卡维地洛片：一种兼具α1和β受体拮抗作用的降压药

卡维地洛片：一种兼具α1和β受体拮抗作用的降压药

卡维地洛片是一种第三代非选择性β肾上腺素受体阻滞剂，同时具有α1肾上腺素受体拮抗作用。它主要用于治疗慢性心力衰竭和原发性高血压，尤其适用于合并心衰、冠心病或外周血管痉挛的患者。本文将详细介绍该药物的药理学特性、临床应用关键点、不良反应及药物相互作用等信息。

药物基本信息

卡维地洛片属于第三代非选择性β肾上腺素受体阻滞剂，能够无差别拮抗β1和β2受体，同时选择性抑制α1肾上腺素受体，兼具双重受体拮抗活性。该药物有多种剂型可供选择，包括6.25 mg、10mg、12.5 mg和25 mg的片剂。

批准适应症

1. 慢性心力衰竭（NYHA II-IV级）
2. 原发性高血压（尤其合并心衰、冠心病或外周血管痉挛）

药理学特性

双重作用机制

• β受体阻断（β1/β2）：降低心率、心肌收缩力，减少心肌耗氧。
• α1受体阻断：扩张外周血管，降低外周血管阻力，改善冠状动脉血流。

相比传统β受体阻滞剂（如美托洛尔），卡维地洛兼具降低后负荷的作用，适用于合并高血压或外周血管痉挛的心衰患者。

药代动力学

• 吸收：口服1小时达峰，生物利用度25%（肝功能不全者可达80%）
• 代谢：主要通过CYP2D6酶代谢，CYP2C9酶次之。CYP2D6基因多态性者需减量。
• 排泄：60%经胆汁排泄，<2%以原形从肾脏排泄，半衰期6-10小时。
• 肝损患者：Child-Pugh B级减量50%，C级禁用。

临床应用关键点

慢性心力衰竭

• 适用人群：射血分数降低型心衰（HFrEF）患者（EF≤40%）。
• 目标剂量：起始3.125mg，bid（严重心衰可更低），每2周递增剂量，最大耐受剂量25mg，bid（体重>85 kg可达50 mg bid）。

高血压

• 单药或联合治疗：与其他降压药（如利尿剂、ACEI）联用可协同降压。
• 推荐剂量：初始剂量12.5mg，qd，连用2日后可增至25mg，qd，2周后将剂量增至推荐最大日剂量50mg，qd或bid，需监测直立性低血压风险。

不良反应与风险管理

常见不良反应

头晕（10%-20%）、乏力、心动过缓、低血压（尤其α阻断效应所致）。偶见支气管痉挛（非选择性β阻断需慎用于哮喘患者）。

严重风险警示

• 急性心衰恶化：需逐步调整剂量，严禁突然停药。
• 肝功能异常：活动性肝病或转氨酶持续升高者禁用。

药物相互作用

• 钙通道阻滞剂（如地尔硫䓬、维拉帕米）：增加心动过缓或传导阻滞风险。
• 胰岛素/磺酰脲类降糖药：可能掩盖低血糖症状（如心悸）。
• 肝酶抑制药(如西咪替丁)：升高卡维地洛血药浓度。
• 强心苷类药：合用可能延长房室传导时间。
• 地高辛：合用可升高地高辛的血药浓度。
• 其他α/β受体阻滞剂：过度降压风险。
• 食物：同服可减缓吸收，延长达峰时间，降低直立性低血压的发生率，但对生物利用度无影响。

药学监护与特殊人群

监测指标

• 血压：高血压患者<130/80 mmHg，心衰患者≥90/60 mmHg。
• 心率：静息心率≥55次/分。
• 肝功能：基线及每6个月检测ALT/AST。

特殊人群用药

• 肝功能不全：肝功能异常患者禁用。
• 妊娠/哺乳期：仅限获益显著时使用（FDA妊娠分级C级，哺乳期用药L分级为L3级）。