国产创新药HSK16149：糖尿病神经病变疼痛治疗的新希望

国产创新药HSK16149：糖尿病神经病变疼痛治疗的新希望

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https://m.sohu.com/a/808559000_121957283/?pvid=000115_3w_a

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https://www.huamedicine.com/news-172

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http://www.yyjjb.com.cn/yyjjb/202410/202410281618491849_20249.shtml

糖尿病神经病变是糖尿病最常见的慢性并发症之一，据统计，我国糖尿病患者中约有61.8%患有神经病变，其中超过一半的患者伴有疼痛症状。长期以来，由于缺乏有效的治疗药物，许多患者只能忍受病痛的折磨。然而，这一局面有望被打破——由海思科医药集团研发的HSK16149，作为国内首个针对糖尿病性周围神经病理性疼痛（DPNP）的1类新药，已向国家药品监督管理局（NMPA）提交新药生产上市申请，为千万患者带来了新的希望。

HSK16149的研发始于2014年，海思科医药集团启动了针对CNS钙离子通道α2-δ亚基调节剂的筛选项目。在研发过程中，研究团队发现传统的单环结构药物存在靶点亲和力低的问题，于是创新性地引入了并三环笼状结构，成功提高了药物的分子刚性和靶点亲和力。经过不懈努力，2016年5月，HSK16149终于问世。

临床前研究显示，HSK16149具有显著的药理优势：

• 体外受体结合活性是普瑞巴林的23倍
• 在链脲霉素诱导糖尿病疼痛模型中，起效剂量仅为普瑞巴林的三分之一
• 大鼠转棒模型实验表明，其中枢安全性是普瑞巴林的3倍

在人体试验中，HSK16149也表现出良好的药代动力学特性：健康人单次口服40mg后，最大浓度时间（Tmax）仅为1.9小时，表明药物可快速吸收。这些数据充分证明了HSK16149在治疗DPNP方面的潜力。

目前，国内尚无专门获批用于治疗DPNP的药物。常用的治疗药物如加巴喷丁和普瑞巴林虽然被国内外指南推荐为一线用药，但并未在国内获批该适应证。而其他药物如三环类抗抑郁药和阿片类镇痛药则存在不良反应大或成瘾性等问题。

HSK16149的出现有望填补这一治疗空白。作为首个针对DPNP的国产1类新药，它不仅具有高效镇痛作用，还具备良好的安全性和耐受性，且无成瘾性。这将为DPNP患者提供一个更优的治疗选择，有望显著改善患者的生活质量。

HSK16149的成功研发标志着我国在神经痛治疗领域取得了重大突破。它不仅体现了我国药物研发能力的提升，更为广大DPNP患者带来了新的希望。随着该药物的上市申请获得受理，我们期待它能早日获批，为患者带来福音。这也将为我国糖尿病神经病变的治疗开启新的篇章。