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降低胆固醇,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,到底选哪个?

创作时间:
作者:
@小白创作中心

降低胆固醇,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,到底选哪个?

引用
澎湃
1.
https://m.thepaper.cn/newsDetail_forward_28895192

有位朋友最近被确诊为高胆固醇血症,医生建议他使用他汀类药物治疗,说选择阿托伐他汀或瑞舒伐他汀都可以。朋友不了解这两种药,于是向我咨询。

我告诉他,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀都是强效他汀类药物,有较强的降低胆固醇的作用,而且都是长效他汀类药物,药效不受服用时间和饮食影响,可以说两者不相伯仲。不过在用药时,通常首选阿托伐他汀,如果对药物不敏感或是出现不良反应,再考虑换用瑞舒伐他汀。为什么这么说呢?下面我们就来了解一下这两种药。

阿托伐他汀与瑞舒伐他汀都是强效他汀类药物

他汀类药物的作用强度是根据其对低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的降低幅度进行划分的,能把LDL-C水平降低50%以上的只有阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,这两种药也被称为强效他汀类药物,其他药则被称为中效他汀类药物。

在相关实验中,瑞舒伐他汀的作用更强一些,在最大剂量用药时,可以把LDL-C水平降低63%左右,而阿托伐他汀在最大剂量用药时,可以把LDL-C水平降低55%左右,两者作用强度相差不大。如果患者对其中一种药物不敏感或是出现不良反应时,可以用另一种药物替代。

中国人通常首选阿托伐他汀

在实际临床使用的时候,通常会首选阿托伐他汀进行治疗。这是因为他汀类药物存在基因差异性,中国人比欧美人更加敏感。尤其是瑞舒伐他汀,在同样的剂量下,中国人服用后的药物浓度曲线下面积可达欧美人的2倍。瑞舒伐他汀在欧美的最大剂量为每日40毫克,在中国的药品说明书上,最大剂量则是每日20毫克。而在阿托伐他汀的药品说明书上,中国人与欧美人一样,最大剂量都是每日80毫克。

药物浓度曲线下面积越大,意味着发生不良反应的概率越高。在临床实验中,瑞舒伐他汀引起肌痛的概率也略高于阿托伐他汀。因此,对于从来没用过他汀类药物的人来说,首选阿托伐他汀会更安全一些。

阿托伐他汀与瑞舒伐他汀可以互相替代

当使用阿托伐他汀不能达到理想的降脂效果,或是出现了严重的肝功能异常、肌肉疼痛、血糖异常时,可以考虑用瑞舒伐他汀替代。他汀类药物存在个体差异性,替代之后可能会达到更好的药物效果。

阿托伐他汀主要通过肝脏代谢,与其他药物的相互影响较大。而瑞舒伐他汀主要通过粪便排泄,少量通过肾脏和肝脏代谢,与其他药物的相互影响小。如果患有多种疾病,需要联合应用多种药物时,也可首选瑞舒伐他汀。

肾功能情况会影响瑞舒伐他汀的排泄,故肾功能严重不全者不能使用瑞舒伐他汀,只能选择阿托伐他汀。

不建议使用大剂量他汀类药物

从药物效果来说,10毫克的阿托伐他汀与5毫克的瑞舒伐他汀等效,20毫克的阿托伐他汀与10毫克的瑞舒伐他汀等效……以此类推。不过需要注意的是,阿托伐他汀的最大剂量可以达到每日80毫克,但瑞舒伐他汀的最大剂量则不能超过每日20毫克。

他汀类药物有一个“加6原则”,意思是说,当他汀类药物的使用剂量加倍时,对LDL-C水平的控制程度只能增加6%。而且,使用大剂量他汀类药物时发生不良反应的概率更大,所以一般并不建议用到最大剂量。

如果LDL-C水平不能达标,可以选择中等剂量的他汀类药物与胆固醇吸收抑制剂(依折麦布、海博麦布等)或PCSK9抑制剂(依洛尤单抗、阿利西尤单抗、托莱西单抗、英克司兰)联用。

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