依折麦布:降脂效果达20%,这些人群可与他汀联用
依折麦布:降脂效果达20%,这些人群可与他汀联用
随着高血脂患者数量的不断增加,降脂药物的选择也日益多样化。除了广为人知的他汀类药物,依折麦布作为一种肠道胆固醇吸收抑制剂,近年来在临床上的应用也越来越广泛。本文将为您详细介绍依折麦布的作用机制、适用人群、使用方法、降脂效果以及可能的不良反应等关键信息。
图源:太帅图库
一、作用机制及用法用量
依折麦布是一种选择性肠胆固醇吸收抑制剂,主要作用是降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。其具体作用机制是通过与小肠上皮刷状缘上的NPC1L1蛋白特异性结合,抑制饮食及胆汁中胆固醇的吸收,而不影响胆汁酸和其他物质的吸收。
依折麦布的使用方法简单:一天1次,一次10mg,服药时间不受限制,空腹或饭后均可。常规服用周期为3-6个月,在此期间需要定期监测肝肾功能和血脂水平。对于纯合子家族性高胆固醇血症患者,则需要终身服药。
图源:太帅图库
二、适用人群和禁用人群
依折麦布主要适用于以下三类人群:
与他汀类药物联合使用,用于单用他汀类药物疗效不佳的患者。由于依折麦布和他汀降血脂的机制不同,两者联用可产生协同效应,有助于更好地控制血脂水平。
不能耐受他汀类药物治疗的患者,可以考虑单独应用依折麦布。
纯合子型谷甾醇血症患者及纯合子型家族性高胆固醇血症患者。
需要注意的是,以下人群禁用依折麦布:
活动性肝病或不明原因的肝转氨酶水平持续升高的患者禁止与他汀类药物联用。
孕妇及哺乳期妇女禁用。
10岁以下儿童不推荐使用。
三、能否减肥?
依折麦布不能用于减肥。虽然它可以减少胆固醇和植物甾醇的吸收,但并不影响脂肪和脂溶性维生素A、D的吸收,因此不具备减肥效果。
四、降脂强度
人体内的胆固醇约1/3来自食物,2/3由肝脏合成。单独使用依折麦布可使低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低20%,降脂强度不如他汀类药物。研究表明,他汀类药物剂量翻倍仅能额外降低6%的LDL-C水平,且会增加肝毒性和肌肉毒性。因此,对于使用中等强度他汀后LDL-C仍不达标的患者,推荐联用依折麦布以进一步降低心血管事件风险。
五、不良反应
依折麦布的安全性和耐受性良好,常见的不良反应包括头痛、腹痛和腹泻。需要注意的是,依折麦布与他汀联用时可能会出现转氨酶升高和肌痛等副作用。在联合用药前应进行肝功能检测,并告知患者及时报告任何不明原因的肌肉症状。
此外,贝特类药物可增加胆汁中胆固醇浓度,导致胆石症风险增加。依折麦布上市后也有胆结石的报道,但因果关系尚不明确。非诺贝特可增加依折麦布的血药浓度,若怀疑出现胆结石,需进行胆囊检查并考虑更换其他降脂方案。
目前不推荐依折麦布与除非诺贝特外的贝特类药物联用。依折麦布不通过CYP450酶系代谢,与其他药物的相互作用较少。