环泊酚临床应用研究进展

环泊酚临床应用研究进展

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环泊酚是一类新型短效静脉麻醉药，属于γ-氨基丁酸（GABA）受体激动剂，是在丙泊酚的异丙基侧链引入环丙基，形成新的手性分子，增加了空间效应，从而增加了对GABA受体的亲和力，具有效价强度高、迅速起效、快速恢复、低蓄积、不良反应少等优势，适用于各类内镜诊疗操作和ICU镇静、全身麻醉等。本文就环泊酚的药理学特性、临床研究进展等方面进行综述。

一、概述

环泊酚是我国自主研发的新型2，6-双取代苯酚衍生物[1]，其化学名称为2-[(1R)-1-环丙基乙基]-6-异丙基苯酚[2]。环丙基的引入增强了环泊酚与GABA受体的亲和力[3]，环泊酚与GABAA受体结合，主要作用GABAA受体的α1β2γ2亚型，高选择性地与GABAA受体氯离子通道的两个竞争性靶点TBPS和TB0B亲和，大量氯离子内流使GABA能神经元发生超极化，抑制中枢系统产生镇静作用，与GABA受体的结合力约为丙泊酚的5倍[4]。环泊酚较丙泊酚对呼吸系统抑制小，血流动力学更稳定[5-6]；由于环泊酚水溶性差而被配制成水包油乳剂，乳液水相中的浓度较低，因此注射痛的风险远低于丙泊酚[7]；环泊酚的脂溶性和效价均高于丙泊酚，在相同镇静水平下，环泊酚静脉给药后循环系统脂质水平低于比丙泊酚[1]，因此其药物使用剂量较低，高脂血症的发生风险也低。