新型降压药依普利酮上市，专治难治性高血压且副作用小

新型降压药依普利酮上市，专治难治性高血压且副作用小

2023年8月，一种新型降压药——依普利酮在中国获批上市，为高血压患者带来了新的治疗选择。作为第二代醛固酮受体拮抗剂（MRA），依普利酮不仅在降压效果上与传统药物相当，还显著降低了副作用，展现出良好的临床应用前景。

依普利酮由辉瑞和法玛西亚制药公司研发，最早于2002年在美国上市。作为首个获准上市的新型选择性醛固酮受体阻断剂（SARA），依普利酮主要用于高血压和急性心肌梗死后心衰的治疗。

与第一代MRA药物螺内酯相比，依普利酮在结构上进行了优化，增强了对醛固酮受体的特异性，同时降低了与黄体酮受体和雄激素受体的亲和力。这种改进使得依普利酮在保持降压效果的同时，显著减少了性激素相关的副作用。

多项临床研究证实了依普利酮的降压效果。一项Meta分析显示，与安慰剂相比，依普利酮能够有效降低收缩压和舒张压。在与其他降压药物的对比研究中，依普利酮的降压效果次于螺内酯，与依那普利相当，但优于血管紧张素受体拮抗剂类药物。

在难治性高血压患者中，依普利酮同样展现了良好的疗效。一项纳入51例患者的随机双盲对照研究显示，常规降压药联合依普利酮（每日50mg）治疗6个月后，收缩压降低了35mmHg，舒张压降低了16mmHg，显著提高了血压达标率。

依普利酮的主要副作用是高钾血症，但发生率与螺内酯相似，且程度较轻。其他常见副作用包括咳嗽、腹泻、腹痛、蛋白尿、疲劳、头痛、眩晕、流感样症状等。值得注意的是，依普利酮几乎不具有螺内酯的性激素相关副作用，如男性乳房发育、性功能障碍和女性月经失调等。

在用药安全性方面，一项针对原发性醛固酮增多症的治疗实验显示，螺内酯导致男性乳房发育的比例高达7.4%，而依普利酮组未出现此类不良反应。这表明依普利酮在提高用药依从性方面具有明显优势。

2024年中国高血压防治指南将依普利酮列为推荐用药，特别是在难治性高血压患者中。难治性高血压是指在改善生活方式的基础上，应用了足量且合理联合的3种降压药物（包括利尿剂）后，血压仍未达标的状况。依普利酮作为第四种降压药物，能够有效控制血压，减少心血管事件的风险。

此外，依普利酮在心力衰竭治疗中也显示出良好的疗效和安全性。一项针对射血分数降低性心衰患者的研究表明，依普利酮可以降低心血管疾病所致死亡人数或因心衰而住院的患者人数，且具有良好的安全性和耐受性。

1. 剂量选择：对于高血压患者，推荐起始剂量为50mg，每日一次。肾功能不全或血钾升高患者需谨慎选择用药剂量。

2. 用药初期：依普利酮需要2-4周才能达到最大降压效果，患者应保持耐心，持续服药。

3. 监测血钾水平：由于存在高钾血症风险，需定期监测血钾水平。特别是肾功能受损、服用钾补充剂或与其他可能升高血钾的药物合用时，需密切监测。

4. 药物相互作用：避免与强效CYP3A4抑制剂合用，如红霉素、维拉帕米、氟康唑等。

依普利酮的上市为高血压患者提供了新的治疗选择，特别是在难治性高血压和心力衰竭的治疗中展现出显著优势。随着临床应用经验的积累，依普利酮有望在高血压管理中发挥越来越重要的作用。然而，作为一种新型药物，医生和患者在使用时仍需谨慎，严格遵循医嘱，定期监测相关指标，以确保用药安全有效。