靶向农药：未来农药发展方向，创新研发势在必行
靶向农药：未来农药发展方向，创新研发势在必行
2024年9月28日，以“靶向农药 共创共享”为主题的“农业农村部农药风险监测与创新应用公共研发平台启用仪式暨首届靶向农药科技创新交流会”在南京国家农创中心隆重举行。农药行业高管、顶尖科学家、精英企业代表等汇聚一堂，共同探讨农药创新前沿技术、了解靶向农药和核酸农药最新研发动态、交流绿色农药发展思路和研发进展，共商我国农药科技创新和高质量发展大局，为推动行业健康可持续发展、保障国家粮食安全和农产品质量安全献计献策。
农业农村部巡视组组长王福祥，农业农村部农药检定所副所长赵可利，江苏省农业农村厅二级巡视员何金龙，农业农村部科学技术司处长冯剑，南京农业大学党委常委、副校长王源超，中国农药发展与应用协会会长周普国，联合国粮食及农业组织农药管理官员顾宝根，南京市农业农村局二级巡视员顾正良，南京市浦口区人民政府副区长赵业亮，南京农业大学教授周明国等100多位领导、专家和嘉宾出席了会议。本次会议由中国农药发展与应用协会主办，南京国家农创园科创投资集团有限公司、南京义诺特靶向农药研究院有限公司承办，南通江山农药化工股份有限公司、南通泰禾化工股份有限公司、江苏扬农化工股份有限公司、安徽久易农业股份有限公司、南京南农农药科技发展有限公司等单位协办。
靶向农药：精准高效的未来农药发展方向
靶向农药作为创新的前沿，具有精准专一、高效、环境友好和低抗性风险等优势。与传统农药创制路径相比，靶向农药的研发成本更低、周期更短、成功率更高。
目前，我国在靶向农药的基础理论研究方面，已经达到了国际先进水平，某些方面甚至处于领先地位，靶向农药产业化及其应用也已起步，但靶向农药的发展还面临许多难题。周会长建议：一要继续挖掘有价值的新的分子靶标；二要加强有害生物农药分子靶标的结构解析；三是推进靶向农药产业化。
抗性问题日益突出，创新研发势在必行
控制农作物病虫害发生危害，是保障国家粮食安全的重大举措。但过度使用化学农药会带来很多问题，如病虫草抗（耐）药性上升、农药残留超标、农药利用率不高、生态破坏和环境污染、农业生产成本增加等。其中，最值得关注的是，有害生物的抗药性上升。
有害生物抗药性分布广、种类多、抗性重、危害大，除了肉眼可见药效下降的稗草、蚜虫、飞虱等抗药性越来越严重以外，作物病原微生物由于抗性水平高、繁殖快，常常迅速形成抗药性群体，导致突如其来的防控失败，给农业生产、粮食安全带来严峻挑战，创制新靶标或新作用机理农药成为重大市场需求。
国家项目大力支持，创新产品不断涌现
据统计，时至目前，我国创制农药中有19个杀虫剂、19个杀菌剂、14个除草剂（包括最新登记的氟砜草胺、氟草啶、吡唑喹草酯）、5个植物生长调节剂陆续获准登记，遗憾的是，其中一些品种已经登记失效。
据李钟华秘书长介绍，目前我国产业化的创制品种包括：杀菌剂氟吗啉、烯肟菌酯、啶菌噁唑、噻唑锌、烯肟菌胺、氰烯菌酯、丁香菌酯、毒氟磷、氟醚菌酰胺、唑菌酯等，杀虫杀螨剂右旋反式氯丙炔菊酯、氯氟醚菊酯、四氯虫酰胺、乙唑螨腈等，除草剂环吡氟草酮、双唑草酮、三唑磺草酮、苯唑氟草酮、喹草酮等。其中，多个产品实现了较好的市场效益，甚至成为年销售额超亿元的大单品。
靶标农药应运而生，未来农药发展方向
早在100多年前，德国药物学家保罗·埃尔利希基于药物选择性，提出靶向药物概念。直到20世纪90年代，随着生物技术的兴起，医药界才开始引入靶向药物。靶向药物现已成为医药研发热点和治疗恶性疾病的重要武器。一般来说，新型农药的发展往往滞后于同类新型医药8～10年。然而，由于农业有害生物致害机制和药靶结构生物学研究难度很大，阻碍了靶向农药的发展，使得靶向农药的问世至少落后靶向医药20年。
南京农业大学周明国教授研究团队攻坚克难，潜心钻研20余年，从小麦赤霉病菌中先后研究发现了β2-微管蛋白、丝束蛋白、肌球蛋白-5等新的杀菌剂分子靶标，并被国际杀菌剂抗性行动委员会（FRAC）列为杀菌剂作用的“骨架蛋白和马达蛋白”新类别，这也是迄今我国科学家发现并被国际专业组织唯一列表的杀菌剂新靶标，为未来新型杀菌剂发展提供了科学基础。
核酸农药初露锋芒，技术瓶颈有待突破
全球农药历经天然产物、有机物农药、选择性农药、靶向农药四代发展过程。尽管靶向RNAi技术的基础研究热度不断提升，但其大规模应用仍有很多需要克服的难关，目前上市产品凤毛麟角。常见的阻碍有脱靶效应、RNA分子稳定性、生产成本等。据南京农业大学宋修仕副教授介绍，递送系统是RNA农药发展的关键，药效的稳定性也是关注的重点。
同样，核酸杀菌剂的研发也存在诸多技术瓶颈，如有效靶标少、筛选技术繁琐，干扰稳定性差、药效期短、脱靶，分子量大、吸收与疏导难，生产成本高，政策、法规不健全等。针对这些技术瓶颈，可通过高通量筛选技术，解析药效调控机制，设计高稳定分子，载体、组合共价，生物合成，积极推动政策落地等方案来解决。
“首届靶向农药科技创新交流会的召开，旨在汇聚植保、农药行业精英共商靶向农药发展思路和关键举措，推动靶向农药产品开发和产业化发展，也让更多有创新需求的企业了解靶向农药，掌握国内外靶向农药研究走向，加快靶向农药研究成果转化，增加科研机构与企业合作，促进早日实现靶向农药产业化。随着科技的进步和研究的深入，我们有理由相信，靶向农药技术将在植物保护领域发挥越来越重要的作用，为农业生产的安全和可持续发展提供有力保障。”周普国会长说。