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经典抗癌药氟尿嘧啶迎来新搭档,胃癌治疗效果大幅提升

创作时间:
2025-01-22 08:12:21
作者:
@小白创作中心

经典抗癌药氟尿嘧啶迎来新搭档,胃癌治疗效果大幅提升

氟尿嘧啶注射液是一种重要的抗代谢类抗癌药,主要用于治疗多种癌症,包括乳腺癌、胃癌、结直肠癌等。其作用机制是通过干扰DNA和RNA的合成,抑制肿瘤细胞生长和繁殖。

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药物概述

氟尿嘧啶注射液是一种抗代谢类抗癌药物,其主要作用是通过干扰DNA和RNA的合成来抑制肿瘤细胞的生长和繁殖。该药物在体内转化为活性代谢物FdUMP,后者与胸苷酸合酶结合并抑制其活性,从而阻断脱氧尿嘧啶核苷酸(dUMP)向脱氧胸腺嘧啶核苷酸(dTMP)的转化,最终影响DNA合成。此外,药物还能掺入RNA分子中,破坏其结构和功能,并通过抑制RNA聚合酶进一步阻碍RNA合成。

02

临床应用

氟尿嘧啶注射液广泛用于消化道肿瘤、绒毛膜上皮癌以及乳腺癌、卵巢癌等多种实体瘤的治疗。其用法用量和给药途径根据患者的具体情况而定:

  • 静脉注射:按体重一日10-20mg/kg,连用5-10日,每疗程总量约5-7克(甚至10克)。
  • 静脉滴注:按体表面积一日300-500mg/m²,连用3-5天,每次滴注时间不得少于6-8小时,建议使用输液泵维持24小时给药。
  • 动脉插管注药或腹腔内注射:剂量为每周一次,每次500-600mg/m²,连续2-4次为一疗程。
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药代动力学与药理作用

氟尿嘧啶在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的生物合成。此外,还能掺入RNA,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。氟尿嘧啶为细胞周期特异性药,主要抑制S期瘤细胞。

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安全性与不良反应

常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,白细胞减少、血小板降低等骨髓抑制现象,以及脱发、手足综合征等其他不良反应。使用期间需定期监测血液学参数和肝肾功能。此外,孕妇前三个月、哺乳期妇女及患有水痘或带状疱疹的患者禁用,老年患者需慎用。

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最新研究进展

在最新的临床研究中,氟尿嘧啶注射液在联合治疗方案中展现出良好的应用前景。例如,康方生物的PD-1/CTLA-4双特异性抗体卡度尼利联合含氟尿嘧啶类和铂类药物化疗,已获批用于局部晚期不可切除或转移性胃或胃食管结合部腺癌患者的一线治疗。研究显示,这种联合治疗方案能显著提高肿瘤的客观缓解率,延长全人群的总生存期,并降低疾病的死亡风险。

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总结与展望

氟尿嘧啶注射液作为经典的抗代谢类抗癌药,在多种癌症治疗中发挥着重要作用。虽然该药物存在一定的副作用,但在严格遵循医嘱的情况下可显著提高治疗效果。未来,随着联合治疗方案的不断优化,氟尿嘧啶注射液有望在癌症治疗中发挥更大的作用。

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