关于头孢呋辛酯,你至少应知道这6点!
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关于头孢呋辛酯,你至少应知道这6点!
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1.
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头孢呋辛酯是门诊常用头孢菌素类抗生素,常用剂型有片剂、胶囊剂、分散片、颗粒剂、干混悬剂。关于头孢呋辛酯,你至少需要知道以下6点!
一、抗菌谱
头孢呋辛酯属于第二代头孢菌素,对大多数革兰阳性菌的作用低于或接近于第一代头孢菌素(如头孢羟氨苄、头孢拉定等),对革兰阴性菌的作用强于第一代头孢菌素。
肺炎链球菌(革兰阳性菌)是呼吸道感染常见致病菌。由于头孢呋辛对肺炎链球菌作用比头孢氨苄(第一代)强,因此更适用于呼吸道感染。
二、适应症和疗程
头孢呋辛酯,除用于上述细菌引起的感染外,也用于
伯氏疏螺旋体引起的早期莱姆病,以及由淋病奈瑟菌引起的淋病等。
治疗无并发症的淋病:推荐剂量为单剂口服1g。
治疗莱姆病:推荐剂量为每日2次,每次500mg,服用14天。
不良反应
- 胃肠道反应:较为常见,如恶心、呕吐、腹泻、腹痛等,一般症状较轻,停药后可自行缓解。
- 过敏反应:可能出现皮疹、瘙痒、荨麻疹等,严重者可发生过敏性休克,一旦出现过敏症状应立即停药并就医。
- 肝功能异常:可能导致谷丙转氨酶、谷草转氨酶等升高,一般为轻度和暂时的,严重的肝功能损害较为罕见。
- 二重感染:长期使用可能导致体内正常菌群失调,引发念珠菌等真菌感染。
三、最佳服药时间
口服给药后,头孢呋辛酯在胃肠道被吸收并迅速在肠粘膜和血液中水解,释放出活性产物头孢呋辛,发挥杀菌作用。
与空腹服用相比,餐后服用药物吸收延缓,吸收总量增加约25%~39%。
最佳服药时间:餐后服用(通常是进餐完毕后15分钟内服用)。
四、双硫仑样反应
头孢呋辛的确有可能引起双硫仑样反应,以下从反应机制、临床表现、预防措施等方面具体介绍:
反应机制
双硫仑样反应是由于药物抑制了肝脏中的乙醛脱氢酶,使酒精代谢过程中的乙醛无法正常转化为乙酸,导致乙醛在体内蓄积而引起的一系列反应。头孢呋辛等头孢菌素类药物分子结构中含有甲硫四氮唑侧链或甲硫三嗪侧链,这些结构可以与乙醛脱氢酶的活性中心结合,使其活性被抑制,从而引发双硫仑样反应。
临床表现
- 皮肤症状:患者可能出现面部潮红,像喝醉酒一样,还可能伴有皮肤瘙痒、皮疹等。
- 消化系统症状:可表现为恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,这是因为乙醛刺激胃肠道,导致胃肠道功能紊乱。
- 心血管系统症状:常见的有头痛、头晕、心慌、胸闷、血压下降等,严重时可能出现心律失常、心肌梗死等,这是由于乙醛影响了心血管系统的正常功能,导致血管扩张、心肌供血异常等。
- 呼吸系统症状:部分患者可能会出现呼吸困难,这是因为乙醛刺激呼吸道,导致呼吸道痉挛或水肿,影响了气体交换。
- 其他症状:还可能有乏力、嗜睡、精神错乱等症状,严重的双硫仑样反应可导致患者休克,甚至危及生命。
一旦在使用头孢呋辛后出现双硫仑样反应,应立即停药,让患者卧床休息,保持呼吸道通畅,并及时就医进行对症治疗,如吸氧、补液、使用抗过敏药物等。
五、与头孢呋辛酯片有相互作用的药物有哪些?
抗菌药物
- 丙磺舒:丙磺舒可抑制肾小管对头孢呋辛酯的分泌,两者合用会使头孢呋辛酯的血药浓度升高,药物在体内的半衰期延长,抗菌作用增强的同时,也可能增加药物不良反应的发生风险。
- 氨基糖苷类抗生素:如庆大霉素、妥布霉素等,与头孢呋辛酯片联用,对某些革兰氏阴性菌有协同抗菌作用,但同时也可能增加肾毒性和耳毒性,联合使用时需谨慎,并密切监测肾功能和听力。
其他药物
- 抗酸剂:如氢氧化铝、碳酸钙等抗酸剂,可降低胃内酸度,影响头孢呋辛酯的吸收速率,使头孢呋辛酯的血药浓度峰值降低,达峰时间延迟,但一般不影响药物的吸收总量。如需合用,建议间隔一定时间,通常在服用抗酸剂前或后至少 2 小时再服用头孢呋辛酯片。
- 华法林:头孢呋辛酯可能增强华法林的抗凝作用,增加出血风险。合用时,应密切监测凝血酶原时间及国际标准化比值(INR),并根据结果调整华法林的剂量。
- 地高辛:有报道称头孢呋辛酯与地高辛合用时,可能使地高辛的血药浓度升高,增加地高辛中毒的风险,合用时需加强对地高辛血药浓度的监测。
- 呋塞米等强利尿剂:与头孢呋辛酯片合用,可能增加肾毒性,肾功能不全或老年患者等高危人群尤应注意,如需联用,应密切监测肾功能。
- 口服避孕药:头孢呋辛酯可能干扰肠道菌群,使肠道内正常菌群对口服避孕药的代谢发生改变,导致避孕药的肝肠循环受阻,血药浓度降低,从而降低口服避孕药的避孕效果,使用头孢呋辛酯期间,建议采用额外的避孕措施,如使用避孕套等。
六、用药交待
- 餐后服用。
- 片剂不可掰开服用。头孢呋辛酯味极苦(强烈而持久),因此制成薄膜包衣片,不可掰开服用。儿童可选用头孢呋辛酯干混悬剂。头孢呋辛酯干混悬剂可直接吞服,也可以用10~15ml的温开水(≤40℃)搅拌均匀后服用。
- 用药期间和用药后1周内避免饮酒。
- 头孢呋辛可引起伪膜性结肠炎,用药期间如果出现持续或严重的腹泻,或者出现腹部绞痛,应立即停止治疗,并就诊。
本文原文来自药评中心
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