国产原研降糖药多格列艾汀：作用机制、适用人群及注意事项全解析

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国产原研降糖药多格列艾汀：作用机制、适用人群及注意事项全解析

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近期，临床药师在药学查房时发现一种名为“多格列艾汀”的降糖药在内分泌科使用频率较高。这种药物与常见的降糖药“沙格列汀”等有何不同？本文将为您详细介绍多格列艾汀的作用机制、适用人群、使用方法、不良反应及注意事项。

多格列艾汀片是一种什么药

多格列艾汀片是由我国自主研发的一种与以往降糖药作用机制均不同的新型降糖药，它能通过激活人体中的葡萄糖激酶而发挥降糖作用[1]。

葡萄糖激酶与2型糖尿病有什么关系

葡萄糖激酶是一种参与葡萄糖代谢的限速酶，对维持血糖稳定起重要作用，其在胰腺、肝脏和肠道中均有分布。糖尿病患者胰腺及肝脏中葡萄糖激酶的表达均有不同程度的下降，使葡萄糖的利用降低，导致血糖升高。可见葡萄糖激酶在体内血糖稳态的调控中起重要作用，它就像个“指挥家”，能够敏锐的识别血糖的高低变化，指挥胰岛β细胞、ɑ细胞、肝脏细胞等器官工作，来维持血糖的稳定[2-3]。

多格列艾汀是如何降糖的

多格列艾汀可以与葡萄糖激酶结合，以其葡萄糖依赖性的方式增强葡萄糖激酶活性。血糖高时，它能“指挥”胰岛β细胞、肠道L细胞、肝细胞工作，调节胰岛素和胰高血糖素样肽-1（glucagon-like peptide-1，GLP-1）的分泌以及肝糖原的合成，从而降低血糖；血糖低时，它又“指挥”胰岛β细胞分泌仅维持在基础水平、增加ɑ细胞胰高血糖素分泌、促进肝糖原分解，从而维持血糖稳定[2]。

多格列艾汀可用于哪些人群

多格列艾汀主要用于治疗2型糖尿病：

单纯生活方式干预3个月血糖仍不达标的患者，多格列艾汀可作为单药起始治疗。
二甲双胍治疗后血糖仍不达标的患者，与二甲双胍联合使用，可进一步改善血糖控制。
新诊断2型糖尿病患者如就诊时糖化血红蛋白在7.5%~9%之间，可考虑起始多格列艾汀与二甲双胍联合治疗[2,4]。

多格列艾汀可引起哪些不良反应

多格列艾汀目前的不良反应多来源于临床实验，可能无法反应真实临床中的发生率，但多数不良反应是轻微的。

发生率＞0.5%不良反应有肝酶升高、高甘油三酯血症、血脂异常，一般多为偶见，也可引起高血压、尿酸升高及低血糖，但发生风险较低，且没有严重低血糖事件。

特殊人群需注意什么

目前尚未在妊娠期妇女中进行研究，也不清楚是否可分泌入乳汁中，因此妊娠、哺乳期妇女是不建议使用的。
不推荐用于18岁以下人群。
目前研究未发现75岁以下老年患者与年轻患者的疗效及安全性差异，因此75岁以下老人可使用正常剂量。
多格列艾汀片仅少量经肾排泄，因此肾功能不全患者（未进行透析）均可接多格列艾汀治疗，且无需调整剂量。
轻度肝功能损害患者（Child-Pugh A级）可以使用多个列艾汀，无需调整剂量；中度和重度肝功能损害患者（Child-Pugh B级至C级）不推荐使用。

药师提醒

多格列艾汀不适合用于治疗1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒及高血糖高渗状态。
多格列艾汀推荐用法为每次75 mg，每天2次，餐前1 h内口服，如果漏服，不需要补服，下次服药时间服用正常剂量即可。
虽然目前的临床研究显示多格列艾汀的低血糖风险较低，但用药期间仍需密切监测血糖，如出现低血糖情况应及时处理。
用药期间注意关注相关不良反应，监测血脂、血尿酸、血压等情况。
多格列艾汀主要经肝脏CYP3A4酶代谢，与其他CYP3A4酶诱导剂（如利福平、苯妥英钠等）或抑制剂（如克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑、葡萄柚汁等）合用时需谨慎。如果服用多格列艾汀期间需要服用上述药物，应咨询医师或药师并加强血糖监测[4]。