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非布司他:痛风治疗的现状与未来

创作时间:
作者:
@小白创作中心

非布司他:痛风治疗的现状与未来

引用
36氪
7
来源
1.
https://36kr.com/p/3101837024071426
2.
https://m.baidu.com/bh/m/detail/ar_15088430207334326252
3.
https://m.medsci.cn/article/show_article.do?id=39238588406d
4.
https://www.medsci.cn/article/show_article.do?id=3bcf8549e7eb
5.
https://new.qq.com/rain/a/20241225A081I100
6.
https://finance.sina.com.cn/stock/stockzmt/2025-02-07/doc-ineisiaa7508844.shtml
7.
https://www.cmtopdr.com/post/detail/b84e082a-3ffc-405a-a1af-bb1c32293f08

痛风,这种曾被称为“帝王病”的代谢性疾病,如今已悄然年轻化,成为困扰着1.8亿中国人的健康难题。在众多降尿酸药物中,非布司他凭借其卓越的疗效,已成为临床医生的首选药物。然而,随着医学研究的不断深入,这款明星药物正面临着新的挑战。

01

非布司他的崛起:从作用机制到临床应用

非布司他是一种新型的非嘌呤类黄嘌呤氧化酶抑制剂,通过抑制尿酸的生成来降低血清尿酸水平。与传统药物别嘌醇相比,非布司他具有更强的抑制作用,能够更有效地控制尿酸水平。研究显示,非布司他不仅对氧化型黄嘌呤氧化酶有抑制作用,还能抑制还原型酶,这意味着它能在尿酸生成的两个关键阶段发挥作用。

在临床上,非布司他主要用于治疗有痛风病史或持续高尿酸血症的患者。推荐起始剂量为20mg/d,根据血尿酸水平每2-4周增加一次剂量(每次增加20mg),最大剂量不超过80mg/d。这种阶梯式剂量调整方案,既能确保疗效,又能减少不良反应的发生。

02

新的挑战者:多替诺雷的突破

尽管非布司他在降尿酸方面表现出色,但其安全性问题一直令人担忧。美国FDA曾对其发出黑框警告,指出存在心血管死亡风险。这一局限性为新药研发提供了契机。

2024年底,卫材公司的多替诺雷在中国获批上市,为痛风治疗带来了新的希望。与非布司他不同,多替诺雷通过选择性抑制肾脏中的尿酸盐转运蛋白(URAT1)来发挥作用,从而促进尿酸排泄。在一项纳入451例痛风患者的3期临床研究中,多替诺雷组(4mg剂量)治疗24周后,血尿酸达标率高达73.6%,显著优于非布司他组的38.1%。更重要的是,多替诺雷对肾功能和肝功能均无明显影响,安全性优势明显。

03

2025年指南:非布司他的合理使用

根据2025年最新的痛风治疗指南,非布司他仍被推荐为一线用药,但强调了以下几点注意事项:

  1. 适用人群:主要用于有痛风病史的患者,不推荐用于无症状的高尿酸血症
  2. 特殊人群:轻中度肝肾功能不全患者无需调整剂量,但重度患者需谨慎
  3. 药物相互作用:避免与硫唑嘌呤、巯嘌呤等药物合用
  4. 心血管风险:用药期间需监测心血管症状,如有异常应及时就医
04

未来趋势:从单一到联合治疗

随着对痛风发病机制的深入理解,未来的治疗趋势将从单一药物转向联合用药。例如,将非布司他与促尿酸排泄药物联合使用,既能抑制尿酸生成,又能促进尿酸排泄,从而达到更好的降尿酸效果。此外,针对URAT1靶点的新药研发也在如火如荼地进行中,多家国内药企已进入临床试验阶段,有望为患者提供更多的治疗选择。

非布司他在痛风治疗领域的确立地位,体现了医学进步对患者健康的积极影响。然而,随着新药的不断涌现,我们有理由相信,未来的痛风治疗将更加安全有效。对于患者而言,选择合适的药物只是第一步,坚持规范治疗、定期监测、调整生活方式才是控制病情的关键。

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