最近布洛芬火了,它的身世你了解吗?
最近布洛芬火了,它的身世你了解吗?
布洛芬作为全球最畅销的解热镇痛及抗炎药,在新冠疫情期间更是成为了家家户户的必备药品。但你是否了解这种神奇药物的发明历程?它又是如何发挥止痛作用的?本文将为你揭示布洛芬背后的故事。
英国化学家斯图尔特·亚当斯(图片来源:Marie Lordkipanidzé)
布洛芬的发明者斯图尔特·亚当斯1923年出生于英国一个普通的铁路工人家庭。15岁时,他就辍学在Boots公司的药房当学徒,这段工作经历激发了他对药学的兴趣。后来,他进入诺丁汉大学攻读药学学士学位,并获得了利兹大学的药理学博士学位。博士毕业后,他回到了Boots公司的研究部门,从事治疗类风湿性关节炎药品的研发工作。
亚当斯博士(左)与约翰·尼科尔森博士和R·柯布先生研究炎症程度(图片来源:The Boots Archive)
在研发过程中,亚当斯团队首先测试了200多种水杨酸衍生的化合物,但效果并不理想。后来他们将注意力转向带羧基的化合物,又先后测试了600多种化合物,其中有4种化合物(BTS8402、BTS10335, BTS10499和ibufenac)走到了临床试验阶段,但都因副作用而失败。
亚当斯团队没有放弃,他们继续尝试并将研究重点放在了“苯丙酸”上。根据Boots公司记载,亚当斯团队测试了将近20,000 种候选化合物,最终才找到了布洛芬。在1962年,他们成功申请了抗炎药专利,专利中涵盖了一系列化合物,其中就包括被称为布洛芬的化合物“异丁苯丙酸”。
随后的3年间,亚当斯团队继续对这些“苯丙酸”类化合物进行了研究,发现布洛芬的效果非常突出,而且对人的副作用也相对较小。促使布洛芬后来取得成功的,还离不开亚当斯一次宿醉的经历,当时他为了治疗由于宿醉引起的头痛,服用了600mg的布洛芬,效果竟意外地好,这也使得亚当斯成为第一个服用布洛芬的人。
随后布洛芬成为了第五个进入临床试验的化合物,并最终被批准为非处方药在全球推广。
1969年的布洛芬广告(图源:作者)
最近,网上有一种谣言,说是布洛芬的发明者放弃申请专利,多么无私,多么伟大。亚当斯团队研发出布洛芬这样的药物,当然是伟大的。但亚当斯团队当时是为Boots公司工作,作为公司,Boots当然不可能放着专利不要(从前面的内容里也能看出来,1962年,布洛芬的专利就已经申请通过了)。
那为什么现在世界各国的药厂都能生产布洛芬呢?这是因为,早在1985年的时候,布洛芬的全球专利就到期了。专利期一到,世界各国的仿制药厂,纷纷开始生产布洛芬,让布洛芬这一药物变得唾手可得。我们能在医院和药房里轻松买到布洛芬,也多亏了这些仿制药厂。当然了,可能最近一些地方因为对布洛芬的需求陡增,导致供货紧张,但相信这种情况很快会缓解。
需要说明的是,在药物的专利保护期满之后,原研之外的药厂就可以生产这种药物了,非原研药厂生产的这些药物叫仿制药,并不是仿冒假货,这一点大家可以放心。还有啊,布洛芬这个名字是非专利名称,也叫“国际非专有名称”。打个不恰当的比方,就好比你不能给“桃子”、“水”这样的东西申请为专利名称一样。各个厂家仿制的“异丁苯丙酸”都可以叫布洛芬。所以,你才会见到各种“姿势”的布洛芬。
那么布洛芬为什么可以止痛呢?它又是怎么找到你的痛点呢?其实我们生活中一些常见的疼痛比如牙痛、头痛、关节痛、痛经等都和一种叫“前列腺素”的物质有关。前列腺素是一种致痛物质,它可以与相应受体结合后产生疼痛信号且传递给大脑,从而使人感到疼痛。
布洛芬在刚口服进入身体的时候,它会被吸收进入血液转运到你的全身,然后挨个敲门问:你疼不疼啊?你需不需要帮助啊?所以,在吃下布洛芬之后,你的疼痛不会立即缓解,这时候你得耐心等上一段时间。