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除了 ARB,这类降压药物可别忽略!

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除了 ARB,这类降压药物可别忽略!

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1.
https://www.sohu.com/a/757068442_121118853

血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)降压药在高血压治疗中有着重要的地位。临床上可见到的普利类药物,看似大同小异,仅仅是「后缀」不同吗?让我们来看看。

适宜人群及适应症

《中国高血压防治指南(2018)》[1] 指出:ACEI 降压作用明确,对糖脂代谢无不良影响,且限盐或加用利尿剂可增加 ACEI 的降压效应,尤其适用于伴慢性心力衰竭、心肌梗死后心功能不全、心房颤动预防、糖尿病肾病、非糖尿病肾病、代谢综合征、蛋白尿或微量白蛋白尿患者。

指南推荐

高血压方面

《国家高血压防治指南(2018)》[1] 和《中国高血压健康管理规范(2019 年版)》[2] 均推荐了 7 种 ACEI 类药物。

心力衰竭方面

《中国心力衰竭诊断和治疗指南 2018》[3] 列出了常用的 ACEI 类药物,除咪达普利外,均为推荐的常用药物。

《2022 年 AHA/ACC/HFSA 心力衰竭管理指南》[4] 也给出了推荐药物,除贝那普利、咪达普利外,均为该指南推荐的常用 ACEI 药物。

《2021 ESC 急慢性心力衰竭诊断和治疗指南》[5] 推荐药物有卡托普利、依那普利、雷米普利。

冠心病方面

《稳定性冠心病诊疗指南》[6] 依据培哚普利、雷米普利的循证证据,推荐 ACEI 类药物以改善长期预后。

《2017 ESC 指南:ST 段抬高性心肌梗死患者的管理》[7] 、《2020 ESC 指南:非持续性 ST 段抬高型急性冠脉综合征的管理》[8] 均推荐 ACEI 类药物以降低全因死亡风险、心血管死亡风险及心血管事件发生率(主要基于卡托普利、依那普利、培哚普利、雷米普利的相关循证证据)。

肾病方面

《中国糖尿病肾脏病防治指南(2021 版)》[9]推荐所有 ACEI 类药物。

《2022 改善全球肾脏病预后组织(KDIGO)临床实践指南:慢性肾脏病患者的糖尿病管理》[10] 、《2021 KDIGO 临床实践指南:肾小球肾炎》[11] 基于 B 级证据推荐 ACEI 类药物用于糖尿病及非糖尿病患者的尿蛋白的治疗,以减少心血管事件,延缓肾病进展及终末期肾病的发生。

半衰期

药代动力学性质

服用剂量

特殊人群用药

妊娠期及哺乳期

所有的 ACEI 对于孕妇均为禁忌。

哺乳期:福辛普利哺乳期妇女禁用;培哚普利、雷米普利不建议用于哺乳期妇女;贝那普利说明书中不建议使用,但指南[15] 中有推荐;而卡托普利、依那普利说明书提出哺乳期妇女需谨慎使用。

儿童及青少年

依那普利:在 1 月以上儿童有临床数据;

卡托普利:仅限于其他降压治疗无效的儿科病人;

贝那普利:6 岁以上儿童可用;

福辛普利:12 岁以上儿童可用;

雷米普利:说明书中虽不推荐用于儿童,但欧洲高血压学会的青少年高血压指南[16] 对该药物有剂量推荐;

培哚普利和咪达普利:说明书中明确提出不建议用于儿童,且无相关指南推荐。

肝功能异常

福辛普利、培哚普利:在肝功能不全患者中无需调整剂量;

贝那普利:肝功能损伤时代谢不受影响;

其他 ACEI 类:在严重肝功能损伤时为慎用。

肾功能异常

不良反应

ACEI 类药物轻中度不良反应主要为干咳、皮疹与轻中度的粒细胞减少。

各 ACEI 类药物的轻中度不良反应发生率均为常见,而卡托普利、依那普利、雷米普利发生率相对较高[17];重度不良反应主要考虑血管神经性水肿的发生率,各 ACEI 类药物的重度不良反应均为偶见。

药物特点总结

卡托普利

第一个用于临床的 ACEI 类药物,无需转化为代谢产物即可起效;国家基本药物,2023 年医保目录按甲类报销;吸收受食物影响,需餐前服用;半衰期最短,需要每天服药 2~3 次;作用迅速,可舌下含服用于高血压急症;干咳的发生率相对较高,结构中含有巯基,出现味觉障碍、皮疹、粒细胞减少等。

依那普利

国家基本药物,2023 年医保目录按甲类报销;临床适应症较为广泛;在儿童患者中安全性数据充分,可用于 1 个月至 16 岁患者;干咳的发生率较高;在肝功能异常和肾功异常患者中均需要调整剂量,谨慎使用。

贝那普利

干咳的发生率相对较低;除用于高血压、心衰外,对于延缓肾病患者的进展有较多循证证据,且基于中国人群;在儿童患者中需谨慎使用;在肝功能异常者中通常不需要调整剂量,而肾功异常者中需要减少剂量。

福辛普利

干咳发生率相对较低;6 岁以上儿童患者中有剂量推荐;肝肾双通道代谢,肝脏或肾脏功能不全的病人可通过替代途径代偿性排泄,因而在肝肾功能不全时患者均无需调整剂量。

雷米普利

国内批准的适应证最多;干咳发生率在 ACEI 类中相对较高;可用于儿童及青少年患者;在肝肾功能重度异常患者均需调整剂量。

培哚普利

食物降低生物利用度,需餐前给药;干咳发生率相对较低;除高血压、心衰外,稳定性冠心病患者中也有较多临床获益证据;不建议用于儿童患者;肝功能异常者通常无需调整剂量,而肾功异常者需减少剂量。

咪达普利

ACEI 类药物中干咳发生率相对较低;国内仅有高血压适应证;不能用于儿童患者;用在肝功能异常和肾功异常患者中均需要调整剂量,谨慎使用。

特别说明 | 本文仅供医疗卫生等专业人士参考

参考文献(向上滑动查看)

[1] 中国高血压防治指南修订委员会,高血压联盟(中国),中华医学会心血管病学分会中国医师协会高血压专业委员会, 等. 中国高血压防治指南(2018 年修订版)[J]. 中国心血管杂志,2019,24(1):24-56

[2] 国家卫生健康委员会疾病预防控制局, 中华心血管病杂志编辑委员会, 国家心血管病中心, 等. 中国高血压健康管理规范 (2019)[J]. 中华心血管病杂志, 2020, 048(001):10-46.

[3] 中华医学会心血管病学分会心力衰竭学组, 中国医师协会心力衰竭专业委员会, 中华心血管病杂志编辑委员会. 中国心力衰竭诊断和治疗指南 2018[J]. 中华心血管病杂志. 2018; 46(10): 760-89.

[4] Heidenreich PA, Bozkurt B, Aguilar D, et al. 2022 AHA/ACC/HFSA Guideline for the Management of Heart Failure: A Report of the American College of Cardiology/American Heart Association Joint Committee on Clinical Practice Guidelines[J]. Circulation. 2022; 145(18): e895-e1032.

[5] McDonagh TA, Metra M, Adamo M, et al. 2021 ESC Guidelines for the diagnosis and treatment of acute and chronic heart failure[J]. Eur Heart J. 2021; 42(36): 3599-726.

[6] 中华医学会心血管病学分会介入心脏病学组, 中华医学会心血管病学分会动脉粥样硬化与冠心病学组, 中国医师协会心血管内科医师分会血栓防治专业委员会,中华心血管病杂志编辑委员会. 稳定性冠心病诊断与治疗指南 [J]. 中华心血管病杂志. 2018, 46: 680-94.

[7] Ibanez B, James S, Agewall S, et al. 2017 ESC Guidelines for the management of acute myocardial infarction in patients presenting with ST-segment elevation: The Task Force for the management of acute myocardial infarction in patients presenting with ST-segment elevation of the European Society of Cardiology (ESC)[J]. Eur Heart J. 2018; 39(2): 119-77.

[8] Collet JP, Thiele H, Barbato E, et al. 2020 ESC Guidelines for the management of acute coronary syndromes in patients presenting without persistent ST-segment elevation[J]. Eur Heart J. 2021; 42(14): 1289-367.

[9] 中华医学会糖尿病学分会微血管并发症学组. 中国糖尿病肾脏病防治指南 (2021 年版)[J]. 国际内分泌代谢杂志. 2021; 41(4): 388-410.

[10] Kidney Disease: Improving Global Outcomes Diabetes Work G. KDIGO 2022 Clinical Practice Guideline for Diabetes Management in Chronic Kidney Disease[J]. Kidney Int. 2022; 102(5S): S1-S127.

[11] Kidney Disease: Improving Global Outcomes Glomerular Diseases Work G. KDIGO 2021 Clinical Practice Guideline for the Management of Glomerular Diseases[J]. Kidney Int. 2021; 100(4S): S1-S276.

[12] 童荣生等. 药物比较与临床合理选择-心血管疾病分册 [M]. 北京: 人民卫生出版社,2013:23-35,107-109,182

[13] 国家卫生计生委合理用药专家委员会,中国医师协会高血压专业委员会. 高血压合理用药指南(第 2 版)[J]. 中国医学前沿杂志(电子版),2017,9(07):28-126

[14] 广东省药学会. 广东省血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)临床快速综合评价专家共识 [J/OL]. 今日药学:1-22[2022-11-30].

[15] Cifkova R, Johnson MR, Kahan T, et al. Peripartum management of hypertension: a position paper of the ESC Council on Hypertension and the European Society of Hypertension[J]. Eur Heart J Cardiovasc Pharmacother. 2020; 6(6): 384-93.

[16] Lurbe E, Agabiti-Rosei E, Cruickshank JK, et al. 2016 European Society of Hypertension guidelines for the management of high blood pressure in children and adolescents[J]. J Hypertens. 2016; 34(10): 1887-920.

[17] Bangalore S, Kumar S, Messerli FH. Angiotensin-converting enzyme inhibitor associated cough: deceptive information from the Physicians' Desk Reference[J]. Am J Med. 2010; 123(11): 1016-30.

本文内容仅作参考,具体用药请遵医嘱。

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