全明确，但已知其具有一定的肝毒性。

四、服用方法及剂量调整

艾曲波帕需要空腹给药，与其他药物、食物或多价阳离子（如铁、钙、铝、镁、硒和锌）添加剂间需间隔4小时，50mg，每晚1次；对东方人患者(研究建议50mg起始）或中度/严重肝功能不全患者，起始剂量为25mg，每晚1次。

海曲泊帕的服用5mg，每晚1次。

艾曲波帕：50mg/晚，如果2周后效果不好，建议调整为75mg。如果再使用4周后效果不佳，请停止使用。肝功能异常或血小板计数高应中断治疗。详细如下图所示，但存在个体差异。调整药物期间，必须密切监测血象，及时调整。

艾曲波帕剂量调整

海曲泊帕：如果2周后效果不好，建议调整为7.5mg。若再用4周后疗效不佳，应停止本品治疗。当血小板计数大于150时，在当前剂量水平的基础上减少一级剂量（2.5mg）。每周至少监测一次血小板计数，以评估剂量减少后的效果。详细如下图所示，但存在个体差异。调整药物期间，必须密切监测血象，及时调整。

海曲波帕剂量调整

五、治疗效果

起效时间

海曲波帕作为艾曲波帕的改良药物，经过一系列结构修饰后，比艾曲波帕起效更快。这意味着，海曲波帕在治疗后可以更快地增加患者的血小板计数，从而更快地改善患者的临床症状。

血小板计数升高效果

这两种药物都能有效提高患者的血小板计数。然而，根据临床数据，海曲泊帕在提高血小板计数方面似乎更有效。

例如，基于一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照III期临床研究。对一线治疗效果不好的患者，使用海曲泊帕后在1-2周内可快速升高血小板至安全水平，24周内可持续产生血小板应答，使用海曲波帕治疗的患者在较短时间内血小板计数得到了显著提升，而使用艾曲波帕治疗的患者2—4周才会起效，并且，虽然对血小板有治疗作用，但并不是百分百有效。