氧化苦参碱是什么生物碱？作用功效与毒性分析

氧化苦参碱是什么生物碱？作用功效与毒性分析

氧化苦参碱是一种具有四环喹嗪啶类结构的弱碱性生物碱（pKa=6.71），其还原形式为苦参碱。由于含有半极性配位键，氧化苦参碱的亲水性比苦参碱更强，难溶于乙醚，可溶于氯仿。

作用功效

氧化苦参碱是从豆科槐属植物苦豆子（Sophore alopecuroides. L）中提取的一种生物碱，具有广泛的药理活性，且安全范围大，毒性小，吸收较好，是一种应用前景较广泛的中药产品。

在中枢神经系统，氧化苦参碱具有镇静、镇痛、解热、降温的作用；在消化系统，具有抗肝损伤作用，有效保护肝细胞；在抗肿瘤方面，氧化苦参碱能有效抑制人肝癌细胞株HepG2的增殖，并具有直接杀伤作用；在心血管系统，氧化苦参碱具有抗缺氧、扩血管、降血脂、抗心律失常等作用。

具体来说，氧化苦参碱的作用机制包括：

• 直接抗炎作用：具有激素样作用而无激素副作用
• 免疫调节作用：可通过影响抗体水平、免疫细胞、细胞因子等发挥抗炎作用
• 抗肿瘤机制：具有抑制肿瘤增殖、诱导分化和凋亡的作用
• 抗病毒杀菌作用：具有广谱的抗病毒杀菌活性

毒性

氧化苦参碱属于低毒类药物。昆明种小鼠静脉注射氧化苦参碱的LD50为214 mg·kg-1，肌肉注射氧化苦参碱的LD50为257 mg·kg-1，腹腔注射氧化苦参碱的LD50为558 mg·kg-1；♂SD大鼠腹腔注射氧化苦参碱的LD50为898 mg·kg-1。此外，同一给药途径小鼠的LD50值不尽相同，可能是由于小鼠品系差异所致。昆明小鼠(Mus musculus)灌胃氧化苦参碱的LD50为86 mg·kg-1，而郭秋平等报道，ICR小鼠灌胃化苦参碱200 mg·kg-1时，观察两周，10只小鼠中未出现死亡。

氧化苦参碱的毒性明显弱于苦参碱。小鼠静脉注射苦参碱的LD50为83 mg·kg-1，腹腔注射苦参碱的LD50为157 mg·kg-1，口服苦参碱的LD50为64 mg·kg-1，而郭秋平等报道，ICR小鼠灌胃苦参碱200 mg·kg-1时，死亡率为80%。上述证据提示，在不同种属及给药方式中，氧化苦参碱的毒理学表现差异较大。

本文原文来自chemicalbook.com