超15亿降糖药——利格列汀的市场进展

超15亿降糖药——利格列汀的市场进展

利格列汀是一种二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂，通过升高活化肠促胰岛素激素的浓度，以葡萄糖依赖性的方式刺激胰岛素释放，降低循环中的胰高血糖素水平，参与葡萄糖稳态的生理调节。

肠促胰岛激素属于葡萄糖内环境稳态生理学调控的内源性系统，包括胰高糖素样多肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)。当血糖浓度正常或升高时，GLP-1和GIP能增加胰腺β细胞合成并释放胰岛素，GLP-1还能抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素，共同降低肝葡萄糖生成，从而降低血糖水平。

二肽基肽酶4(DPP-4)可以快速水解肠促胰岛激素，产生非活性产物，限制GLP-1和GIP的活性。DPP-4抑制剂则能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素，增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度，从而发挥降糖作用。

利格列汀是一种二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂，通过升高活化肠促胰岛素激素的浓度，以葡萄糖依赖性的方式刺激胰岛素释放，降低循环中的胰高血糖素水平，参与葡萄糖稳态的生理调节。

除胰岛素类药物以外，GLP-1Rα类以及通过间接调节肠促胰岛激素来“智能调节”血糖的SGLT-2i、DPP-4i类药物的市场份额同样可观。

利格列汀用于2型糖尿病治疗时，可以用作单药治疗、联合二甲双胍、联合二甲双胍与磺脲类药物，以及联合胰岛素使用等多种方式。

除了2013年就在国内上市的BI原研以外，目前已经有多家仿制药获得批准。惠升生物/天津汉瑞药业、山东朗诺制药、Hetero、鲁南贝特制药、甘李药业山东、山东鲁抗医药赛特/山东朗诺制药等企业申报的利格列汀片4类仿制药或5.2类进口申请正在审评审批中。

2023年利格列汀化合物专利到期后，无论是曾经产生过利格列汀专利纠纷的广东东阳光还是其他仿制药企业都纷纷开始了利格列汀片的市场销售，但原研BI的市场份额仍在90%以上。

第十批集采中，江苏德源、石药欧意、杭州民生、成都倍特、齐鲁制药以及四川科伦的5mg利格列汀片拟中标，拟中选单价约0.14-0.19元/片，降幅超过90%。今后在集采药的冲击之下，无论原研药市场份额还是利格列汀片整体市场份额都将出现不可避免的波动。

本文原文来自雪球App