依折麦布+他汀：降脂新组合了解一下？

依折麦布+他汀：降脂新组合了解一下？

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来源

1.

https://m.medsci.cn/article/show_article.do?id=2d65815e61a2

2.

https://zhuanlan.zhihu.com/p/695340619

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https://new.qq.com/rain/a/20241006A05LBO00

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https://www.shdrc.org/p/5837.html

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https://bydrug.pharmcube.com/news/detail/44ffbd6112d5a001b5782e69f697396f

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https://bydrug.pharmcube.com/news/detail/0cc2c70583238d5edc9b393c5942cab8

在心血管疾病防治领域，降脂治疗一直是最受关注的话题之一。近年来，依折麦布与他汀类药物的联合用药方案因其显著的降脂效果和良好的安全性，逐渐成为临床医生的首选方案。最新研究显示，这种组合不仅能有效降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，还能显著改善心血管预后。

依折麦布和他汀类药物的作用机制互补，能够从不同环节阻断胆固醇的吸收和合成。

依折麦布是一种选择性胆固醇吸收抑制剂，其分子靶点为小肠绒毛上皮细胞表面的甾醇载体Niemann-Pick C1-like1（NPC1L1）。通过抑制NPC1L1，依折麦布可以减少小肠对胆固醇的吸收，从而降低血液中的胆固醇水平。

他汀类药物则通过抑制肝脏中的羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶，减少胆固醇的合成。这种双重作用机制使得两者联合使用时能够产生协同效应，显著降低LDL-C水平。

单独使用他汀类药物时，LDL-C水平可降低30%～50%。而加入依折麦布后，在他汀类药物的基础上，LDL-C水平可进一步降低20%左右。这意味着，通过联合用药，LDL-C水平最多可降低65%。

这种组合在临床上主要用于治疗原发性高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症和纯合子谷甾醇血症。对于那些单用他汀类药物无法达到理想降脂效果的患者，联合使用依折麦布可以提供更有效的治疗方案。

虽然依折麦布与他汀类药物的联合用药方案效果显著，但在使用过程中仍需关注以下几点：

1. 剂量选择：建议使用中低剂量组合，如阿托伐他汀10-20mg与依折麦布10mg。这样的剂量组合在降脂疗效和用药安全性方面较为理想。

2. 不良反应监测：

   • 肝功能监测：由于他汀类药物主要通过肝脏代谢，可能会引起转氨酶升高，因此需要定期监测肝功能。
   • 肌肉症状：如果在用药期间出现肌肉痛、乏力等症状，需要监测肌酸激酶水平。
   • 血糖监测：对于糖尿病患者，需要监测用药期间的血糖值。
   • 胃肠道反应：依折麦布主要通过肠道代谢，常见不良反应包括腹痛、腹泻、肠胃气胀等。

3. 药物相互作用：

   • 环孢霉素：使用环孢霉素期间应谨慎使用依折麦布，需监测环孢霉素浓度。
   • 贝特类药物：除非诺贝特外，不推荐与其他贝特类药物联合使用。
   • 抗凝剂：与华法林等香豆素类抗凝剂合用时，需监测国际标准化比值（INR）。

4. 特殊人群用药：

   • 肝功能不全患者：中度或重度肝功能损害的患者不推荐使用，尤其是在与他汀类药物联合使用时。
   • 孕妇及哺乳期妇女：禁用依折麦布。
   • 肾功能减退患者：需减少依折麦布的剂量。

目前，依折麦布与阿托伐他汀的固定复方制剂正在研发中，预计将于2025年第三季度获批。这种复方制剂将两种药物合二为一，不仅简化了用药方案，还能进一步提高患者的用药依从性。

心血管疾病是全球范围内的重大公共卫生问题，而降脂治疗是预防和治疗心血管疾病的关键环节。依折麦布与他汀类药物的联合用药方案，以其显著的降脂效果和良好的安全性，正在成为临床实践中的重要选择。随着更多研究数据的积累和新型复方制剂的上市，这种联合用药方案有望为更多患者带来福音。