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他汀类药物怎么吃?医生详解服用时间、剂量和禁忌

创作时间:
2025-01-22 03:10:50
作者:
@小白创作中心

他汀类药物怎么吃?医生详解服用时间、剂量和禁忌

近年来,心血管疾病发病率不断增加,血脂异常是动脉粥样硬化的主要危险因素,他汀类药物在降脂疗效和心血管获益明确,已得到反复证实和充分肯定。然而,他汀类药物什么时候吃?吃多少?吃多久却存在很大误区。

什么疾病会使用他汀类药物?

主要用于高胆固醇血症,以胆固醇升高为主的混合型高脂血症,冠心病及冠心病合并危险因素、合并临床疾患如糖尿病、心肌梗死、脑卒中、动脉粥样硬化、肾病综合症等疾病;也会用来防治骨质疏松、抗移植术后移植排斥反应、血管成形术后再狭窄。

他汀类调血脂药物的作用?

他汀类药物不仅能强效地降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白(LDL)水平,而且能一定程度上降低甘油三酯(TG)、升高高密度脂蛋白(HDL)水平,所以他汀类药物是较全面的调脂药。具有延缓动脉粥样硬化进程,抗炎,抗血栓,神经保护、肾脏保护作用,可有效预防心脑血管意外事件的发生。

常用他汀类药物有哪些?

目前国内共上市7个他汀类药物,第一代包括洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀,第二代包括氟伐他汀,第三代包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。

如何科学选用他汀类药物?

  1. 糖尿病患者:长期多年服用他汀类药物容易引起血糖升高,甚至引发新发糖尿病。相关文献报道,匹伐他汀钙片引发血糖代谢异常的风险几率更小,建议糖尿病患者使用,而阿托伐他汀引起血糖异常的几率则稍高,不建议糖尿病患者使用。无论是否有糖尿病,服用他汀类药物建议定期监测血糖。

  2. 肾功能不全患者:使用他汀类药物对慢性肾脏病具有保护作用,可改善肾功能。大部分他汀都是经过肝脏代谢的,使用阿托伐他汀无需调整剂量,但瑞舒伐他汀钙片有亲水性,主要经肾代谢(90%),轻、中度肾功能损害的患者无需调整剂量,重度肾功能损害(肌酐清除率<30 ml/min)的患者应禁用本药,避免加重肾功损害。氟伐他汀严重肾功能损害禁用,匹伐他汀中度肾功能损伤使用剂量不超过2mg。

  3. 肝功能不全患者:瑞舒伐他汀钙片有部分经肝代谢(10%),适用于轻度肝功能不全者;阿托伐他汀钙片主要经肝代谢和消除,因此有肝病病史的患者应慎用。他汀类药物通过抑制肝脏的胆固醇合成发挥药效,因此,不论服用哪种他汀,都应定期监测肝功能。

  4. 老年患者:充分考虑肝、肾功能、并存其他疾病、联合用药情况,加强用药监测。老年患者应从小剂量开始用药。

他汀类药物服用注意事项

  1. 恰当的服药时间:肝脏合成胆固醇主要发生在凌晨2-3点,多数他汀类药物如氟伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀等半衰期较短,约为2-4h,这些药物只有在晚上睡眠半小时服用才能使有效血药浓度覆盖夜间胆固醇合成的高峰。而瑞舒伐他汀和阿托伐他汀为长效HMG-CoA还原酶抑制剂(阿托伐他汀约为14h,瑞舒伐他汀约为19h),可以在一天的任何时间服用,药物在体内的作用时间较长,血药浓度均可维持一定浓度范围不变,对内源性胆固醇合成均有抑制作用。

  2. 警惕他汀类与其他药物之间的相互作用:患者合并其他疾病时会联合用药,需警惕药物之间相互作用,避免肝脏、肌肉损害风险增加。

  3. 警惕特殊疾病发生时,遵医嘱暂停他汀类药物:如有急性、严重情况预示肌病发生或有高危因素(如严重急性感染、低血压、大手术、创伤、严重代谢、内分泌和电解质紊乱、未控制的癫痫发作)时,使用他汀类药物,易诱发继发于横纹肌溶解的肾功能衰竭,应暂停或中断他汀类药物治疗。

  4. 警惕他汀类药物与食物的相互作用:避免与葡萄柚汁同服。他汀类药物大部分通过肝酶代谢,葡萄柚汁含有抑制肝酶的成分,合用后可增加其血药浓度,常在大量(1.2L)饮用葡萄柚汁后出现。

  5. 不同种类他汀药物常用口服剂量不同,不同厂家的同种他汀规格也各有差异,在更换服用他汀的种类和厂家的时候,一定要留意药品的规格和使用剂量。

  6. 关注他汀类常见肝损害、肌肉损害:用药期间检测肝功,治疗开始4-6周复查,AST或ALT超过3倍正常值上线,暂停给药,每周复查肝功能,直至恢复正常,如CK升高3-10倍正常值上限,排除运动、体力劳动因素,减少或停用他汀类药物,每周检测CK水平。

  7. 用药期间戒烟戒酒:乙醇与他汀类药物均经肝脏代谢,会加重肝损伤。

血脂异常启动药物治疗时机?

胆固醇超过5.2 mmol/L、甘油三酯超过1.7 mmol/L、低密度脂蛋白超过3.4 mmol/L,如果您有心血管疾病、肥胖、代谢综合症(高血压、高血糖、高胆固醇、腹部肥胖),在改变生活方式(如减少饱和脂肪酸和胆固醇摄入、控制体重、戒烟限酒、适当运动、低盐饮食等),需启动调血脂药物治疗。

血脂控制目标值是怎样的呢?

根据个体动脉粥样硬化性心血管病危险程度,决定是否启动药物调脂治疗。将降低LDL-C水平作为其防控首要干预靶点。依据《中国血脂异常管理指南》2023年版

(1) 超高危者比如:动脉粥样硬化

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