Lorundrostat：高血压治疗的突破性新选择

Lorundrostat：高血压治疗的突破性新选择

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MedSci-临床研究与学术平台

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来源

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https://www.medsci.cn/article/show_article.do?id=87bf81858992

2.

http://www.qncq.net/news/show/169181/

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https://bydrug.pharmcube.com/news/detail/e5ef1ebad800ba132aa45f43ee02f4da

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https://www.cmtopdr.com/post/detail/2a38dc74-b54e-4705-927c-22a16bf096c4

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http://www.huominghu.cn/post/1425.html

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https://news.bioon.com/article/66fd8564955e.html

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https://news.futunn.com/hk/post/48076539/mineralys-therapeutics-completes-target-enrollment-in-pivotal-advance-htn-trial

高血压是全球范围内最常见的慢性疾病之一，据统计，全球约有13亿成年人患有高血压，而在中国，这一数字更是高达2.45亿。尽管目前已有多种降压药物可供选择，但仍有相当一部分患者无法通过现有治疗方案实现血压控制。近日，一种名为Lorundrostat的新型降压药物在临床试验中展现出令人鼓舞的效果，为高血压治疗带来了新的希望。

Lorundrostat是一种新型的醛固酮合成酶抑制剂，其作用机制与现有降压药物截然不同。醛固酮是一种重要的激素，它通过调节肾脏对钠的吸收来影响体内的水盐平衡，进而调控血压。然而，目前市面上还没有专门针对醛固酮合成的抑制剂。

Lorundrostat通过抑制醛固酮合成酶（ALDOS）来调控醛固酮的合成，进而影响血压。ALDOS可调控醛固酮合成的最后3个步骤，是抑制醛固酮合成的理想靶点。然而，由于醛固酮合成酶与皮质醇合成酶的基因序列高度同源（93%），开发具有高选择性的抑制剂一直是该领域的重大挑战。Lorundrostat的出现，标志着这一难题已被攻克。

在一项为期8周的二期临床试验中，研究人员招募了163名血压控制不佳的高血压患者。这些患者被随机分配接受每天50毫克或100毫克的Lorundrostat，或安慰剂治疗。试验结果显示：

• 接受Lorundrostat治疗的患者平均收缩压下降了14.1毫米汞柱
• 肥胖患者的降压效果更为显著
• 药物对皮质醇合成无明显影响，血清钾水平符合预期
• 常见副作用为轻至中度水肿和贫血，通过调整利尿剂剂量可有效控制

与现有降压药物相比，Lorundrostat具有以下显著优势：

1. 独特的作用机制：直接靶向醛固酮合成途径，而非传统的肾素-血管紧张素系统
2. 高选择性：对醛固酮合成酶的选择性高达374倍，避免影响皮质醇水平
3. 显著的降压效果：在标准化治疗方案下仍能实现显著降压
4. 良好的安全性：未发现对皮质醇水平的影响，血清钾水平符合预期

目前，Lorundrostat已进入关键的III期临床试验阶段，预计将于2025年完成。如果试验结果持续积极，该药物有望在不久的将来获批上市，为高血压患者提供一种全新的治疗选择。

Lorundrostat的出现不仅为高血压治疗带来了新的希望，更为药物研发开辟了新的方向。通过精准靶向醛固酮合成途径，这种新型抑制剂有望突破现有治疗方案的局限，为更多患者带来福音。随着III期临床试验的推进，我们期待这一创新药物能够早日获批，为高血压治疗带来革命性的改变。