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普乐可复用药指南:他克莫司的正确使用方法

创作时间:
2025-01-22 08:51:53
作者:
@小白创作中心

普乐可复用药指南:他克莫司的正确使用方法

他克莫司(普乐可复)是一种广泛应用于器官移植后的抗排异治疗的免疫抑制剂。其化学名称为:[3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)],4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*]]-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26a-六-癸氢-5,19-二羟基-3-[2-(4-羟-3-甲氧环已基)-1-甲基乙烯基)-14,16-二甲氧-4,10,12,18-四甲基-8-(2-丙烯基)-15,19-环氧-3H-吡啶并[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-四酮,一水合物。化学结构式如下:

01

适应症

他克莫司主要用于预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应,也可用于治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

02

用药方法

口服给药

  • 空腹服用:建议餐前1小时或餐后2-3小时服用,以提高吸收率。
  • 定时定量:每日两次,间隔12小时,固定时间服用。缓释胶囊则每天一次。
  • 完整吞服:胶囊应整个吞下,不要打开或压碎。

静脉注射给药

  • 稀释要求:必须在聚乙烯或玻璃瓶中用5%葡萄糖注射液或生理盐水稀释,最终输注用溶液的浓度应在0.004-0.1 mg/mL范围间。
  • 输注方式:24小时内输注20-250 mL,不可一次全量快速注射。
  • 转换时机:当患者的状况允许时,应尽快将静脉注射疗法改为口服疗法。静脉注射疗法不应该连续超过7天。
03

剂量指导

成人首次剂量

  • 肝脏移植:0.1-0.2 mg/kg/天,分2次口服。应在手术后约6小时开始给药。
  • 肾脏移植:0.15-0.3 mg/kg/天,分2次口服。应在手术后24小时内开始给药。

儿童首次剂量

  • 肝脏移植:0.3 mg/kg/天,分2次口服。如果不能口服给药时,应该给予连续24小时的静脉输注,剂量为0.05 mg/kg/天。
  • 肾脏移植:0.3 mg/kg/天,分2次口服。如果不能口服给药时,应该给予连续24小时的静脉输注,剂量为0.1 mg/kg/天。

维持治疗

需要口服本药来达到连续免疫抑制作用以维持移植物的生存。在维持治疗中常可减低剂量。主要是根据各病患个体对于排斥及耐受性的临床评估而调整。在病患手术后的恢复期,本药的药物动力学可能会改变,因此需要调整本药的剂量。如果疾病发生变化(例如产生排斥现象),必须考虑更换免疫抑制疗法。增加激素、使用短期的单株/多株抗体以及增加本药的剂量都曾被用来控制排斥发作。如果有中毒征兆(例如明显的不良反应)出现,必须降低本药的剂量。当本药和激素合用时,激素用量通常可以减低,且在少数病例中可以持续地进行单一治疗法。

04

血药浓度监测

由于他克莫司的治疗窗较窄,需要定期检测全血谷浓度以确保疗效并减少副作用。推荐的血药浓度范围为3-8 ng/mL,但具体数值应根据患者的具体情况和医生的建议进行调整。监测通常在服药前进行,即在下一次服药前抽取血液样本。

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副作用管理

常见的副作用包括:

  • 心血管系统:高血压、心悸、心律失常等。
  • 神经系统:震颤、头痛、失眠、知觉失常、视觉失常等。
  • 代谢异常:高血压、高血糖、高血钾、高尿酸、高血脂等。
  • 消化系统:腹泻、呕吐、恶心等。
  • 免疫系统:感染风险增加。

应对措施:

  • 定期监测:定期检查血压、血糖等指标。
  • 健康生活方式:保持合理饮食和适量运动。
  • 及时就医:如出现严重副作用,应及时就医。
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特殊人群用药

肝功能不全患者

对于手术前或手术后功能不全,如最初移植物功能不良的患者可能需要减低剂量。

肾功能不全患者

由于他克莫司的肾清除率很低,所以依据药物动力学的原则是不需要调整剂量。但是由于其潜在的肾毒性,所以建议小心监测包括血肌酐、肌酐清除率的计算及排尿量等肾功能。本药的血中浓度不因透析而降低。

老年患者

有限的经验显示其剂量应同成年患者。

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生活方式建议

  • 健康饮食:清淡为主,多吃蔬菜水果,限制辛辣刺激食物。
  • 适量运动:如散步、游泳等有氧运动可增强体质。
  • 戒烟限酒:避免吸烟和过度饮酒对身体的影响。
  • 避免柚子:柚子可能影响药物浓度,应避免食用。
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总结

他克莫司(普乐可复)是一种强效的免疫抑制剂,用于预防器官移植后的排斥反应。患者需要严格按照医嘱用药,定期监测血药浓度,并注意副作用的管理。通过科学用药和健康生活方式,可以降低副作用风险,确保移植手术的成功和长期健康。

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