碳酸锂缓释片：药理作用、临床应用及注意事项全解析

碳酸锂缓释片：药理作用、临床应用及注意事项全解析

碳酸锂是治疗躁狂症和双相情感障碍的重要药物，其缓释片剂型具有药效持久、服用方便等优点。本文将详细介绍碳酸锂缓释片的药理作用、临床应用、使用方法及注意事项，帮助读者全面了解这一重要药物。

1949年，Cade发表“锂治疗精神运动兴奋”一文，标志着锂正式进入精神科临床用于治疗躁狂症。1965年，陕西省精神卫生的何鼎雄主任将碳酸锂引入我国。1970年，FDA批准锂盐上市。

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碳酸锂片和碳酸锂缓释片的区别

碳酸锂片和碳酸锂缓释片的主要区别在于药效持续时间、药物规格和价格：

• 药效持续时间：碳酸锂片在胃内迅速释放有效成分，但药效持续时间较短，需要频繁服药；碳酸锂缓释片则缓慢释放药物，药效持久。
• 药物规格：碳酸锂片每片含量通常为0.25克，而缓释片每片含量为0.3克。
• 价格：碳酸锂片相对便宜，缓释片价格较高。

两种药物的有效成分相同，临床适应症、不良反应和作用机制也基本一致，均可用于治疗躁狂发作、双相情感障碍和分裂情感障碍等精神疾病。

碳酸锂缓释片以羟丙基甲基纤维素为骨架，加入碳酸锂压片制成，利用纤维素黏度降低碳酸锂释放速度。理论上，缓释片不宜掰开服用，否则会失去缓释效果。

药理作用

碳酸锂以锂离子形式发挥作用，主要通过以下机制影响神经递质系统：

1. 抑制神经末梢Ca2+依赖性的去甲肾上腺素（NE）和多巴胺(DA)释放
2. 促进神经细胞对突触间隙中NE的再摄取
3. 增加NE的转化和灭活
4. 促进5-HT合成和释放
5. 拮抗5-HT1A和5-HT1B自身受体
6. 控制昼夜节律的下丘脑振子再同步

适应症

碳酸锂主要用于：

• 躁狂症和双相情感障碍的治疗和预防复发
• 反复发作的抑郁症预防
• 分裂-情感性精神病的治疗

作为心境稳定剂，碳酸锂可以改善患者异常情绪，维持情绪稳定。

优势与不足

优势：

• 对急性躁狂的疗效达60～80%
• 预防抗抑郁剂转躁效果好，转躁率仅10～12%
• 对双相抑郁有一定疗效
• 对难治性抑郁有增效作用
• 预防双相复发，尤以BPI首选
• 维持治疗中可降低自杀风险85.7%
• 2022年研究证实对新冠患者有益

不足：

• 起效慢（10-14天）
• 对混合性及RC效果不佳（分别为35%、25%）
• 对双相抑郁急性发作效果不如抗躁狂
• 对过去躁狂发作4次以上者效果不佳
• 对严重躁狂效果不佳
• 安全性较差：治疗量与中毒量接近
• 可能对甲状腺及肾功能造成损害

用法用量

碳酸锂片

• 成人用量：按体重20～25 mg/kg计算
• 治疗剂量：一日600～2000 mg，分2～3次服用，餐后服用以减少胃刺激
• 维持剂量：一日500～1000 mg

碳酸锂缓释片

• 口服剂量：一日900mg-1500mg（3-5片），分1-2次服用
• 维持治疗：一日600mg-900mg（2-3片），餐后服用

不良反应

常见不良反应包括口干、烦渴、多饮、多尿、便秘、腹泻、恶心、呕吐、上腹痛。神经系统不良反应有双手细震颤、萎靡、无力、嗜睡、视物模糊、腱反射亢进。可引起白细胞升高。上述不良反应加重可能是中毒的先兆，应密切观察。

禁忌

• 急慢性肾炎、肾功能不全
• 严重心血管疾病
• 重症肌无力
• 妊娠头3个月
• 低钠、低盐饮食者
• 帕金森氏病
• 癫痫
• 糖尿病
• 甲状腺功能低下
• 神经炎皮炎患者需谨慎

注意事项

• 碳酸锂最小有效浓度与最低中毒浓度接近，用药需谨慎
• 必须遵医嘱按时按量服用
• 定期检测血药浓度、肾功能、甲状腺功能、血常规、电解质、心电图等
• 用药过程中注意充分饮水
• 避免低盐饮食
• 长期服药者定期检查肾功能和甲状腺功能
• 服药初期避免操作复杂机械
• 妊娠期前3个月禁用，哺乳期妇女用药期间应停止母乳喂养
• 12岁以下儿童不宜使用，12岁以上儿童从小剂量开始，根据血锂浓度缓慢增加剂量
• 老年患者应酌减用量，从小剂量开始，缓慢增加剂量，密切关注不良反应

药物相互作用

• 与氨茶碱、咖啡因或碳酸氢钠合用，可增加尿排出量，降低血药浓度和药效
• 与氯丙嗪及其他吩噻嗪衍生物合用，可降低氯丙嗪的血药浓度
• 与碘化物合用，可促发甲状腺功能低下
• 与去甲肾上腺素合用，可降低升压效应
• 与肌松药合用，可增强肌松作用并延长作用时效
• 与吡罗昔康合用，可导致血锂浓度过高而中毒

药物过量

中毒症状包括脑病综合征、意识模糊、震颤、反射亢进、癫痫发作、昏迷、休克、肾功能损害等。血锂浓度超过1.4mmol/L即可能出现中毒症状，超过2.0mmol/L以上危及生命。

处理方法：一旦发现中毒征象，应立即停药，并依病情给予对症治疗及支持疗法。

血锂浓度监测

• 治疗早期应每1-2周测量血锂一次
• 维持治疗期可每月测血锂浓度
• 治疗浓度：0.6-1.2mmol/L
• 维持浓度：0.4-0.8mmol/L
• 中毒浓度：＞1.4mmol/L

不良反应分期

• 早期不良反应：无力、疲乏、嗜睡、口干、厌食、上腹不适、恶心、呕吐、稀便、腹泻、多尿、手指震颤等
• 后期不良反应：持续多尿、烦渴、体重增加、甲状腺肿大、粘液性水肿、手指细震颤
• 中毒先兆：呕吐、腹泻、粗大震颤、抽动、呆滞、困倦、眩晕、构音不清和意识障碍等
• 锂中毒：共济失调、肢体运动协调障碍、肌肉抽动、言语不清和意识模糊，重者昏迷、死亡

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13.等待新药的同时，善用三大「传统」心境稳定剂 | 专家视角原创 医脉通编译 医脉通精神科 2021-07-07 20:33