上海医工院突破骨化三醇合成技术，复旦团队发现其防治近视潜力

上海医工院突破骨化三醇合成技术，复旦团队发现其防治近视潜力

骨化三醇（calcitriol）是一种活性维生素D3激素，由维生素D3经肝脏代谢产生。它在血液中的含量仅为皮克级，但对人体健康至关重要。1971年，威斯康辛大学DeLuca课题组率先报道其分离和鉴定。目前，骨化三醇主要用于治疗绝经期妇女的骨质疏松症和肾性骨病。

近日，上海医药工业研究院有限公司（上海医工院）张庆文团队在《Pharmaceutical Fronts》上发表研究论文，报道了基于半合成策略实现骨化三醇及其氘代衍生物的高效合成。该研究以商业化供应的维生素D2为起始原料，经枢纽中间体，以总收率9%制备得到液相纯度99.9%以上的骨化三醇，且有关物质符合2023版美国药典和11版欧洲药典质量标准要求。该合成工艺路线的工业化应用价值已在中试放大和骨化三醇原料药生产中得到了验证，相关骨化三醇原料药已在国家药监局药审中心（CDE）原辅包登记平台备案，相关骨化三醇软胶囊（规格：0.25和0.5 μg）已由河南泰丰生物科技有限公司于2023年成功中选第八批国家药品集采。

与此同时，复旦大学附属金山医院眼科周晓东教授团队在《Scientific Reports》上发布了骨化三醇在近视防治中的最新研究成果。该研究发现，骨化三醇可能通过调节视网膜神经元的发育和功能，从而影响眼球的生长和屈光状态。这一发现为近视的防治提供了新的思路和方向。

骨化三醇是一个复杂的手性化合物，分子结构中包含6个手性碳和特征性的5(Z),7(E),10(19)-三烯系统，其工业化合成富有挑战性。张庆文团队2012年着手骨化三醇合成工艺和产业化研究，从文献调研、设备选型到组织实施，逢山开路、遇水架桥，与河南泰丰集团十年产研合作终结硕果。

周晓东教授团队的研究则进一步拓展了骨化三醇的应用领域。近视已成为影响全球公共卫生的重要问题，而目前的治疗方法有限。骨化三醇在近视防治中的潜在应用，为这一难题提供了新的解决方案。

这两项研究不仅展示了骨化三醇在医疗领域的广泛应用前景，还揭示了其在近视防治方面的潜力，为未来近视防控提供了新的思路和方向。