抗组织胺药物的镇静程度排名与作用机理解析

抗组织胺药物的镇静程度排名与作用机理解析

常常碰到病人说，医生开比较不会想睡觉的药给我，究竟什么是比较不会想睡觉的药？作用机理又是怎样的？这里来给大家说明一下。

抗组织胺（Antihistamines）是一类常用於治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、动晕症等症状的药物。其作用机理主要通过阻断组织胺（Histamine）与受体结合，减少过敏反应。然而，部分抗组织胺会导致明显的镇静效果，以下为详细介绍与镇静程度排名。

抗组织胺的作用机理

组织胺是一种参与过敏反应与中枢神经传导的化学物质，主要作用在H1受体与H2受体：

• H1受体：与过敏反应（如流鼻水、打喷嚏、皮肤瘙痒）相关，与中枢神经系统有关，影响清醒与睡眠。
• H2受体：主要位于胃部，与胃酸分泌相关。

抗组织胺药物通过抑制H1受体来减少过敏症状，但也可能穿透血脑屏障进入中枢神经系统，进一步抑制清醒状态，导致镇静效果。

抗组织胺镇静程度排名

抗组织胺可分为第一代与第二代，其中第一代药物较容易穿透血脑屏障，因此镇静效果较明显。

第一代抗组织胺（镇静效果强烈）

1. Diphenhydramine（苯海拉明）- 镇静效果极强，常用於助眠药或感冒药配方。
2. Promethazine（苯噻嗪）- 用於晕车与过敏反应，镇静效果强。
3. Chlorpheniramine（氯苯那敏）- 常用於感冒药，镇静效果中等。
4. Hydroxyzine（羟嗪）- 用於焦虑与过敏反应，镇静效果中等偏强。
5. Meclizine（美克洛嗪）- 常用於治疗动晕症，镇静效果中等。

第二代抗组织胺（低镇静效果）

1. Loratadine（氯雷他定）- 常用於过敏性鼻炎，镇静效果低。
2. Cetirizine（西替利嗪）- 相较於氯雷他定稍微较高的镇静效果。
3. Fexofenadine（非索非那定）- 镇静效果极低，常见於长效抗过敏药。
4. Bilastine（必利停片、倍抗敏片）- 镇静效果极低，常见於长效抗过敏药。

为什么第一代镇静效果较强？

关键差异：穿透血脑屏障能力

• 第一代抗组织胺：亲脂性高，容易穿透血脑屏障，影响中枢神经系统，导致嗜睡与镇静效果。
• 第二代抗组织胺：亲脂性低，较难穿透血脑屏障，因此较少引起嗜睡。

抗组织胺的使用建议

适合镇静效果的使用情境

• 失眠辅助用药（如Diphenhydramine）
• 晕车与动晕症（如Meclizine, Promethazine）
• 严重过敏反应（如Hydroxyzine）

适合日常过敏控制

• 极低镇静：Bilastine、Fexofenadine
• 低镇静：Loratadine, Fexofenadine
• 稍有镇静：Cetirizine

使用抗组织胺需注意事项

• 避免与酒精并用：可能加重中枢神经抑制效果。
• 驾驶与操作机械：服用第一代抗组织胺后，建议避免高风险活动。
• 老年人慎用：较易导致迷走神经过度抑制与跌倒风险。

💡 结论：抗组织胺药物的镇静效果主要取决于是否能穿透血脑屏障。第一代药物如Diphenhydramine镇静效果较强，适用於短期助眠与动晕症控制。而第二代如Bilastine等适合长期控制过敏反应且不易嗜睡。选择药物时，应根据个人需求与使用情境选择合适的药物。

资料来源：

1. Int. J. Mol. Sci. 2019, 20(1), 213; https://doi.org/10.3390/ijms20010213