药品名称里的“左”与“右”:手性药物如何影响药效
药品名称里的“左”与“右”:手性药物如何影响药效
在日常用药中,你是否注意到有些药物名称前会带有“左”或“右”的字样?这些看似简单的字眼背后,其实隐藏着药物科学的重要知识。本文将为您详细解析药物中的“左”与“右”究竟有何不同,以及这种差异如何影响药物的效果和安全性。
在药师的日常工作中,常会遇见这种类似的情况:患者问:“有治疗失眠的佐匹克隆吗?”当药师告知患者只有右佐匹克隆时,患者会因为一字之差而产生疑问:“这两种药一样吗?我用之前那个很管用,这个会不会不管用啊?”
那么,药品名字中的左右代表了什么呢?今天,由药师来为您解答这个问题。
药品名字中的“左”“右”代表什么?
药物的“左”与“右”,简单来说,就和我们的左右手一样,它们互成镜像但不能重叠,是药物的存在形式,又名“手性药物”。
“手性”是自然界的本质属性之一
手性药物,是指药物分子结构中引入手性中心后,得到的一对互为实物与镜像的对映异构体。虽然他们的分子组成是一模一样的,但空间结构上是不一样的。
由于不同的手性药物有不同的立体结构,与受体结合能力、形态等不同,从而影响细胞的功能活动,进而导致它们的活性、功能、不良反应等不一样。简单说,就像我们的左右手,都是人体的一部分,但它们分主次,和功能,日常生活中各司其职。
谈到手性药物,就不能绕开著名的“反应停事件”。上世纪五十年代,有一款风靡全球的治疗孕吐的药物,即“沙利度胺(反应停)”。 反应停上市后短短两年时间,有将近100万人服用过反应停。
之后的十年间,欧洲的医生开始发现,当地畸形婴儿的出生率明显上升,这些婴儿,有的是四肢畸形,有的是腭裂,有的是眼盲或耳聋,还有的是内脏畸形,经产科医生深入调查并在著名医学杂志《柳叶刀》上发表论文,指出“反应停”可致婴儿畸形,造成婴儿四肢短小形如海豹,也就是我们常说的“海豹儿”。
后来,经过研究发现,之所以会发生这样的悲剧,是因为反应停是一种手性药物,具有左旋和右旋两种结构,左旋体具有治疗作用,可以减轻孕吐反应,但是它的手性“兄弟”(右旋体)却具有致畸性,使得用药的母亲生下了残疾的孩子。
由此可见,虽然反应停的元素成分相同,但因为手性的存在,产生的药效大相径庭。
这时候,您可能会产生疑惑,是不是“手性”药物都会产生这样的不良反应呢?我们日常中又该如何分辨呢?
哪些药物是“手性药物?
一部分手性药物会在药品名称前会有“左”“右”等明显的字眼,如左氧氟沙星片、左乙拉西坦片、左旋氨氯地平片、右旋糖酐铁口服液……但是也有药名中没有说明的,如“艾司奥美拉唑钠”,为奥美拉唑的左旋异构体。
带有“左”字的药物:
01
苯磺酸左氨氯地平:这是一种降压药物,是氨氯地平的左旋体。
02
左西替利嗪:第二代抗组胺药物西替利嗪的左旋异构体,是第三代抗组胺药物。与西替利嗪相比,左西替利嗪的安全性更高,对中枢神经系统抑制作用较小。
03
左氧氟沙星:氧氟沙星的左旋体,具有抗菌谱广、抗菌活性强、不良反应少等优点。
04
左甲状腺素钠:用于甲状腺疾病患者的激素替代治疗。
05
左乙拉西坦:广谱、起效迅速的抗癫痫药物,耐受性和安全性好。
带有“右”字的药物:
01
右佐匹克隆:镇静催眠药,是佐匹克隆的右旋异构体。
02
右旋布洛芬:相比布洛芬来说,右旋布洛芬起效更快,用量更小,作用持续也更长,机体的代谢负担相对来说更小一些,因此安全性也更好一些。
值得注意的是,这种手性特征决定了药物在生物体内的不同活性和作用方式,在使用这些药物时,务必遵循医嘱,严格按照用药说明服用。
一些药物虽然名字中没有直接带有“左”或“右”,但也可能存在手性异构体,如“艾司奥美拉唑钠”等。对于这类药物,可以通过查看药品说明书中的化学名称、结构式等信息来了解其手性特征。
常见手性药物区别对比
苯磺酸氨氯地平VS左苯磺酸氨氯地平
苯磺酸氨氯地平与苯磺酸左氨氯地平,都是降压经典药物,它们同属长效制剂,为众多患者提供了稳定而持久的降压效果。苯磺酸氨氯地平的不良反应往往与药物中的右旋成分相关。
相比之下,苯磺酸左氨氯地平则是在此基础上进行了优化与创新,通过剔除右旋成分,显著提升了药物的安全性,减少了不良反应的发生。同时,左氨氯地平在降压效果上也展现出了更为强劲的实力,为患者带来了更为显著的降压效果。
佐匹克隆与VS右佐匹克隆
佐匹克隆与右佐匹克隆均为镇静催眠药,用于治疗失眠。佐匹克隆作为传统药物,虽然具有一定的疗效,但其药物依赖性相对较强,患者在使用过程中往往面临停药困难的问题。
右佐匹克隆为佐匹克隆的右旋异构体,具有吸收更快,起效更快,具有疗效强、毒性低的优势。右佐匹克隆治疗睡眠障碍的效果也比佐匹克隆的效果要好很多。
布洛芬VS右旋布洛芬
布洛芬和右旋布洛芬在药效上存在差异。右旋布洛芬作为布洛芬的右旋体,其药效更为强大,通常服用较小剂量即可达到良好的治疗效果。此外,右旋布洛芬的起效速度也更快,因为它能直接发挥作用,无需在体内转化为活性形式。
虽然两者都有解热镇痛的作用,但右旋布洛芬在临床上更多用于短期轻度到中度疼痛的缓解,且其安全性和药动学特性也略优于布洛芬。
氧氟沙星VS左氧氟沙星
氧氟沙星是第三代广谱氟喹诺酮类抗菌药,临床上主要用于敏感菌所致的呼吸系统感染、 泌尿生殖系统感染。左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋异构体,其抗菌作用约为氧氟沙星的2倍,具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。
而氧氟沙星的右旋异构体几乎没有抗菌作用,并且其毒性大于左旋异构体。因此,左氧氟沙星在临床上得到了广泛应用。