新型抗抑郁药物阿戈美拉汀：作用机制、临床应用及注意事项

新型抗抑郁药物阿戈美拉汀：作用机制、临床应用及注意事项

引用

丁香园

1.

https://www.dxy.cn/bbs/newweb/pc/post/50967196

阿戈美拉汀是一种新型抗抑郁药物，其作用机制突破了传统单胺类递质系统，通过激活褪黑素受体（MT1和MT2）以及拮抗5-HT2c受体，在发挥抗抑郁疗效的同时兼具调节生物节律的作用。该药于2009年2月在欧盟获得上市批准，并于2011年4月在我国上市。

作用机制与适应症

阿戈美拉汀的作用机制独特，通过激活褪黑素受体（MT1和MT2）以及拮抗5-HT2c受体，不仅能够发挥抗抑郁作用，还能调节生物节律。这种双重作用机制使其在治疗伴有睡眠障碍的抑郁症患者时具有显著优势。在2015年中国抑郁障碍防治指南（第二版）和2016年加拿大焦虑与心境障碍治疗网络/国际双相障碍学会双相障碍治疗指南中，阿戈美拉汀以1级证据等级推荐作为伴有睡眠障碍抑郁患者的一线治疗药物。

用法用量

推荐剂量为 25 mg，每日一次，睡前口服。如果治疗两周后症状没有改善，可增加剂量至 50 mg 每日一次，即每次两片，睡前服用。增加剂量前需权衡这可能会导致转氨酶升高的风险增大。应结合个体化的患者获益风险以决定是否增加剂量到 50 mg，建议监测肝功能后，评估肝功能结果后进行调整。抑郁症患者应给予足够的治疗周期（至少 6 个月）以确保症状完全消失。

注意事项

1. 开始治疗前以及整个治疗期间药, 应谨慎密切监测所有患者，尤其在具有肝损伤危险因素或联合其他可能引起肝损害的药物使用时。
2. 有肝损伤危险因素的患者，如肥胖超重、非酒精性脂肪肝，糖尿病患者，酒精使用障碍和或大量酒精摄入的患者或正接受可能引起肝损害药物的患者，应在仔细权衡风险获益后确定是否使用，建议在医院医师指指导评估后使用。所有患者都需要进行基线肝功能检查。ALT 和或 AST 基线值超过正常上限的患者一般不得使用。
3. 用药期间如果出现任何提示有潜在肝损伤的症状或体征（如尿色深，大便颜色浅，皮肤巩膜黄染、右上腹痛以及新近出现的持续无法解释的疲乏）、血清转氨酶升高超过正常上限值的患者立即停止使用，并重复进行肝功能检查至血清转氨酶等恢复正常。
4. 18 岁以下抑郁症患者不推荐使用。
5. 治疗期间应定期监测转氨酶水平，并在治疗 3 周、6 周（急性期治疗结束时）、12 周和 24 周（维持治疗结束时）定期复查肝功能。转氨酶水平超过正常上限时应停止治疗。
6. 乙肝病毒携带者患者、丙肝病毒携带者患者、肝功能损害患者或转氨酶升高超过正常上限者禁用。
7. 禁止与强效 CYP1A2 抑制剂（如氟伏沙明，环丙沙星）合用。这些药物可显著增加阿戈美拉汀的血药浓度。
8. 发生过自杀相关事件的患者或在治疗前即有严重自杀意念的患者是出现自杀念头或企图的高风险人群，治疗期间应密切监测。如果患者出现任何症状恶化、自杀行为或念头，以及行为的异常改变，应当立即到医院就诊。
9. 阿戈美拉汀在 ≥ 75 岁老年患者中的疗效尚未建立，循证依据较少，对肝脏毒性影响较大，风险较高。因此不推荐使用阿戈美拉汀，特别是伴有痴呆的老年患者用药疗效和安全性尚未得到证实。
10. 阿戈美拉汀不能与酒精同用，会导致诱发头痛、头晕等多种不良反应，因此服药期间一定要戒酒。

温馨提示：是药三分毒，用药期间如果存在不适情况，请及时到医院就医，在医师或者药师的指导下用药，不要自行使用或者自行调整给药剂量，用药期间严格遵循医师指导做好相关到指标监测。