七叶皂苷钠:治疗脑水肿的植物提取药物
七叶皂苷钠:治疗脑水肿的植物提取药物
七叶皂苷钠是一种从七叶树科植物天师栗的干燥成熟种子中提取的含有酯键的三萜皂苷的钠盐,分子式为C55H83NaO23,分子量为1124.22。它是一种白色结晶性粉末,味苦涩而辣,具引湿性。七叶皂苷钠具有消炎、抗渗出、增加静脉张力、改善血液循环以及纠正脑功能失常等作用,主要用于治疗脑水肿、创伤或手术所致肿胀,也用于静脉回流障碍性疾病。静脉注射或静脉滴注,成人按体重一日0.1~0.4mg/kg。可见注射部位局部疼痛、肿胀,偶有过敏反应。肾损伤、肾衰竭、肾功能不全患者禁用,孕妇禁用。七叶皂苷钠与某些药物联用时需谨慎,如与血清蛋白结合率高的药物、能严重损害肾功能的药物、皮质激素类药物以及含碱性基团的药物(配伍时可能发生沉淀)。
七叶皂苷钠具有抗炎、减少渗出、促进静脉血及淋巴回流、保护血管内皮细胞等作用,用于治疗脑出血后脑水肿作用持久而稳定,不易引起颅内压反跳、水盐代谢紊乱及肾功能损伤等。此外,七叶皂苷钠还能通过清除自由基而有效促进脑功能恢复,通过抑制血肿周围水通道蛋白4的表达而抑制毛细血管水分渗出,进而减轻脑水肿。
七叶皂苷钠的抗炎效果与地塞米松相似,且不依赖于皮质激素的分泌,但是其作用时间要更持久。一些研究表明七叶皂苷能够抑制炎症组织渗出,降低其通透性,对各类组织的水肿及损伤效果显著。研究证实,大剂量七叶皂苷能显著抑制大鼠缺血/再灌注所致的血-视网膜屏障通透性增加,减轻视网膜水肿,有效抑制视网膜水肿和视力下降。
七叶皂苷钠的半衰期仅为1.5小时,但因能促进机体增加促肾上腺皮质激素、前列腺素F2α的分泌,使生物效应维持时间较长,静脉注射16小时后,仍有抗渗出、消肿作用。静脉给药,几乎没有生物转化,注射1小时后,有1/3剂量排泄,其中2/3通过胆汁排入肠道,1/3进入尿中。七叶皂苷与血浆蛋白结合率在90%以上。
七叶皂苷钠是一种有效的治疗药物,在临床上有着广泛的应用前景,但在使用过程中仍需密切关注患者的个体差异和潜在风险。