全球首款口服紫杉醇获批，脂质自乳化技术实现用药革命

全球首款口服紫杉醇获批，脂质自乳化技术实现用药革命

2024年9月，全球首款口服紫杉醇制剂Liporaxel®在中国获批上市，这是癌症治疗领域的一个重要里程碑。这款由上海海和药物研究开发股份有限公司与韩国大化制药公司联合研发的创新药物，为晚期胃癌患者带来了新的治疗选择。

紫杉醇是应用最广泛的化疗药物之一，但其口服制剂的研发一直面临巨大挑战。Liporaxel®采用创新的脂质自乳化药物递送技术（Lipid-based Self-emulsifying Drug Delivery System，SEDDS），成功解决了这一难题。

脂质自乳化技术通过形成微小的乳滴，显著提高了紫杉醇的溶解性和生物利用度。这种技术不仅改善了药物的吸收效果，还减少了给药剂量，降低了副作用。更重要的是，它改变了传统的静脉注射给药方式，让患者可以在家中自行服药，大大提高了治疗的便利性和患者的依从性。

在2024年美国肿瘤学会（ASCO）年会上，海和药物公布了Liporaxel®与紫杉醇注射液在晚期胃癌二线治疗中的3期临床研究结果。研究显示：

• 在无进展生存期（PFS）方面，Liporaxel®组与注射液组相当，达到了非劣效性标准
• 在总生存期（OS）方面，Liporaxel®组呈现出优效趋势
• 在安全性方面，Liporaxel®组在脱发、外周神经病变、乏力等常见副作用方面表现出明显优势

这些数据充分证明了Liporaxel®在疗效和安全性方面的双重优势。

对于晚期胃癌患者来说，Liporaxel®的上市意味着治疗方式的重大转变。传统静脉注射需要患者频繁往返医院，不仅增加了医疗负担，还可能带来感染等风险。而口服制剂让患者可以在家中接受治疗，减少了就医次数，提高了生活质量。

此外，口服给药方式避免了注射部位的不良反应，如静脉炎和注射部位疼痛等。对于老年患者和行动不便的患者来说，这种便捷的给药方式无疑是一个福音。

Liporaxel®不仅是全球首个获批的口服紫杉醇产品，也是目前唯一一个基于脂质自乳化技术开发的紫杉醇口服制剂。它的成功上市，标志着紫杉醇类药物从注射剂向口服剂的重大突破。

目前，Liporaxel®已获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于一线含氟尿嘧啶类方案治疗期间或治疗后出现疾病进展的晚期胃癌患者。同时，该产品针对HER2阴性乳腺癌的III期临床研究也在进行中，有望为更多类型的癌症患者带来新的治疗选择。

紫杉醇口服制剂的研发和应用，不仅为患者提供了更为便捷、安全的治疗方式，也为抗癌药物领域的发展注入了新的活力。随着人口老龄化加剧和癌症发病率上升，紫杉醇等抗癌药物的市场需求持续增长。Liporaxel®的上市，无疑将为这一庞大的患者群体带来新的希望。