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沙库巴曲缬沙坦:高血压和心衰治疗的新突破

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沙库巴曲缬沙坦:高血压和心衰治疗的新突破

沙库巴曲缬沙坦是一种新型心血管药物,作为首个血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(ARNI),它在治疗高血压和心力衰竭方面展现出显著的疗效。其独特的双重作用机制,不仅提高了治疗效果,还减少了药物不良反应的发生率。

01

创新机制:双重作用协同增效

沙库巴曲缬沙坦由沙库巴曲和缬沙坦两种活性成分组成。沙库巴曲是脑啡肽酶抑制剂,能够提升人体内脑利钠肽的水平。利钠肽具有利尿、降压、减少心脏负荷等作用,是“肾素-血管紧张素-醛固酮”系统(RAAS)的天然拮抗剂。而缬沙坦则是血管紧张素2受体拮抗剂(ARB),同样可以抑制RAAS,产生扩张血管、降压、减少心脏负荷的效果。

这两个成分通过不同机制对RAAS产生协同抑制作用,形成单一共晶体药物,不仅提高了生物利用度,还能使用较少剂量产生较强药效,从而降低药物不良反应的发生率。

02

临床应用:显著改善病情

心力衰竭治疗

沙库巴曲缬沙坦在治疗射血分数降低的慢性心力衰竭方面表现出色。一项发表在《新英格兰医学杂志》的研究显示,与传统的ACEI药物相比,沙库巴曲缬沙坦能够显著降低心血管死亡和心力衰竭住院风险达20%。在实际应用中,沙库巴曲缬沙坦能够改善患者的心功能,降低NT-proBNP水平,提高生活质量。

高血压治疗

对于高血压患者,尤其是难治性高血压,沙库巴曲缬沙坦同样展现出良好的降压效果。研究发现,其降压效果优于ARB类药物。在临床应用中,沙库巴曲缬沙坦不仅能够有效控制血压,还能防止心肌重构,减少心血管事件的发生。

03

使用注意事项:安全用药是关键

虽然沙库巴曲缬沙坦疗效显著,但在使用过程中仍需注意以下几点:

  • 高钾血症:用药前需测量血钾水平,超过5.4mmol/L者不能用药。

  • 血压水平:药物会使血压降低,需监测血压变化,避免低血压。

  • 肾功能:用药初期可能对肾脏血流产生影响,需监测肾功能,血肌酐超过基线50%需停药。

  • 与ACEI药物的相互作用:不能与ACEI普利类药物合用,如果之前使用任何一种普利类药物,想更换为沙库巴曲缬沙坦时,需停药36小时以上。

  • 肝肾功能影响:中度肝功能不全者需减量,重度肝功能不全、胆汁淤积者禁用;中度、重度肾功能不全者需减量使用。

  • 禁用人群:孕妇及哺乳期女性禁用;曾经出现血管性水肿者禁用;2型糖尿病、肾功能不全者要避免与阿利吉仑合用。

04

用法用量:个体化治疗方案

沙库巴曲缬沙坦的用法用量需根据患者的具体情况调整:

  • 慢性心力衰竭:既往未服用或服用低剂量ACEI/ARB的患者可以沙库巴曲缬沙坦每次50 mg,每天2次作为起始剂量。根据患者耐受情况,每2~4周将剂量加倍直至达到每次200 mg,每天2次的维持剂量。

  • 原发性高血压:治疗原发性高血压时,常规剂量为200 mg,每天1次,针对难治性高血压可增加至每天400 mg。如患者耐受,每2~4周将剂量加倍,以达到患者最适宜的剂量,实现血压控制以及耐受的平衡。

05

药物相互作用:合理配伍是关键

沙库巴曲缬沙坦与其他药物合用时需谨慎:

  • ACEI:禁忌合用,可能会增加发生血管性水肿的风险。如果患者既往应用ACEI,必须先停止ACEI治疗至少36小时后才可应用沙库巴曲缬沙坦钠。如停止沙库巴曲缬沙坦钠治疗,必须在沙库巴曲缬沙坦钠末次给药36 小时之后才能开始应用ACEI。

  • ARB:由于沙库巴曲缬沙坦中即含有血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂缬沙坦,应避免合用ARB,缬沙坦除外,既往应用ARB类药物的患者可直接换用沙库巴曲缬沙坦钠。

  • 糖尿病患者中合用阿利吉仑:在2型糖尿病患者中,沙库巴曲缬沙坦禁忌合用阿利吉仑;此外,中重度肾功能损害患者应用时亦应避免合用阿利吉仑。

  • 锂剂:同时使用锂剂和缬沙坦可导致血清锂浓度和锂毒性增加,使用期间需监测血清锂浓度。

  • 其他:沙库巴曲缬沙坦合用他汀类药物或开始应用5型磷酸二酯酶抑制剂(PDE-5)抑制剂如西地那非等时应谨慎;此外,与保钾利尿药(如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利)、补钾药、钾盐合用时可能升高血钾,服药期间注意定期监测肾功能和血钾。

06

结语:心血管病治疗的新选择

沙库巴曲缬沙坦以其独特的双重作用机制,在心血管疾病治疗中展现出显著的疗效。作为首个血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(ARNI),它不仅能够有效改善心力衰竭患者的症状,降低心血管死亡和住院风险,还能用于治疗原发性高血压,为心血管病患者带来了新的治疗选择。然而,使用时需严格遵循医嘱,注意药物剂量和方法,以减少潜在风险。

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