阿利沙坦酯:心血管健康的守护神?
阿利沙坦酯:心血管健康的守护神?
2013年,我国自主研发的新型ARB类降压药阿利沙坦酯获批上市,为高血压患者带来了新的治疗选择。作为首个中国原研ARB+CCB固定复方制剂,复立坦(阿利沙坦酯氨氯地平片)在2024年5月获批上市,用于治疗原发性高血压。
作用机制与降压效果
阿利沙坦酯是一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB),通过阻断血管紧张素Ⅱ与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮释放,从而发挥降压作用。与传统ARB类药物相比,阿利沙坦酯具有以下特点:
降压效果:III期临床研究显示,复立坦能强效降压,单药控制不佳患者平均坐位收缩压(msSBP)可进一步降低15-20mmHg。
作用时间:作为前体药物,阿利沙坦酯在体内水解后释放出活性代谢产物5-羧酸洛沙坦(EXP-3174),能够实现24小时平稳降压。
肾脏保护:阿利沙坦酯具有明显的肾脏保护效应,特别是对糖尿病性肾病的恶化有逆转作用。
临床应用与优势
复立坦(阿利沙坦酯氨氯地平片)由信立泰耗时7年研发,适用于原发性高血压患者,尤其是单用阿利沙坦酯或单用氨氯地平治疗血压控制效果不佳的成人患者。其优势在于:
联合用药:复立坦结合了ARB类药物和CCB类药物的优势,既能有效降压,又能保护靶器官。
用药便捷:每日一次口服,提高了患者用药的依从性。
特殊人群适用性:对于肝功能不全患者,阿利沙坦酯不经肝脏代谢,减少了肝脏负担;对于肾功能不全患者,其降压效果和安全性也得到了临床验证。
特殊优势
降尿酸作用:阿利沙坦酯与氯沙坦一样,具有辅助降低尿酸的作用。对于轻度、中度的高血压患者,如果同时伴有高尿酸血症,或是痛风,就比较适宜使用阿利沙坦。
肝脏保护:作为前体药物,阿利沙坦酯在胃肠中被水解酶代谢,不需要肝脏代谢,对肝脏的影响较少。这使得它成为肝功能不全患者的理想选择。
药物相互作用少:阿利沙坦酯与其他药物的相互作用较少,适合需要服用多种药物的老年高血压患者。
使用注意事项
空腹服用:食物会影响阿利沙坦酯的吸收,因此需要空腹服用。
常用剂量:阿利沙坦酯的常用剂量为每日240mg,继续增加剂量也不会提高降压效果。如果单药治疗时血压不能达标,不能增加剂量,而是要联用其他降压药物。
作用时间:阿利沙坦酯的降压作用平缓,要持续用药4周才会达到最大降压效果。
监测指标:与其他ARB类药物一样,阿利沙坦酯也有可能造成血钾升高。所以在用药期间要监测血钾,血钾超过5.5mmol/L时不能用药。同时需要注意对肾功能的影响,在用药初期有可能造成肾功衰退,如果血肌酐升高超过基线50%,需停药。
禁忌人群:过敏者禁用、孕妇及哺乳期女性禁用。
总结
阿利沙坦酯作为我国自主研发的新型降压药,以其独特的降压机制和多重优势,在心血管疾病管理中发挥着重要作用。它不仅能够平稳降压,还能保护心脏和肾脏,舒张血管并预防并发症。对于需要长期服用降压药的患者来说,阿利沙坦酯无疑是一个值得考虑的选择。但需要注意的是,用药需在医生指导下进行,患者不可自行调整用药方案。