研究进展 | 槲皮素与人类健康关系的探讨
研究进展 | 槲皮素与人类健康关系的探讨
槲皮素是一种天然存在于许多植物中的黄酮类化合物，具有多种生物活性，包括抗氧化、抗炎和抗菌作用。近年来，关于槲皮素与人类健康关系的研究取得了重要进展。本文综述了槲皮素在肿瘤治疗、抗糖尿病、骨质疏松症以及妇科疾病治疗中的作用及其分子机制，为开发槲皮素功能食品、保健食品及药品等资源提供了新的参考。
槲皮素对肿瘤治疗中DNA甲基化模式的影响：最新综述
Abstract
槲皮素是一种独特的生物活性黄酮类化合物，是一种优异的抗氧化剂，通过调节不同的肿瘤相关过程（如增殖、凋亡、侵袭和扩散）而具有抗肿瘤作用。最新研究表明，槲皮素可能具有影响DNA甲基化修饰的能力，而DNA甲基化修饰是肿瘤发生的主要因素之一。尽管槲皮素具有显着的治疗特性，但其作为抗肿瘤药物的应用受到其溶解度差、半衰期短和肿瘤靶向无效等问题的限制。在这里，回顾了槲皮素的结构和性质、其在肿瘤中DNA甲基化修饰的能力，以及槲皮素纳米级递送用于未来肿瘤治疗的可能性。
Conclusion
多年来的观察研究表明，癌症的发病率在世界不同地区有所不同，而营养物质的日常摄入在很大程度上导致了这种差异。迄今为止，研究人员非常重视类黄酮的良好生理功能，它可能具有抗肿瘤和化学预防作用。根据对肿瘤治疗产生重大影响的越来越多的研究，几个表观遗传过程是由类黄酮类物质调节的。对此，文章讨论了槲皮素干扰肿瘤细胞的发育，特别是通过改变DNA甲基化状态。有必要进行更多的体内甚至人类研究，以充分了解癌症潜在的表观遗传机制的复杂性，以及槲皮素在肿瘤生长的表观遗传调控中的功能，特别是在对传统疗法耐药的侵袭性癌症中。此外，槲皮素的口服生物利用度通常很低。需要进一步的研究来加强槲皮素的吸收、代谢、转运、生物活性和生物转化，从而通过表观遗传调节增强其在癌症预防和治疗中的潜在影响。
Reference:
WANG Q, MA C, WANG N, et al. Effects of quercetin on the DNA methylation pattern in tumor therapy: an updated review[J]. Food & Function, 2024, 15: 3897. DOI:10.1039/d3fo03831a.
槲皮素类似物作为具有抗糖尿病活性的α-葡萄糖苷酶抑制剂
Abstract
本研究调查了合成的槲皮素类似物（Q1～Q23）对α-葡萄糖苷酶（特别是Q7）的抑制作用。Q7是槲皮素的合成类似物，与槲皮素和标准药物阿卡波糖相比，具有优异的α-葡萄糖苷酶抑制特性。这种效果归因于Q7苯环上独特的-CF3基团，增强了其抑制效果。作为一种非竞争性抑制剂，Q7在α-葡萄糖苷酶-Q7复合物中表现出很强的结合力和稳定性。实验表明，Q7显著降低糖尿病小鼠的空腹血糖水平，其效果超过了二甲双胍。此外，它还会影响肠道微生物群，特别是与抗炎反应和短链脂肪酸产生相关的微生物，这对于治疗2型糖尿病至关重要。然而，目前的Q7剂量会导致碳水化合物在小鼠结肠中积累，损害肠道微生物群的功能。这项研究强调了Q7治疗2型糖尿病的潜力，并强调需要 确定平衡治疗效果和肠道健康的最佳剂量。
Conclusion
槲皮素类似物Q7是一种很有前途的α-葡萄糖苷酶抑制剂，在治疗2型糖尿病方面效果优于蛋氨酸等传统治疗方法。然而，150 mg/kg剂量的碳水化合物在结肠中的可能积聚需要进一步研究，以确保最大的治疗效益，同时将对肠道微生物区系功能的影响降至最低。这一综合分析强调了考虑到Q7的治疗潜力和对肠道健康的影响，临床使用Q7需要精确的剂量管理。
Reference:
LIU H H, WANG Y, TONG J, et al. Quercetin analogs as α-glucosidase inhibitors with antidiabetic activity[J]. Food Bioscience, 2024, 58: 103713. DOI:10.1016/j.fbio.2024.103713.
槲皮素通过调节肠道菌群-短链脂肪酸-炎症信号轴改善OVX大鼠骨质流失
Abstract
骨质疏松症（OP）是一种常见的全身性骨骼疾病，其特征是骨稳态失衡，涉及破骨细胞骨形成增加和成骨细胞骨吸收减少。槲皮素是一种植物多酚，已被发现具有多种生物活性，包括抗氧化、抗炎和抗菌作用。先前的研究已证明其改善绝经后OP的潜力，但确切机制仍不清楚。本研究旨在基于“肠道菌群-短链脂肪酸（SCFA）-炎症”信号轴探讨槲皮素的抗骨质疏松机制。在本研究中，建立了卵巢切除（OVX）诱导的大鼠模型，槲皮素干预并评估了抗生素（ABX）治疗和粪便微生物移植（FMT）后对大鼠的影响。干预6周后，对大鼠进行安乐死，收集其股骨、胫骨、腰椎、血清、结肠和粪便样本，并评估骨强度、肠道菌群结构、SCFAs水平和细胞因子水平。槲皮素通过增加潜在的益生菌（即Lactobacillales、Prevotellaceae和Blautia）和减少潜在的致病菌（Desulfobacterota、Erysipelotrichales、Romboutsia和Butyricoccaceae）来调节肠道菌群。它还通过增强紧密连接蛋白（ZO-1、Occludin）来增加SCFA含量并降低结肠通透性。此外，槲皮素可降低促炎细胞因子水平（LPS、IL-1β和TNF-α），从而增强骨强度并防止OVX引起的骨质流失。槲皮素可通过“肠道菌群-SCFAs-炎症”信号通路有效减少OVX大鼠的骨质流失。
Conclusion
本研究结果表明，槲皮素可以通过调节肠道菌群-SCFAs-炎症信号轴来减轻去排卵诱导的OVX大鼠的骨丢失。雌激素缺乏会破坏正常的肠道菌群平衡，增加肠道通透性，潜在地导致相关促炎性细胞因子的高表达，从而导致骨丢失的发生。在此基础上，本研究表明，槲皮素增强了去卵巢大鼠的肠道菌群结构和肠道通透性。与这种调节相关的关键细菌变化与槲皮素治疗后BMD增加、骨微结构改善、SCFAs水平升高以及破骨细胞分化生物标志物和促炎细胞因子表达减少相关。综上所述，这些发现为了解槲皮素通过调节肠道微生物区系来预防和治疗骨质疏松症的潜在机制提供了重要的见解。
Reference:
FENG R B, WANG Q, YU T T, et al. Quercetin ameliorates bone loss in OVX rats by modulating the intestinal flora-SCFAs-inflammatory signaling axis[J]. International Immunopharmacology, 2024, 136: 112341. DOI:10.1016/j.intimp.2024.112341.
槲皮素对妇科疾病的治疗作用及其分子机制
Abstract
槲皮素是一种代表性的黄酮类化合物，广泛存在于水果、香草和蔬菜中。也是中药中重要的活性核心成分。作为一种重要的黄酮类化合物，槲皮素具有多种特性，具有抗氧化、抗炎和心脏保护作用。公众对槲皮素的兴趣日益浓厚，槲皮素因其强大的抗氧化作用，在临床实验和动物研究中已被用于预防或治疗多种疾病，如多囊卵巢综合征（PCOS）、癌症、自身免疫性疾病和慢性心血管疾病。特性和最小的副作用。槲皮素对妇科疾病具有显着的药理作用；然而，目前还没有关于槲皮素在妇科疾病方面的潜在健康益处的评论，包括多囊卵巢综合症、卵巢早衰（POF）、子宫内膜异位症（EM）、卵巢癌（OC）、宫颈癌（CC）和子宫内膜癌（欧共体）。因此，本文旨在总结槲皮素对妇科疾病的生物学作用及其机制。
Conclusion
本文综述了槲皮素具有多种生物学功能，并在妇科疾病的治疗中发挥作用。近年来，由于从构成我们日常饮食的植物中提取的能力以及其强大的生物学特性，槲皮素已被公认为是一种有吸引力的疾病治疗研究候选物质。然而，目前对槲皮素治疗妇科疾病的研究综述主要集中在对其疗效的描述上，但很少有研究探索和总结其潜在的机制。因此，未来应该进行研究，以评估这些补充剂在管理妇科疾病方面的有效性，并证明它们的安全性。
Reference:
JIAN X, SHI C, LUO W C, et al. Therapeutic effects and molecular mechanisms of quercetin in gynecological disorders[J]. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2024, 173: 116418. DOI:10.1016/j.biopha.2024.116418.