利福霉素的发展历程与药代动力学

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利福霉素的发展历程与药代动力学

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来源

https://www.chemicalbook.com/NewsInfo_68484.htm

利福霉素是一类具有广谱抗菌作用的抗生素，对结核杆菌、麻风杆菌、链球菌、肺炎球菌等革兰氏阳性细菌有很强的抗菌作用，特别是对耐药性金黄色葡萄球菌的效果显著。本文将详细介绍利福霉素的发展历程、药代动力学及其临床应用。

图1 利福霉素的性状图

发展历程

天然产的利福霉素类抗生素最初是在意大利分离出来的，其中的利福霉素B活性较强，性质较稳定，但临床药效不够理想。后经人工对天然产的利福霉素作各种化学结构的改变，得到一系列药效更强的抗生素，称为半合成利福霉素类，如1961年生产的利福霉素首先在临床应用。1962年出现了利福霉素B二乙酰胺，具有较好的抗菌效力且毒性低，替代了利福霉素SV。而利福平则是其中药效最好、应用最多的一种，不仅抗菌谱广，能用于多种细菌感染性疾病，而且与其他药物之间无交叉抗药性，对结核病的疗效尤为突出，是治疗结核病的第一线药物。使用它可缩短结核病的治疗时间，已成为治疗对其他抗结核药产生抗药性的结核病最有用的药物之一。

适应症

利福霉素可用于不能口服的结核病患者以及革兰阳性球菌(包括耐药金黄色葡萄球菌)引起的胆道、呼吸系统、泌尿系统及其他部位的感染。值得说明的是严重肝功能不全、胆道阻塞、孕妇禁用利福霉素。

药物种类

利福霉素类药物有：利福霉素B二乙酰胺、利福平等。目前在临床应用的有利福平、利福喷汀及利福布汀。利福平是其中药效最好、目前应用最多的一种，不仅抗菌谱广，能用于多种细菌感染性疾病，而且与其他药物之间无交叉抗药性，对结核病的疗效尤为突出，是治疗结核病的第一线药物。

药代动力学

利福霉素的口服吸收差，仅供注射。单剂量150mg肌注利福霉素，产生1～3h的治疗血浆浓度。单剂量250mg肌注可持续8h，给药后1h和8h的血浆浓度分别为1.44μg/ml和0.05μg/ml。注射后体内分布以肝和胆汁内最高，在肾、肺、心、脾中也可达治疗浓度。利福霉素的血浆半衰期为3～4h，主要由胆汁和粪便中排出，少量由尿液中排出。