曲格列汀：糖尿病并发症克星？

曲格列汀：糖尿病并发症克星？

曲格列汀（Trelagliptin）是一种新型的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，主要用于治疗2型糖尿病。它通过抑制DPP-4酶，减缓胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的灭活，从而增加其血中浓度，促进胰岛素的分泌，帮助降低血糖水平。

降糖效果

曲格列汀通过抑制DPP-4酶的活性，延长了肠促胰素（如胰高血糖素样肽-1，GLP-1）的作用时间，从而增加了胰岛素的分泌并减少了胰高血糖素的释放。GLP-1是一种由肠道分泌的激素，能够促进胰岛素的分泌，抑制胰高血糖素的产生，减缓胃排空，进而降低血糖水平。曲格列汀通过这一机制，提高了胰岛素的效力和降低了血糖水平，有助于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

在一项纳入了357例2型糖尿病患者的随机、双盲、活性药物对照、平行组参与的III期临床试验结果显示，曲格列汀组和阿格列汀组在糖化血红蛋白浓度（HBA1c）和空腹血糖浓度的降低方面均显示出非劣效性。同时，曲格列汀组未见低血糖事件出现，耐受性良好。

心血管保护

研究表明，GLP-1受体激动剂可以降低心血管事件的风险，这使得曲格列汀在治疗2型糖尿病的同时，也可能为患者带来额外的心血管保护。

改善认知障碍

曲格列汀通过改善胰岛素敏感性和减少炎症反应，对认知功能产生积极影响。研究表明，糖尿病患者使用GLP-1受体激动剂后，认知功能得到改善，这可能与药物的神经保护作用有关。

保护非酒精性脂肪肝病

曲格列汀通过调节脂质代谢和减轻肝脏炎症，改善肝功能。研究显示，GLP-1受体激动剂可以改善非酒精性脂肪肝病患者的肝酶水平和肝脏脂肪含量，有助于延缓疾病进展。

改善关节功能

曲格列汀通过抑制炎症反应和改善代谢状况，缓解关节疼痛和功能障碍。对于糖尿病患者常见的关节问题，GLP-1受体激动剂显示出一定的改善作用。

对抗急性肺损伤

曲格列汀通过抗炎和抗氧化作用，保护肺组织免受损伤。研究发现，GLP-1受体激动剂在动物模型中可以减轻肺部炎症和损伤，提示其在治疗急性肺损伤方面的潜力。

使用方法和剂量

曲格列汀的推荐用量为成人每周一次口服100mg。早晨空腹或早餐后30分钟后服用。应在每周的同一天服用。若忘记服用时，应在注意到这点时按规定剂量服用，之后在每周的同一天服用。

患者反馈

由于曲格列汀在国内上市时间较短，目前尚未有大量患者使用体验的报道。建议患者在医生的指导下使用，并定期监测血糖水平和身体状况。

临床试验中，901例受试者观察到了包含临床检查值异常在内的曲格列汀副作用有 103 例（11.4%），主要为低血糖、鼻咽炎、脂肪酶升高等。此外，还有可能出现严重副作用，如急性胰腺炎和肠梗阻等。

• 低血糖：因为有发生低血糖（≥0.1%且＜5%）的可能，用药时应充分观察患者状况。与其他 DPP-4 抑制剂、磺脲类药物并用有出现严重低血糖症状、意识丧失的病例报告。当与磺脲类药物并用时考虑减少磺脲类药物的剂量。此外，曲格列汀治疗期间出现低血糖症状时通常给予蔗糖即可，而与 α-葡萄糖苷酶抑制剂并用观察到低血糖症状时，应给予葡萄糖。

• 严重副作用：因为有可能出现急性胰腺炎，应进行充分的观察。发生持续的剧烈腹痛、呕吐等异常时，应停止给药并采取适当措施。因为有可能发生肠梗阻，应进行充分的观察。发生严重便秘、腹胀、持续腹痛、呕吐等异常时，应停止给药并采取适当措施。

• 其他副作用：发生下列曲格列汀副作用（≥0.1%且＜5%）时应根据症状采取适当措施。过敏：皮疹、瘙痒；循环器官：房颤；肝脏：ALT（GPT）上升、AST（GOT）上升、γ-GTP 上升；其他：血中淀粉酶升高、脂肪酶升高、CK（CPK）升高、尿潜血阳性、鼻咽炎。

曲格列汀作为一种新型的DPP-4抑制剂，除了控制血糖外，还能改善糖尿病患者的认知障碍、保护非酒精性脂肪肝病、改善关节功能以及对抗急性肺损伤等多种并发症。它的多重功效使得它成为糖尿病患者的新希望。然而，需要注意的是，曲格列汀并非万能药，其适用人群有限，应在医生指导下使用。