长效他汀可随时服,短效他汀需睡前服
长效他汀可随时服,短效他汀需睡前服
他汀类药物是目前应用最为广泛的降脂药物,其化学结构中的开放酸部分,与肝细胞内3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)极为相似,对胆固醇生物合成的限速酶——HMG-CoA还原酶有特异的竞争性抑制作用,从而有效抑制了内源性胆固醇的产生。
在药物咨询门诊,有位患者拿着一盒药(瑞舒伐他汀钙片)来问:这个药一定要晚上吃吗?我今天搞糊涂了,早上和其他药一起吃了,会不会影响它的效果啊?
图1. 瑞舒伐他汀钙片,图片来自网络
针对这个问题,答案令人欣慰:这个药可以在一天中的任意时间点服用,不会影响降脂效果。但是固定好每一天的服药时间是很好的习惯。
图2. 瑞舒伐他汀钙片说明书截图
为什么他汀需要睡前服用?
这与肝脏胆固醇合成具有昼夜节律性有关。实验研究证实,胆固醇生物合成随时间变化,在夜间(午夜至凌晨5点)达到峰值。因此,对于半衰期短的他汀,睡前服用,理论上可以达到更好的降脂效果。
但是,他汀类药物那么多,也有可以不考虑服药时间的他汀。
长效他汀 VS 短效他汀
按照降脂的作用时间可以分为:长效他汀和短效他汀。(为方便理解,会列举出原研药的商品名)
- 长效他汀:阿托伐他汀(立普妥)、瑞舒伐他汀(可定)、匹伐他汀(力清之)、国外还有辛伐他汀控释制剂、氟伐他汀缓释制剂。
- 短效他汀:辛伐他汀(舒降之)、洛伐他汀、普伐他汀(美百乐镇)、氟伐他汀(来适可)。
各个他汀的半衰期如下图所示:
图3. 他汀的半衰期汇总
不同他汀,服药时间有讲究
根据现有的临床研究、meta分析等的结果,对于短效他汀,确实应在晚上给药,而长效他汀类药物可在一天中的任何时间给药,这有助于提高患者的依从性。尽管有相关的研究和论文背书,但目前在说明书上明确写着"可以在一天中任意时间服用"的他汀只有:瑞舒伐他汀和阿托伐他汀。(辛伐他汀控释制剂、氟伐他汀缓释制剂,小编在NMPA上没找到相应的信息,不作讨论~)
同样属于长效他汀的匹伐他汀,中国版的说明书上的描述是:成人1日1次,晚饭后口服。国外的说明书描述的是:每天同一时间口服一次匹伐他汀,可与食物同服或不与食物同时服用。
图4. 匹伐他汀国外版说明书
扩展知识点:食物对他汀的影响
食物会增加洛伐他汀的吸收,降低匹伐他汀和普伐他汀的吸收,对于其他的他汀影响可忽略。
最后用一张表格来汇总不同他汀的服药时间。
他汀类药物 | 半衰期(小时) | 服药时间 |
---|---|---|
阿托伐他汀 | 14-30 | 任意时间 |
瑞舒伐他汀 | 19 | 任意时间 |
匹伐他汀 | 11 | 晚饭后 |
辛伐他汀 | 3 | 睡前 |
洛伐他汀 | 3 | 睡前 |
普伐他汀 | 3.5 | 睡前 |
氟伐他汀 | 7 | 睡前 |
本文原文来自澎湃新闻