艾司洛尔：治疗心律失常和高血压的快速起效药物

艾司洛尔：治疗心律失常和高血压的快速起效药物

艾司洛尔是一种心脏选择性β受体阻滞剂，主要用于治疗心律失常和严重高血压。它通过竞争性抑制儿茶酚胺对β1-受体的作用，减慢心率，降低血压和心肌耗氧量。艾司洛尔具有起效快、作用时间短的特点，这使得它在急性心肌梗死的治疗中具有重要价值。

艾司洛尔是一种心脏选择性β受体阻滞剂，对存在于心肌中的β1肾上腺素受体具有拮抗活性，但不具有针对β2肾上腺素受体的活性（或极少）,β2肾上腺素受体存在于支气管和血管平滑肌中。艾司洛尔见效快且作用时间短，适宜静脉注射治疗急性心律失常和严重高血压或无法口服药物的高血压患者。

艾司洛尔于1986年在美国批准上市，目前用于静脉注射治疗室上性心动过速、围手术期和急性心肌缺血或梗塞发作期的高血压。艾司洛尔（商品名：Brevibloc）仿制药为液体制剂，分为西林瓶剂和安瓿瓶剂。艾司洛尔静脉注射的标准起始剂量为50至200 mcg/kg每分钟，部分情况下需要先注射速效剂量（500 mcg/kg每分钟）。

高浓度给药（10mg/ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期（t1/2b）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用本品需注意监测。糖尿病患者应用时应小心，因本品可掩盖低血糖反应。支气管哮喘患者应慎用。用药期间需监测血压、心率、心功能变化。

尚无明确由艾司洛尔导致的血清转氨酶暂时性升高或临床明显的急性肝损伤病例。艾司洛尔常用于重症患者，仅短期使用。因此，艾司洛尔引致肝中毒的情况非常罕见（即便日后有发现）。大多数常用的β受体阻滞剂可能会引起少量临床症状明显的肝损伤，通常2至12周内发病，表现为肝细胞损伤型肝酶谱升高，且停药后迅速恢复。目前无超敏性（皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症）或自身抗体产生的证据。尚未报告因使用艾司洛尔引起上述肝损伤的病例。β受体阻滞剂（如艾司洛尔）导致药物性肝损伤的机制目前未知。艾司洛尔经血浆内的酯酶快速水解，生成非活性代谢产物，之后经肾脏快速排出。

如果患有窦性心动过缓或者是1度以上的房室传导阻滞，对于心源性休克或者是有比较严重的心力衰竭的人群，禁止使用盐酸艾司洛尔注射液治疗，该药物对于支气管哮喘或者是患有支气管哮喘的病史，也需要禁忌用药。 运动员需要慎用药物，对于该药物成分过敏的人群，也不可以服用药物治疗。

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艾司洛尔在心血管疾病治疗中具有广泛的应用前景，特别是在急性心肌梗死的治疗中，艾司洛尔可以有效控制心率和血压，减少心脏负荷，改善患者预后。然而，在使用过程中，医生需要充分了解患者的病史和身体状况，严格遵循用药指南，监测相关指标，以确保用药安全。