孟鲁司特钠：哮喘患者的福音？

孟鲁司特钠：哮喘患者的福音？

孟鲁司特钠是一种常用的哮喘治疗药物，属于白三烯受体拮抗剂。它通过抑制白三烯的作用，减轻气道炎症反应，从而缓解哮喘症状。近年来，随着对其研究的不断深入，孟鲁司特钠在哮喘治疗中的地位日益凸显。

孟鲁司特钠是一种选择性白三烯受体拮抗药，主要通过抑制白三烯的活性，减少气道炎症，从而缓解哮喘症状。与传统的哮喘药物相比，孟鲁司特钠具有更好的耐受性和安全性，因此备受医生和患者的青睐。

研究表明，约60%-70%的哮喘患者在使用孟鲁司特钠后症状得到明显改善。然而，其潜在的精神系统副作用也不容忽视。如果你或家人正在考虑使用孟鲁司特钠，请务必咨询专业医生，了解其利弊，以便做出明智的选择。

孟鲁司特钠是治疗哮喘、过敏性鼻炎（AR）的常用药物，其用药安全性和临床疗效较满意。有趣的是，部分咳嗽患者服用孟鲁司特钠后，其咳嗽频次和严重程度均有缓解。所以，孟鲁司特钠具有止咳效果？其属于「止咳药」？关于这个疑问，请看下文详解吧~

肥大细胞、嗜酸性粒细胞、嗜碱性粒细胞内花生四烯酸通过 5-脂氧酶途径生成半胱氨酰白三烯（CysLTs），使得 LTC4、LTD4、LTE4 含量增高；见图 1。当 LTC4、LTD4、LTE4 与 CysLT1 受体作用，可致粒细胞趋化和气道炎症反应增加、支气管收缩 [1]。

图 1 花生四烯酸代谢途径

孟鲁司特钠是 CysLT1 受体拮抗剂，可抑制 LTC4、LTD4、LTE4 与 CysLT1 受体的结合，减轻气道炎症反应。为此，孟鲁司特钠具有抗炎、平喘的药理作用，适用于哮喘、AR 患者，且对阿司匹林哮喘、运动性哮喘患者的疗效较好。

孟鲁司特钠超说明书用药现状

Mincheva RK [2]等发现 LTs 刺激 P 物质和速激肽的释放，与慢性咳嗽的发病关联密切。孟鲁司特钠对上气道咳嗽综合征（UACS）、鼻后滴流综合征（PNDS）所致的慢性咳嗽具有一定临床疗效。Dong S 等 [3]纳入 14 项随机对照试验（RCT），并募集 1372 例感染后咳嗽（PIC）患者，评估孟鲁司特钠对 PIC 的有效性和安全性。结果表明，孟鲁司特可缩短咳嗽时间、降低咳嗽频率和严重程度；且用药者无严重药品不良反应发生。

哮喘、AR 和非哮喘性嗜酸性支气管炎（NAEB）者有 CysLT1 受体上调的表现 [4]，患者存在气道炎症反应；而孟鲁司特钠可减轻上述患者的气道炎症、缓解临床症状。然而需要注意的是，孟鲁司特钠目前仅被批准用于哮喘、AR。因此，孟鲁司特钠用于 UACS/PNDS，或者 NAEB、PIC 患者，均属于超说明书用药。目前，国内医疗机构超说明书使用孟鲁司特钠多集中在慢性阻塞性肺疾病（COPD）、支气管炎、咳嗽等疾病 [5]。《咳嗽的诊断和治疗指南（2021 版）》仅推荐孟鲁司特钠用于咳嗽变异型哮喘引起的咳嗽可能有效，对于其他原因导致的咳嗽，未予推荐。

孟鲁司特钠非传统止咳药，而是属于非激素类抗炎药。对于临床超说明书使用孟鲁司特钠的情况，亟需医疗机构开展合理用药培训，临床药师加强用药干预，以提高合理用药水平。

孟鲁司特钠在哮喘治疗中表现出显著的疗效。根据我国《支气管哮喘防治指南》，对于哮喘病人来说，白三烯调节剂是除吸入激素以外，唯一的可以单独应用的长期控制药物，可以作为轻度哮喘的替代治疗药物和中重度哮喘的联合治疗用药。孟鲁司特钠对运动诱发哮喘、病毒诱发哮喘、阿司匹林诱发哮喘有其相对独特的作用。

然而，孟鲁司特钠并非完美无缺。研究显示，约有10%-20%的患者对其反应不佳，可能需要联合使用其他药物。此外，虽然其副作用较少，但仍需关注精神系统方面的不良反应，如焦虑、抑郁或具有攻击行为。为此，临床医生或药师需告知服用孟鲁司特钠的患者密切关注用药反应，若有异常精神症状，需及时获取医疗帮助。

1. 服药时间：孟鲁司特钠通常在睡前服用，一日一次，一次一片。这是因为人体正常生理情况下，迷走神经在夜间时比较亢奋，容易引起气道痉挛、狭窄，这也是哮喘患者夜间或者凌晨时咳嗽、咳痰、喘息等症状加重的原因。睡前或者夜间服用孟鲁司特是为了预防哮喘夜间发作及加重。此外人体自身分泌的糖皮质激素高峰在早上8点和下午4点，晚上抗炎物质分泌减少，所以夜间服用，来起到一定抗炎作用。

2. 剂量与剂型：儿童成人均可使用，儿童片剂为4mg和5mg，成人剂量为每片10mg。对于小年龄儿童，可选择颗粒剂型，稍大的孩子可以使用咀嚼片。

3. 禁忌与注意事项：

• 孟鲁司特钠不可用于哮喘急性发作的治疗，哮喘急性发作过程中仍以激素治疗为主。
• 对于中重度哮喘，孟鲁司特不能取代激素单独使用。
• 避免联用孟鲁司特钠和吉非贝齐：吉非贝齐为 CYP2C8、2C9 抑制剂，当其与孟鲁司特钠联合使用时，可减缓孟鲁司特钠的代谢、促使孟鲁司特钠血药浓度升高。
• 避免联用孟鲁司特钠和苯妥英钠（或苯巴比妥、利福平）：苯妥英钠（或苯巴比妥、利福平）为 CYP 诱导剂，当与孟鲁司特钠联用时，孟鲁司特钠的体内代谢加快、抗炎药效减弱。

在第十批国家药品集中采购中，孟鲁司特钠作为重要品种被纳入。这表明其在临床应用中的重要地位。然而，这也意味着其市场竞争日益激烈。目前，孟鲁司特钠的市场份额主要由默沙东等跨国企业主导，但随着越来越多的仿制药企业参与竞争，其市场格局可能会发生变化。

总之，孟鲁司特钠是治疗哮喘和过敏性鼻炎的有效药物，但需严格遵循医嘱使用，特别是对于特殊人群和可能出现的副作用要特别留意。