氯雷他定、西替利嗪，哪个更好？为什么西替利嗪的处方量排第一？

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氯雷他定、西替利嗪，哪个更好？为什么西替利嗪的处方量排第一？

引用

澎湃

https://m.thepaper.cn/newsDetail_forward_29047252

在过敏性疾病高发的季节，选择合适的抗过敏药物至关重要。氯雷他定和西替利嗪作为常用的二代抗组胺药，各有其特点和适用场景。本文将从历史背景、作用机制和临床应用等多个维度，对这两种药物进行详细对比分析，帮助读者更好地理解它们的异同，从而做出更合适的选择。

氯雷他定的历史

1980年，先灵葆雅（Schering-Plough）公司研发出氯雷他定。1993年获FDA批准，2002年转为非处方药。

先灵葆雅公司，这个名字如今看到有点陌生。它之所以淡出视野，是因为2009年其被制药业巨头默沙东收购。

先灵葆雅曾经也是一家著名的跨国药企，其产品涵盖抗过敏、抗肿瘤、抗风湿等前沿领域。我们熟知的糠酸莫米松鼻喷剂（内舒拿）及其乳膏（艾洛松）就由该公司研发。它的前身是先灵公司和葆雅公司。

1851年，药剂师弗里德里希·舍林（Friedrich Schering）在德国建立先灵公司。

1908年，实业家阿贝.普洛（Abe Plough）在美国创建葆雅公司。

1971年，美国的先灵子公司与葆雅公司合并，成立了先灵葆雅公司。

Plough，译为普洛，可能更贴切。当时被译成葆雅，不知出于什么考虑？

Schering，译成舍林，或许更合适。译成先灵，容易让中文读者产生字义联想，如，祖先之灵，或在天之灵。

不过，这些都不必深究了，因为葆雅和先灵公司都成为了历史。2006年，德国的先灵母公司被拜耳公司收购，最终更名为拜耳医药保健制药公司。

氯雷他定的作用机制

想了解氯雷他定，需要从它的分子结构入手。这样才能更好地理解它在体内的作用方式。

正是这些结构特征，使氯雷他定不但增强了抗过敏效果，而且显著减少了中枢神经系统的不良反应。

比如，在写本文时，我就特别想弄清楚氯雷他定（Loratadine）这个名字的由来。

通过检索发现，先灵公司早在1963年就研发出一种抗组胺药，叫做Azatadine（阿扎他定），它的分子结构如下：

1980年，药研人员在Azatadine的结构上加入了氯基和羧甲基酯，最终开发出第二代抗组胺药——氯雷他定（Loratadine）。

Loratadine的前缀“Lor-”来源于Chloro（氯）；后缀“-atadine”，源自Azatadine。

看到这里，大家是不是感觉对氯雷他定的了解又深入了一些？

先灵公司的研发团队继续前行，对氯雷他定的结构又做了进一步优化。于是，1984年诞生了地氯雷他定（我会另写文章介绍）。

氯雷他定Vs西替利嗪

氯雷他定的研发和上市时间略早于西替利嗪。两者同为二代抗组胺药，分子结构相似，适用范围接近。

尽管难分伯仲，但还是存在一些差异，以下是简单的对比：

这两种药都可以长期服用，总体非常安全，尤其是在管理常年性过敏性鼻炎以及慢性荨麻疹时，没有严格的疗程限制（可以长期服用），有时甚至可以超说明书加倍服用。

然而，选择西替利嗪还是氯雷他定，不能仅凭借医生的感觉，而是需要综合考虑以下因素：

年龄范围：西替利嗪适用的年龄范围更广，比如美国FDA批准用于6月龄以上，而氯雷他定批准用于2岁以上。至于6月龄以下的小婴儿，使用抗组胺药的情形罕见。如果确有必要，希望谨慎使用第一代抗组胺药（尽管药典允许），超说明书服用西替利嗪可能是更为安全的选择。
起效时间：西替利嗪起效更快，因此在伴随明显瘙痒的急性荨麻疹，或蚊虫叮咬引起的急性瘙痒时，西替利嗪可能更合适。
严重程度：少数研究显示，程度较重的急性荨麻疹（伴随皮肤瘙痒）、或者过敏性结膜炎（眼痒），西替利嗪的控制效果可能略好。
基础疾病：氯雷他定主要通过肝脏细胞色素P450酶系统代谢。该系统是一组帮助人体分解药物的特殊“工具”。它们就像工厂里的“机器”，能把药物和其他物质“拆解”成身体容易处理的形式。如果患者存在严重肝病，或者同时服用经由P450酶系统代谢的药物，选择西替利嗪可能会更安全。西替利嗪主要经由肾脏代谢，肾功能受损的患者，可能需要下调服药剂量。
不良反应：服用西替利嗪后出现嗜睡的比例略高于氯雷他定。如果服用西替利嗪后出现明显困倦感，可以换吃氯雷他定，或选择“左西替利嗪”、“地氯雷他定”等。
价格因素：对于需要长期服用抗组胺药的患者，价格也是要考量的因素。常用药品，我基本通过线上药店自行购买。比如我吃的西替利嗪，8盒（每盒24片）加上运费，总计26.8元，够吃半年多。每个人对药价的敏感性和对厂家的要求不同。如果信赖大厂生产，即使价格偏贵也能吃得更安心，也算是一种合理选择。