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对乙酰氨基酚:一种常用的解热镇痛药

创作时间:
作者:
@小白创作中心

对乙酰氨基酚:一种常用的解热镇痛药

引用
1
来源
1.
https://m.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB00137046.htm

对乙酰氨基酚是一种常用的解热镇痛药,化学式为C8H9NO2,属于非甾体类药物。它通过抑制下丘脑体温调节中枢的前列腺素合成酶,减少前列腺素PGE1、缓激肽和组胺等的合成和释放,进而调节神经,引起外周血管扩张、出汗,从而达到解热的作用。这种药物在临床上常被用于缓解流感或普通感冒引发的发热,以及轻到中度的各种疼痛,如头痛、关节痛、肌肉痛、神经痛和痛经等。

理化性质

从外观和气味上,对乙酰氨基酚通常为白色结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦。其次,关于溶解性,对乙酰氨基酚在热水或乙醇中易溶,在丙酮中溶解,在水中略溶,微溶于乙醚,几乎不溶于冷水,不溶于石油醚、戊烷和苯。此外,对乙酰氨基酚的密度为1.293g/cm³,熔点为168-172℃。更为特殊的是,对乙酰氨基酚具有苯环和特征取代基,这使得它具有紫外和红外特征光谱。同时,它含有酰胺键,因此在空气中的稳定性与溶液的pH有关,尤其在pH为6时最为稳定。然而,如果储存不当,酰胺键可能会发生水解。

药代动力学

对乙酰氨基酚口服吸收迅速而完全,在胃肠道内几乎不被吸收,通常在服后0.51小时血药浓度达峰值,半衰期为23小时。对乙酰氨基酚在体内主要经肝脏代谢,大部分与葡萄糖醛酸结合,少部分与硫酸结合,经肾脏排出。因此,肝功能不全者应慎用,以免药物在体内积聚导致毒性反应。此外,对乙酰氨基酚的代谢受多种因素的影响,如年龄、饮食、合并用药等,均可影响其药代动力学特性。

临床用途

对乙酰氨基酚在临床上主要用于解热镇痛,适用于普通感冒或流行性感冒引起的发热,也可用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经等。此外,对乙酰氨基酚还可用于某些特殊人群,如孕妇和儿童,但需在医生指导下使用,严格控制剂量和用药时间。

副作用

过敏反应

部分患者对该药物过敏,服用后可能出现过敏反应,如皮肤瘙痒、红肿、皮疹,严重者甚至可能引发药热(药物引起的发热)。过敏反应的比例在副作用中相对较高。

胃肠道不适

服用对乙酰氨基酚后,可能会刺激胃肠道,出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状。特别是在空腹或大量饮酒后服用,可能会增加胃出血和胃溃疡的风险。

药物相互作用

抗凝药物

对乙酰氨基酚可能增强抗凝药物的抗凝作用,增加出血风险。因此,在同时使用抗凝药物时,应密切监测凝血功能,必要时调整抗凝药物的剂量。

抗癫痫药物

某些抗癫痫药物如卡马西平、苯妥英钠等可能降低对乙酰氨基酚的血药浓度,影响其解热镇痛效果。如需同时使用,应密切关注患者的症状改善情况,必要时调整对乙酰氨基酚的剂量。

注意事项

剂量控制

对乙酰氨基酚的剂量应根据患者的年龄、体重、病情等因素进行调整。过量使用可能导致肝脏毒性反应,严重时可危及生命。因此,患者应严格按照医生的建议用药,切勿自行增减剂量。

特殊人群用药

孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人等特殊人群在使用对乙酰氨基酚时应特别谨慎。孕妇和哺乳期妇女应在医生指导下使用,避免对胎儿或婴儿造成不良影响。儿童和老年人的肝肾功能可能较弱,应适当减少剂量或延长用药间隔。

安全性

对乙酰氨基酚的安全性总体上是良好的,但它也存在一些潜在的风险和副作用。在正常治疗剂量下,对乙酰氨基酚主要被代谢为无毒的硫酸盐和葡萄糖醛酸结合物,然而,在中毒剂量(每天超过4克)下,它可能导致肝细胞坏死,甚至可能导致死亡。因此,对于对乙酰氨基酚过敏或患有严重肝脏疾病的人,应避免服用此药。此外,长期大量使用对乙酰氨基酚也可能导致肝衰竭。

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