超详细的降糖药汇总，看这篇就够了！
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糖尿病是一种慢性疾病，需要长期管理和治疗。目前，市场上存在多种类型的降糖药物，每种药物的作用机制、用法用量、不良反应和禁忌症都有所不同。了解这些信息对于糖尿病患者来说至关重要，可以帮助他们更好地控制血糖，延缓并发症的发生。本文将详细介绍七大类口服降糖药及其特点。
双胍类
作用机制
双胍类药物的主要作用机制是抑制糖异生，减少肝脏葡萄糖的输出，促进外周组织对葡萄糖的摄取和利用，改善机体的胰岛素敏感性，从而达到降低血糖的效果。此外，这类药物还具有降低胰岛素抵抗的作用，特别适合肥胖型胰岛素抵抗的2型糖尿病患者。
用法用量
二甲双胍的起效最小剂量为每天500毫克，最佳有效剂量为每天2000毫克，成人最大推荐剂量为每天2550毫克。建议在患者可以耐受的情况下，逐渐加量至每天2000毫克，以使血糖达标并长期保持良好控制。
不良反应
主要不良反应为胃肠道反应，多出现在治疗初期，但随着治疗时间的延长，大多数患者可以耐受或症状消失。建议从小剂量开始，逐渐加量，并适时调整剂量。
禁忌症
- 维生素B12和叶酸缺乏未纠正者禁用
- 严重肝功能不全患者禁用
- 低氧状态（如心衰、慢阻肺、肺心病等）患者禁用
- 肾功能不全患者禁用
- 接受外科手术和碘剂X线摄影检查前后48小时暂停使用
- 不推荐80岁以上患者使用
- 哺乳期妇女慎用
参考价格
α-葡萄糖苷酶抑制剂
作用机制
α-葡萄糖苷酶抑制剂通过竞争性地与α-葡萄糖苷酶结合，抑制该酶的活性，从而减慢糖类水解为葡萄糖的速度，延缓小肠对葡萄糖等碳水化合物的消化吸收，达到降低餐后血糖的效果。这类药物特别适合以米、面等为主食的东亚国家人群使用。
在中国，主要品种为阿卡波糖和伏格列波糖，二者在作用机制上有所差别。阿卡波糖通过竞争性抑制小肠壁细胞的α-糖苷酶，抑制淀粉分解为双糖及双糖分解为单糖；伏格列波糖则通过抑制肠道α-葡萄糖苷酶，抑制双糖分解为单糖。在控制餐后血糖的效果上，二者无明显差异，但伏格列波糖引起的消化道不良反应较少。
用法用量
- 餐前即刻整片吞服或与第一口饭一同嚼碎后服用
- 从小剂量开始，逐渐加量，减少不良反应
- 仅延缓淀粉类等糖类物质的吸收，不影响蛋白质、脂肪的吸收
- 发生急性低血糖时，不宜使用蔗糖，而应使用葡萄糖纠正低血糖反应
不良反应
- 常见胃肠道反应，如腹胀、排气增多
- 单独服用通常不会引起低血糖
禁忌症
阿卡波糖类：
- 不能作为1型糖尿病的主要疗法
- 严重胃肠功能紊乱、慢性腹泻、慢性胰腺炎及烟酒过度嗜好者禁用
- 妊娠或哺乳期妇女禁用
- 个别患者在使用大剂量时可能出现无症状的肝酶升高，需定期监测肝酶变化
伏格列波糖：
- 糖尿病酮症酸中毒者禁用
- 炎性肠病、结肠溃疡、部分性肠梗阻、易感染性肠梗阻者禁用
- 慢性肠道疾病伴有明显胃肠功能失调，或进一步加重出现肠胀气炎性肠病者禁用
- 对该药物或其成分过敏者禁用
- 妊娠或哺乳期妇女禁用
参考价格
促胰岛素分泌剂
磺酰脲类
作用机制：
磺酰胺类药物通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平。第三代格列美脲兼具促进胰岛素分泌与增加胰岛素敏感性的双重功能，安全性与有效性均有所提升，每天一次用药即可达到较强的降糖效果，且低血糖发生率较低。
用法用量：
口服，在医生指导下从最小剂量开始服用。
不良反应：
- 可能出现腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛
- 较少见皮疹
- 体重增加
- 罕见黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少（表现为咽痛、发热、感染）、血小板减少症（表现为出血、紫癜）
- 低血糖
禁忌症：
禁用情况：
- 1型糖尿病患者
- 2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况
- 肝、肾功能不全者
- 对磺胺药过敏者
- 白细胞减少的患者
- 应用咪康唑治疗者
- 孕妇及哺乳期妇女
慎用情况：
- 体质虚弱、高热、恶心和呕吐患者
- 甲状腺功能亢进患者
- 老年人
- 用药期间需定期监测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝肾功能，并进行眼科检查
参考价格：
格列奈类
作用机制：
格列奈类药物是新型短效促胰岛素分泌降糖药，通过刺激胰岛β细胞胰岛素的分泌，增加体内胰岛素水平，快速降低血糖。与磺脲类药物相比，具有起效快、作用时间短的特点，能快速恢复胰岛素第一时相，并较少发生低血糖。此外，这类药物在体内92%经肝胆代谢，适用于老年糖尿病和糖尿病肾病患者。
用法用量：
口服，在医生指导下从最小剂量开始服用。
不良反应：
- 低血糖
- 胃肠道反应，如腹痛、消化不良、腹泻
禁忌症：
- 严重酮症、糖尿病性昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者（需使用胰岛素迅速控制高血糖）
- 严重感染、围手术期、重度外伤患者（需使用胰岛素迅速控制血糖）
- 对药物成分过敏的患者
- 妊娠妇女或有妊娠可能的妇女
- 妊娠和哺乳期妇女
- 慎用于伴有重度肝功能损害的患者
参考价格：
胰岛素增敏剂
作用机制：
噻唑烷二酮类（TZDs）作为胰岛素增敏剂，通过高选择性激活过氧化物酶体-增殖体活化受体(PPARγ)，降低胰岛素抵抗，增强胰岛素作用，从而达到降低血糖的效果。常见品种包括罗格列酮和吡格列酮。
单独使用TZDs不会导致低血糖，但与胰岛素或胰岛素促泌剂联合使用时会增加低血糖风险，同时可能引起体重增加和水肿等副作用。这些副作用在与胰岛素联合使用时更为明显，并可能增加骨折和心力衰竭的风险。
用法用量：
初次服用或剂量增加后需观察不良反应，谨慎服用。
不良反应：
- 水肿
- 低血糖
- 体重增加
禁忌症：
- 心脏疾病患者禁用
- 肝或肾功能障碍患者禁用
- 严重骨质疏松和有骨折史的患者禁用
- 孕妇或可能妊娠的妇女禁用
参考价格：
DPP-4抑制剂
作用机制：
GLP-1在体内易被DPP-4酶降解而失活，因此通过给予DPP-4抑制剂可以达到控制血糖的目的。这类药物通过口服给药，患者依从性远高于注射的GLP-受体激动剂。研究表明，DPP-4抑制剂具备依赖葡萄糖浓度的降糖机制、对β细胞具有改善作用，同时对肾脏具有保护作用。此外，这类药物不会诱发低血糖、不会导致体重增加或肠道副作用。代表药物包括西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀、阿格列汀等。
用法用量：
口服，服用次数少，遵循小剂量服用原则。需在医生指导下使用。
不良反应：
- 眩晕、头痛
- 多汗、心悸
- 皮肤及皮下组织异常
- 背痛、关节痛、四肢疼痛
- 上呼吸道感染、头痛、咳嗽
- 胃肠道反应
禁忌症：
- 不能用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者
- 禁用于对利格列汀有过敏史的患者，如荨麻疹、血管性水肿或支气管高敏反应
- 如果怀疑发生急性胰腺炎或严重过敏反应，应立即停药并采取适当治疗措施
参考价格：
胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂
作用机制：
GLP-1是由肠道L细胞分泌的一种肽类激素，具有以下生理作用：
- 以葡萄糖依赖方式作用于胰岛β细胞，促进胰岛素基因的转录，增加胰岛素的生物合成和分泌
- 促进胰岛β细胞的增殖和分化，抑制β细胞凋亡，增加胰岛β细胞数量
- 抑制胰高血糖素分泌
- 延缓胃内容物排空，抑制食欲及摄食
GLP-1受体激动剂通过激动GLP-1受体而发挥降低血糖的作用。近年来的研究表明，GLP-1类似物能够降低2型糖尿病患者的体重和收缩压，有益于患者心血管健康。这类药物根据作用时间长短可分为短效和长效制剂，短效制剂包括艾塞那肽、利西拉来，长效制剂包括利拉鲁肽、艾塞那肽缓释剂、度拉那肽和阿必鲁肽。
用法用量：
起始剂量为每次5微克（μg），每日二次，在早餐和晚餐前60分钟内（或每天的2顿主餐前；给药间隔大约6 小时或更长）皮下注射。不应在餐后注射本品。在治疗1个月后剂量可增加至每次10微克，每日二次。
不良反应：
主要为胃肠道不适或轻中度的恶心，以及因注射带来的注射部位不良反应。
禁忌症：
对艾塞那肽或本品其他成分过敏的患者禁用。
参考价格：
葡萄糖协同转运蛋白-2（SGLT-2）抑制剂
作用机制：
SGLT-2是一种特异性分布在肾脏近曲小管S1段的葡萄糖转运体，负责约90%葡萄糖的重吸收。SGLT-2抑制剂通过增加肾脏葡萄糖的排出量，改善糖尿病患者的高血糖状态。与传统降糖药物不同，SGLT-2抑制剂的作用不依赖胰岛素，且没有传统降糖药物的毒副作用，可以应用于糖尿病的任何阶段，同时具有减轻体重、降低血压的优点，对胰岛素分泌功能有一定的保护作用。
目前市场上共有6个单方SGLT-2抑制剂产品：达格列净、卡格列净和恩格列净、伊格列净、鲁格列净和托格列净。复方药产品包括阿斯利康的达格列净/二甲双胍复合剂型Xigduo，以及杨森制药的卡格列净/二甲双胍固定剂量复方药物Invokamet。需要注意的是，目前这6个单方SGLT-2抑制剂尚未在中国上市。
用法用量：
美国FDA批准的达格列净、卡格列净和恩格列净的起始剂量分别为5 mg、100 mg和10 mg，根据血糖控制需求和耐受性可调整至最大剂量10 mg、300 mg和25 mg，每日一次口服。达格列净和恩格列净餐前或餐后均可服用，坎格列净则需要在第一次正餐前口服。
不良反应：
主要为生殖泌尿道感染，多数为轻度到中度感染，可通过抗感染治疗有效控制。
禁忌症：
暂不推荐儿童青少年及孕妇和哺乳期妇女使用。美国药物说明书中不建议在重度肝功能不全的2型糖尿病患者中使用。
结束语：
对于每位糖尿病患者来说，了解口服降糖药的作用机制、用法用量、不良反应和禁忌症至关重要。这不仅有助于在调整治疗方案时与医生进行更多讨论，了解自己的用药情况，增加服药的意愿，从而帮助控制高血糖，延缓并发症的发生。当出现禁忌症时，可以及时向医生反馈，并作出新的治疗方案的调整。因此，无论从哪个角度来说，了解自己用药的情况，都是对自己最大的保护。