富马酸比索洛尔：高血压患者的福音？

富马酸比索洛尔：高血压患者的福音？

富马酸比索洛尔是一种选择性β1肾上腺素能受体阻滞剂，因其显著的降压效果和较低的副作用，成为了许多高血压患者的首选药物。除了用于治疗高血压，它还适用于心绞痛和慢性稳定性心力衰竭的治疗。然而，患者在使用过程中仍需密切关注自身状况，如有不适应及时就医。

富马酸比索洛尔通过抑制心脏β1受体发挥作用：

• 减低心率和心肌收缩力，降低血压7。
• 改善冠脉循环，减少心肌耗氧量7。
• 增加舒张期充盈时间，提升心排血量7。

与其他常见降压药相比，富马酸比索洛尔具有以下优势：

1. 药物代谢特点：美托洛尔口服受到首关消除作用较大，生物利用度为50%左右，而比索洛尔受到首关消除作用小，生物利用度约为90%。

2. 服药时间的区别：美托洛尔的半衰期约为3-4小时，而比索洛尔的半衰期为10-12小时，明显可以看出比索洛尔每天只需给要一次即可，而美托洛尔普通剂型需每天需给药2-3次。

3. 药物的循证医学证据：就目前来说绝大部分针对于β受体阻滞剂的大型临床试验都是基于美托洛尔（倍他乐克），它的临床证据更多，更充分，而比索洛尔的临床研究数据明显少于美托洛尔，所以美托洛尔先入为主，相对而言更容易被广大医疗工作者所接受。

4. 药物经济学区别：从经济角度上来看：美托洛尔上市多年价格相对较低，而比索洛尔上市较晚所以价格相对较高，就相同制造工艺美托洛尔经济性优于比索洛尔。

患者在使用富马酸比索洛尔时，可能会出现以下不良反应：

1.下列不良反应与剂量成正相关：心动过缓、腹泻、乏力、疲劳和鼻窦炎。

2.其它常见的不良反应：

神经系统：头晕、头痛、感觉异常、迟钝、嗜睡、焦虑、注意力不集中、记忆力减退、口干、多梦、失眠、压抑。

心血管：心悸或其他心律失常、肢体冰冷、跛行、低血压、直立性低血压、胸痛、心功能不全、憋气。

消化系统：腹痛、消化不良、恶心、呕吐、腹泻。

运动系统：关节痛、背/颈部痛、肌肉痉挛、抽动/震颤。

皮肤粘膜：痤疮、湿疹、皮肤刺激、瘙痒、脸红、出汗、脱发、血管水肿、剥脱性皮炎、皮肤血管炎。

特殊感觉：视觉紊乱、眼痛/压迫、流泪异常、耳鸣、耳痛、味觉异常。

代谢：痛风。

呼吸系统：支气管痉挛、支气管炎、咳嗽、呼吸困难、咽炎、鼻炎、鼻窦炎、上呼吸道感染。

生殖泌尿系统：性欲亢进/阳萎、派罗尼病、膀胱炎、泌尿系绞痛。

血液系统：紫癜。

其它：疲乏、无力、胸痛、水肿、体重增加。其他β肾上腺素能受体阻滞剂报道的各种不良反应都应考虑本品潜在不良反应。

3.实验室检查异常：有血清甘油三酯、肝功能异常如谷草转氨酶(SGOT)/谷丙转氨酶(SGPT)升高、尿酸，肌酐，尿素氮(BUN)，血钾，血糖，血磷升高及白细胞和血小板减少的报道。对临床无影响时可不停用本品。

4.与其它β肾上腺素能受体阻滞剂一样，有报道长期使用本品约15%患者的抗核抗体滴度试验阳性，但大约1/3患者停药后可转变为阴性。

1.肾或肝功能损害时，要注意调整本品使用剂量。

2.β阻滞剂可能抑制心肌收缩而加重心功能不全。重度心功能不全患者应该避免使用β阻滞剂。但是心功能不全代偿者，应用β阻滞剂可能有必要，但应用时须从小剂量开始，逐渐增量至临床需要之剂量。

3.无心功能不全病史的患者，应警惕连续使用β阻滞剂可能诱发心功能不全。

4.一旦出现心功能不全和/或加重心功能不全的体征和症状，应考虑停用本品。继续使用β阻滞剂者，须在使用其他治疗心功能不全的药物同时应用。

5.突然停用β阻滞剂，可能引发心绞痛恶化和心肌梗死或室性心律失常。因此，没有医生的建议停止或中断本品治疗时须谨慎。建议患者在密切观察下，大约一周内逐渐减量停药。

6.嗜铬细胞瘤单用本品致血压骤升，必须同时给以α阻滞剂。

7.β阻滞剂能引发或加重周围血管病患者的症状，要格外谨慎给药。

8.支气管痉挛病的患者一般不能应用β阻滞剂治疗。由于本品为选择性β1阻滞剂，谨慎应用于其他抗高血压治疗无反应或不能耐受的支气管痉挛患者时，最低初始剂量为2.5mg。同时备用β2激动剂（支气管扩张剂）。

9.本品在围手术期连续使用，合用有心肌抑制功能的麻醉药如乙醚、环丙烷、三氯乙烯等时要特别小心。

10.β阻滞剂可能掩盖某些低血糖症状，如心动过速。本品是β1选择性β受体阻滞剂，很少发生非选择性β阻滞剂潜在的胰岛素诱导的低血糖，和延迟血糖水平恢复的作用。但是若患者是自发性低血糖或接受胰岛素或口服降糖药治疗的糖尿病患者，应警惕可能发生上述情况，用药时需谨慎。

11.β阻滞剂可能掩盖临床甲状腺功能亢进症状，如心动过速。β阻滞剂突然停用可能使甲状腺功能亢进症状恶化或导致甲状腺危象。

12.有严重过敏史的患者，使用β阻滞剂可引发过敏反应，并对治疗过敏的常规剂量的肾上腺素可能没有反应。

富马酸比索洛尔在心血管疾病的治疗中具有重要作用，但使用时应严格遵循医嘱，并注意潜在的副作用和禁忌症。虽然其降压效果显著，但并非所有高血压患者都适用，需根据个体情况谨慎选择。因此，对于高血压患者而言，富马酸比索洛尔确实是一种有效的治疗选择，但是否是“福音”，还需因人而异。