倍而达药业三代EGFR-TKI瑞齐替尼新适应症在国内获批

倍而达药业三代EGFR-TKI瑞齐替尼新适应症在国内获批

11月5日，国家药品监督管理局（NMPA）官网显示，倍而达药业EGFR抑制剂甲磺酸瑞齐替尼胶囊获批新适应症，推测将用于治疗具有EGFR敏感突变的局部晚期或复发转移性初治非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

甲磺酸瑞齐替尼（研发代码：BPI-7711，商品名：瑞必达）是倍而达药业研发的不可逆、高选择性的第三代小分子EGFR抑制剂，对EGFR突变体（如EGFR T790M、L858R）具有不可逆抑制作用。

2024年5月，瑞齐替尼首次在国内获批，用于既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

为了加速甲磺酸瑞齐替尼商业化，2021年3月，倍而达药业与石药集团订立产品授权及商业化协议，将甲磺酸瑞齐替尼在中国（包括中国香港和澳门地区，但不包括中国台湾地区）的商业化权力授权给石药集团。

目前，甲磺酸瑞齐替尼治疗EGFR突变局部晚期或复发转移性初治NSCLC患者的III期临床研究正在进行中，并在2022ESMO上公布了甲磺酸瑞齐替尼在EGFR突变的局部晚期或转移性/复发性初治NSCLC中疗效及安全性的一项IIa期临床研究结果。

入组43名未经治疗的EGFR敏感突变阳性晚期NSCLC患者，其中12名（27.9%）患者有CNS转移。截止到数据截止日期（2021年12月23日），中位随访时间 25.3个月。

• BICR评估的ORR为83.7%，DCR为97.7%，中位DoR为19.3个月，mPFS为20.7个月，mOS为25.3个月。

• 对于CNS转移患者，CNS-ORR为50.0%，CNS-DCR为58.3%，12 个月CNS进展率为33.3%。

在安全性方面，40例患者（93.0%）发生了治疗相关不良事件（TRAE），其中4 例（9.3%）出现≥3级TRAE。最常见的TRAE为白细胞计数降低、血小板计数降低、中性粒细胞计数降低。

截至目前，全球已上市的EGFR-TKIs可分为三代：

• 第一代：吉非替尼、埃克替尼、厄洛替尼；

• 第二代：阿法替尼、达克替尼；

• 第三代：奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼、贝福替尼、瑞齐替尼、瑞厄替尼、兰泽替尼。

第三代EGFR-TKIs主要针对第一代和第二代EGFR-TKIs使用后出现的EGFR T790M耐药突变。在国内，目前已获批6款第三代EGFR-TKIs，这6款药物均被批准用于EGFR敏感突变NSCLC的一线治疗，除了瑞齐替尼和瑞厄替尼，其他4款均已进入国家医保。

（图片来源：Insight数据库整理）

整体来看，国内第三代EGFR-TKIs竞争十分激烈。在市场表现上，阿斯利康的奥希替尼在2024上半年销售额为32.03亿美元。在国产第三代EGFR-TKIs中，阿美替尼2023年销售额为35亿元，艾力斯的伏美替尼约为20亿元，贝福替尼约有0.6亿元。随着新品的获批上市，以及新一轮医保谈判的开始，国内第三代EGFR-TKIs的竞争将更加激烈。

文章来源：Insight数据库