PCSK9 抑制剂：降脂药阵营的后起之秀

PCSK9 抑制剂：降脂药阵营的后起之秀

高血脂是因多种因素致使人体脂蛋白代谢出现紊乱的一种病症。其主要表现为总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇以及甘油三酯水平的升高，或者高密度脂蛋白胆固醇含量的降低等情况。血脂异常在动脉粥样硬化的形成过程中扮演着关键角色，是引发冠心病以及缺血性脑卒中的独立风险因素。

高血脂

高血脂是因多种因素致使人体脂蛋白代谢出现紊乱的一种病症。其主要表现为总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇以及甘油三酯水平的升高，或者高密度脂蛋白胆固醇含量的降低等情况。

血脂异常在动脉粥样硬化的形成过程中扮演着关键角色，是引发冠心病以及缺血性脑卒中的独立风险因素。也就是说，即便不存在其他致病因素，单纯的血脂异常就足以增加这两类严重心血管疾病发病的可能性。

在我国，血脂异常的发生情况较为普遍，且呈现出不断攀升的趋势。这一现象与我国民众生活水平的显著提升、日常饮食习惯的巨大转变等因素紧密相连。随着生活条件的改善，人们摄入高热量、高脂肪、高糖食物的比例增多，加之运动量相对减少，使得体内脂质代谢的平衡被打破，进而导致血脂异常的发生率居高不下且持续上升，给公众健康带来了日益严峻的挑战，也促使医疗卫生领域更加重视对血脂异常的研究、预防与治疗工作。

PCSK9 抑制剂发挥作用的机制是怎样的

LDL - C（低密度脂蛋白）水平升高乃是诱发高血脂的关键 “罪魁祸首” 之一。肝细胞表面存在着 LDLR（低密度脂蛋白受体），它能够与 LDL - C 相互结合，进而形成 LDL - R - LDL 复合物，以此实现对 LDL - C 的降解。随后，LDLR 会循环返回细胞表面。由此可见，肝细胞表面 LDLR 数量增多时，血液中的 LDL - C 便会相应减少。

PCSK9 实则是 LDL - C 找来的一个 “助力伙伴”，它具备介导 LDLR 降解的能力，如此一来便会导致 LDL - C 升高。鉴于此，我们迫切需要探寻一种抑制 PCSK9 的有效途径，而依洛尤单抗便在此时应运而生。依洛尤单抗能够精准地选择性与 PCSK9 相结合，成功阻断血液中的 PCSK9 与肝细胞表面的 LDLR 之间的结合过程，有效防止了 PCSK9 介导的 LDLR 降解现象的发生，保障了 LDLR 能够顺利地循环回肝细胞表面，最终达成清除血液中 LDL - C 的目的，为调节血脂水平提供了有力的支持与保障。

PCSK9抑制剂的适应症有哪些

我国相关说明书明确表明，其适用于成人或者 12 岁及以上青少年的纯合子型家族性高胆固醇血症的治疗。然而在临床研究领域发现，在采用中等强度或者高强度他汀类药物治疗方案的基础之上，联合使用依洛尤单抗，不但能够进一步降低血脂异常患者体内的 LDL - C 水平，而且对于那些对他汀药物不耐受的患者同样具有显著疗效。更为关键的是，这种联合用药方式还可以有效减少动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）患者发生心血管事件的风险，为心血管疾病的防治提供了新的思路与方法，在改善血脂异常以及降低心血管疾病风险方面展现出了独特的价值与广阔的应用前景。

PCSK9 抑制剂：在降脂药中独树一帜

相较于其他常用的口服降脂药，依洛尤单抗别具一格。它属于一种人单克隆免疫球蛋白 G2（IgG2），是借助转基因哺乳动物（中国仓鼠卵巢）细胞来制备生成的。其性状表现为无菌、无防腐剂，呈现出澄清至乳白、无色至淡黄色的溶液形态，使用方式为皮下注射，且注射频率为每 2 周一次。

在降脂效果方面，与其他降脂药相比，PCSK9 抑制剂有着更为卓越的表现。它能够显著降低载脂蛋白 B（ApoB）、非高密度脂蛋白胆固醇（non - HDL - C）、胆固醇（TC）/HDL - C、ApoB/（载脂蛋白 A1）ApoA1、脂蛋白 a [Lp (a)] 以及 TG 等各项指标的水平，与此同时，还能够显著提升 HDL - C 的水平。

从安全性的角度考量，其整体安全性较为良好，即便是肝功能不全的患者也能够正常应用。不过，它也存在一定的禁忌情况，主要是针对那些有过对该药严重过敏反应史的患者。其常见的不良反应涵盖了糖尿病、鼻咽炎、上呼吸道感染、背痛、关节痛、流感以及注射部位反应等一些不危及生命的不良状况。此外，也有相关研究指出，依洛尤单抗可能会致使 LDL - C 水平处于极低状态，而这种极低水平或许与新发糖尿病之间存在某种关联，这也为其临床应用中的风险评估与监测提供了重要的参考依据，提示在使用过程中需要密切关注患者的血糖等相关指标变化情况，以便及时调整治疗方案或采取相应的干预措施。

PCSK9 抑制剂的贮存方式及使用要点

这类药物都属于注射剂型，其成分是蛋白质类物质。所以，要把单抗预充注射器以及预充笔放置在原包装纸箱里，同时要注意避光，并储存在温度处于 2℃至 8℃的冰箱环境之中，绝对不可以进行冷冻操作。倘若在室温条件下，也就是 20℃至 25℃的环境里将其放置于原包装纸箱内保存，那么必须要在 30 天之内完成使用。

在正式使用之前，需要让单抗恢复到室温状态，这个过程至少要持续 30 分钟。在取出之前，千万不能对其进行摇晃操作。在给药之前，应当仔细检查药物的外观情况，查看是否存在颗粒物或者发生了变色现象。正常情况下，药物应该呈现出澄清至乳白、无色至淡黄色的液体状态。一旦发现溶液变得浑浊、颜色发生改变或者里面含有颗粒物，就不可以使用该药物。

使用一次性预充式自动注射器时，可选择在腹部、大腿或者上臂进行注射操作，不过要留意避开那些存在活动性皮肤疾病或者损伤（比如淤青、红肿、晒伤、皮疹、发炎或者皮肤感染）的部位。并且在每次注射的时候，都要轮换使用不同的注射部位，以此确保药物注射的安全性与有效性，同时减少因重复在同一部位注射可能引发的不良反应与局部不适症状。

建议

血脂异常的产生，源于遗传基因缺陷以及与环境因素的相互交织作用。尽管药物在降低血脂方面能够发挥一定功效，然而仅仅依靠药物所取得的成效毕竟存在局限性。这就要求我们必须与健康的生活及饮食习惯相结合，坚决摒弃诸如暴饮暴食、过度嗜酒、挑食偏食、饮食毫无规律等一系列不良饮食习惯，同时，要按照规律开展体育锻炼活动，杜绝熬夜等不良生活习性，如此方能从多方面协同作用，对血脂异常状况进行更为全面且有效的干预与改善，降低血脂异常所引发的各类健康风险，维护身体的血脂平衡与整体健康状态。

名称 货号 规格
PCSK9 (F-8) sc-515082 200ug/ml
Proprotein convertase 9/PCSK9 Recombinant Rabbit mAb (SDT-424-113) S0B0234-1ml 1ml
人蛋白酶/蛋白酶抑制剂抗体芯片Panel(35因子) LXAH067-1 32/35因子