丁螺环酮：血清素受体部分激动剂，有效处理焦虑

丁螺环酮：血清素受体部分激动剂，有效处理焦虑

丁螺环酮是一种用于治疗焦虑症的药物，属于血清素受体部分激动剂。它通过调节5-HT1A受体发挥作用，具有良好的安全性，无依赖性和戒断症状。本文将详细介绍丁螺环酮的处方用途、作用机制、副作用及特殊人群使用注意事项等。

一般信息

• 药物名称：丁螺环酮
• 商品名：BuSpar
• 药物分类：
• 神经科学命名法：抗焦虑药（氮杂螺酮类；5-HT1A部分激动剂；血清素稳定剂）

常见处方用途

（粗体为FDA批准适应症）

• · 焦虑症管理
• · 焦虑症状的短期治疗
• 混合性焦虑抑郁状态
• 难治性抑郁症（辅助治疗）

作用机制

• 结合5-HT1A受体
• 突触后部分激动作用可能降低血清素能活性，产生抗焦虑效果
• 突触前树突自体受体部分激动作用可能增强血清素能活性，产生抗抑郁效果

起效时间

• 通常2-4周显效
• 若6-8周仍无效，可能需要增加剂量或换药

有效后

• 治疗目标为症状完全缓解及预防复发
• 可显著减轻或消除症状，但非治愈性治疗（停药后可能复发）
• 慢性焦虑症可能需要长期维持治疗

无效应对措施

• 考虑换用苯二氮䓬类或抗抑郁药

部分反应/难治性增强策略

• 失眠可联用镇静催眠药
• 常作为SSRI/SNRI的增效剂

监测指标

• 健康人群无需特殊检测

副作用

副作用产生机制

• 5-HT部分激动作用影响脑区及外周受体

显著副作用

• 头晕、头痛、紧张、镇静、兴奋
• 恶心
• 坐立不安

危及生命的副作用

• 罕见心脏症状

体重增加

• 偶见报告，但非常见

镇静作用

• 部分患者显著出现

副作用处理

• 观察等待
• 降低剂量
• 将日剂量分3次或更多次服用
• 换用其他药物

副作用增效处理

• 多数副作用无特异性拮抗剂

成瘾

• 否

特殊警告

• 无

禁忌

• 正在使用MAOI（药物相互作用项除外）
• 已知药物过敏

特殊人群

肾功能不全

• 慎用
• 严重肾功能不全不推荐

肝功能不全

• 慎用
• 严重肝功能不全不推荐

心脏疾病

• 有案例用于治疗心脏病患者的攻击行为

老年患者

• 部分患者适用较低剂量

儿童青少年

• 6-17岁广泛性焦虑症研究未显示显著疗效
• 安全性良好支持使用

治疗艺术

潜在优势

• 安全性良好
• 无依赖性/戒断反应
• 无性功能障碍或体重增加

潜在不足

• 4周起效（苯二氮䓬类可即时起效）

核心症状靶点

• 焦虑

临床应用要点

• 相对依赖性，相对无戒断症状
• 副作用较苯二氮䓬类轻微
• 一般不引起性功能障碍
• 可能改善GAD和抗抑郁药相关的性功能障碍

• 20 mg/日时镇静作用更显著

• 部分患者抗焦虑效果弱于苯二氮䓬类
• 通常作为抗焦虑的增效剂