舍曲林 Sertraline 左洛复

舍曲林 Sertraline 左洛复

舍曲林（Sertraline）是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，主要用于治疗抑郁症、社交恐惧症和强迫症等疾病。本文将详细介绍舍曲林的适应症、用法用量、不良反应、禁忌、注意事项等信息，帮助读者全面了解该药物。

药物基本信息

• 药品类别：其他疾病
• 适用病症：抑郁症、社交恐惧症、强迫症
• 药物规格：50mg

详情介绍

适应症

舍曲林主要用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后，继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。

舍曲林也用于治疗强迫症。疗效满意后，继续服用舍曲林可有效地防止强迫症初始症状的复发。

用法用量

舍曲林片每日一次口服给药，早或晚服用均可。可与食物同时服用，也可单独服用。

成人剂量

1. 初始治疗：每日服用舍曲林1片(50mg)。
2. 剂量调整：对于每日服用1片(50mg)疗效不佳而对药物耐受性较好的患者可增加剂量，因舍曲林的消除半衰期为24小时，调整剂量的时间间隔不应短于1周。最大剂量为4片(200mg)/日。
3. 服药七日内可见疗效。完全起效则需要更长的时间，强迫症的治疗尤其如此。

维持治疗

长期用药应根据疗效调整剂量，并维持最低有效治疗剂量。

儿童人群的剂量(儿童和青少年)

• 强迫症 - 在儿童中(6-12岁)，本品起始剂量应为25 mg，每日一次;在青少年中(13-17岁)，本品起始剂量应为50 mg，每日一次。
• 尽管尚未确立治疗强迫症的量效关系，但临床试验证明，患者可以在25-200 mg/日范围内给药，可有效治疗儿童强迫症患者(6-17 岁)。若本品25 或50 mg/日的疗效欠佳，增加剂量(最高为200 mg/日)可能使患者获益。儿童强迫症患者的体重通常低于成人，给药前应考虑此点，以避免过量给药。舍曲林的清除半衰期为24 小时，剂量调整间隔不应短于1 周。

不良反应

临床资料

1. 胃肠道：腹泻/稀便、口干、消化不良和恶心。
2. 代谢及营养：厌食
3. 神经系统：眩晕、嗜睡和震颤。
4. 精神：失眠
5. 生殖系统及乳腺：性功能障碍(主要为男性射精延迟)。
6. 皮肤及皮下组织：多汗
7. 血液与淋巴系统：中性粒细胞缺乏及血小板缺乏症。

上市后资料

1. 心脏：心悸及心动过速。
2. 耳及迷路：耳鸣
3. 内分泌：高泌乳素血症、甲状腺功能低下及ADH 分泌失调综合症。
4. 眼科：瞳孔变大及视觉异常。
5. 胃肠道：腹痛、便秘、胰腺炎及呕吐。
6. 全身及给药部位：虚弱、胸痛、外周性水肿、乏力、发热及不适。
7. 肝胆系统：严重肝病(包括肝炎、黄疸和肝功能衰竭)及无症状性血清转氨酶升高(SGOT 和SGPT)。
8. 免疫系统：过敏反应、过敏症及类过敏反应。
9. 检查：临床化验结果异常、血小板功能改变、血清胆固醇增高、体重减轻及体重增加。
10. 代谢及营养：食欲增强及低钠血症。
11. 肌肉骨骼及结缔组织：关节痛及肌肉痉挛。
12. 神经系统：昏迷、抽搐、头痛、感觉减退、偏头痛、运动障碍(包括锥体外系副反应症状如多动、肌张力增高、磨牙及步态异常)、肌肉不自主收缩、感觉异常和昏厥。还有5-羟色胺综合症相关的症状和体征，如一些因同时使用5-羟色胺能药物而引起的焦虑不安、意识模糊、大汗、腹泻、发热、高血压、肌强直及心动过速。
13. 精神：攻击性反应、激越、焦虑、抑郁症状、欣快、幻觉、女性性欲减退、男性性欲减退、恶梦及精神病。
14. 肾脏及泌尿系统：尿失禁及尿潴留。
15. 生殖系统及乳腺：溢乳、男子乳腺过度发育、月经不调及阴茎异常勃起。
16. 呼吸、胸及纵隔：支气管痉挛及打哈欠。
17. 皮肤及皮下组织：脱发症、血管性水肿、面部水肿、眼周浮肿、皮肤光敏反应、瘙痒、紫癜、皮疹(罕有脱皮性皮炎，如多形性红斑：Stevens-Johnson 综合症、表皮坏死溶解)及荨麻疹。
18. 血管：异常出血(如鼻衄、胃肠出血或血尿)、潮热及高血压。
19. 外伤，中毒及术后/手术/操作性并发症：骨折(发生率-未知(无法根据目前所有数据判断)
20. 其它：有报告舍曲林停药后的症状包括：焦虑不安、忧虑、眩晕、头痛、恶心及感觉异常。

禁忌

1. 本品禁用于对舍曲林过敏者。
2. 舍曲林禁止与单胺氧化酶抑制剂(MAOI s)合用
3. 舍曲林禁止与匹莫齐特合用

注意事项

1. 临床症状的恶化和自杀风险：患有抑郁症的成年和儿童患者，无论是否服用抗抑郁药物，他们的抑郁症都有可能恶化，并有可能出现自杀意念和自杀行为以及行为异常变化，这种风险一直会持续到病情发生明显缓解时为止。
2. 双相情感障碍患者的筛查：抑郁发作可能是双向情感障碍的初期表现。一般认为(虽然未通过对照试验明确)，单用抗抑郁药物治疗这类发作可能增加具有双相情感障碍危险患者的混合型/躁狂发作的可能性。
3. 与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)潜在的相互作用:已有左洛复(盐酸舍曲林，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂)与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用发生严重不良反应、有时甚至是致命不良反应的病例报告。
4. 5-羟色胺综合征或精神抑制药恶性综合征(NMS)样反应：有报告显示，在单独应用SNRIs 和 SSRIs,包括舍曲林，特别是在与5-羟色胺能药物(包括曲普坦类药物和芬太尼)、损害5-羟色胺代谢的药物(包括MAOIs)、安定药或其他多巴胺拮抗剂合用时，可出现潜在危及生命的5-羟色胺综合征或精神抑制药恶性综合征(NMS)样反应。
5. 糖尿病/血糖控制欠佳：已有接受 SSRIs(包括左洛复)治疗的患者新发糖尿病的病例报告。也有报告伴/不伴糖尿病病史的患者出现血糖控制欠佳，包括高血糖和低血糖。因此应监测患者是否出现血糖波动的症状和体征。
6. 闭角型青光眼：包括舍曲林在内的SSRIs 类药物，可能影响瞳孔大小，造成瞳孔扩大。该散瞳作用可能引起房角狭窄，导致眼内压升高和闭角型青光眼，尤其对于用药前具有这种倾向的患者。因此，患有闭角型青光眼或者有青光眼病史的患者，应慎用舍曲林。

贮藏

在30℃ 以下密封保存。

作用机制

盐酸舍曲林是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂。其作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺再摄取的抑制有关。在临床剂量下，舍曲林阻断人血小板对5-羟色胺的摄取。研究提示舍曲林是一种强效和选择性的神经元5-羟色胺再摄取抑制剂，对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。

体外研究显示，舍曲林对肾上腺素能受体(α1，α2，β)、胆碱能受体、GABA 受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能受体(5HT1A， 5HT1B， 5HT2)或苯二氮卓受体没有明显的亲和力。

对上述受体的拮抗作用被认为与其它精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性相关。动物长期给予舍曲林可使脑中去甲肾上腺素受体下调，这与临床上其它抗抑郁症药物的作用一致。舍曲林对单胺氧化酶没有抑制作用。

安全与疗效

为对比舍曲林和帕罗西汀在治疗广泛性焦虑症的临床疗效，选取66例广泛性焦虑症患者作为研究对象。对照组给药帕罗西汀，观察组给予舍曲林。

结果，对照组治疗总有效率为75.75%低于观察组90.90%;不良反应发生率24.24%高于观察组9.09%。

结论：针对广泛性焦虑症应用舍曲林治疗，疗效显著，安全系数更高，值得临床用药推广。