【健康科普】关于依折麦布,你至少需要知道这5点!
【健康科普】关于依折麦布,你至少需要知道这5点!
近些年来,随着人们生活水平的提高,高血脂的人越来越多,他汀类降脂药因应用广泛而被人们所熟知,相比他汀类药物,老药依折麦布其实也值得了解,因为依折麦布作为第一种肠道胆固醇吸收抑制剂,与他汀类联用可进一步降低胆固醇水平,临床应用也越来越多。关于依折麦布,你至少需要知道这5点。
(图源:太帅图库)
一、作用机制及用法用量
依折麦布为选择性肠胆固醇吸收抑制剂,主要作用是降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。
依折麦布通过与小肠上皮刷状缘上的NPC1L1蛋白(在肠道吸收胆固醇的过程中起关键作用)特异性结合,抑制饮食及胆汁中胆固醇的吸收,而不影响胆汁酸和其他物质的吸收。
依折麦布,一天1次,一次10mg,可以在任何时间段服药,不受进食影响,空腹或饭后都可以,常规服用周期在3-6个月,期间要定期监测肝肾功能和血脂水平,对于纯合子家族性高胆固醇血症的患者需要终身服药。
(图源:太帅图库)
二、适用人群和禁用人群
依折麦布主要适用3种类型的人群:1)依折麦布通常和他汀联合使用,用于单用他汀类药物疗效不佳的患者,由于依折麦布和他汀降血脂的机制不同,二者联合使用会有1加1大于2的效果,从而可以控制血脂达标。2)不能耐受他汀类药物治疗的患者,可以考虑单独应用依折麦布。3)纯合子型谷甾醇血症患者及纯合子型家族性高胆固醇血症患者可选用依折麦布。
同时应注意,有活动性肝病或不明原因的肝转氨酶水平持续升高的患者应禁止依折麦布与他汀类药物的联用;孕妇及哺乳期妇女禁用;10岁以下儿童不推荐使用。
三、可否减肥?
不能!
依折麦布可减少甾醇(胆固醇和植物甾醇)的吸收,但不影响脂肪、脂溶性维生素A、D的吸收,并不能减肥。
四、降脂强度
体内的胆固醇,1/3来自食物,2/3来自肝脏合成。
单独使用依折麦布,可使低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低20%,降脂强度不如他汀类药物。
需要提醒的是:
1、他汀类药物剂量增加1倍,降低LDL-C水平的作用只增加6%。
2、随剂量的增加,他汀的肝毒性和肌肉毒性会大幅增加。
因此,使用中强度的他汀后LDL-C仍不达标的患者,推荐联用依折麦布,以进一步降低心血管事件风险。
五、不良反应
依折麦布的安全性和耐受性良好。最常见的不良反应有头痛、腹痛和腹泻。需要注意的是:依折麦布与他汀联用,可发生转氨酶增高和肌痛等副作用。当依折麦布与他汀类联合应用时,治疗前应进行肝功能测定。所有患者在开始的治疗时,应被告知肌病发生的风险,并被告知要迅速报告任何不明原因的肌痛、触痛或无力。
贝特类增加胆汁中胆固醇的浓度,可造成胆石症发生。
依折麦布上市后亦有引起胆结石的报道,但缺乏因果关系评价。
非诺贝特可增加总依折麦布的血药浓度。如果患者接受依折麦布与非诺贝特联合治疗时怀疑出现胆结石,需进行胆囊检查,并考虑选择其他降脂治疗。
温馨提示:
目前不推荐依折麦布与除“非诺贝特”外的贝特类药物联用。
依折麦布不通过CYP450酶系代谢,与其他药物之间的相互作用较少见。
本文原文来自搜狐