阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇之间的区别！
阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇之间的区别！
导读：α-糖苷酶抑制剂是一类常用的降糖药物，包括阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。它们通过抑制小肠中的α-糖苷酶，延缓糖类物质的吸收，从而降低餐后血糖。本文将详细介绍这三种药物的作用机制、临床应用、肝毒性、用法用量以及相互作用和不良反应等方面的区别。
一、作用机制
无论是多糖（淀粉），还是双糖（蔗糖、麦芽糖），都需先通过α-糖苷酶降解为单糖（葡萄糖、果糖）后，才能被肠道吸收。
α-糖苷酶抑制剂，通过可逆性地抑制小肠α-糖苷酶，抑制糖类物质的降解，延缓糖类物质的吸收，发挥降低餐后血糖的作用。
“药物分餐剂”：
α-糖苷酶抑制剂可延缓碳水化合物的吸收，在降低餐后血糖（PPG）的峰值的同时，也减少下一餐前血糖过低的发生，也称为“药物分餐剂”。
需要特别提醒的是：
阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇对蔗糖酶均有较强的抑制作用。正在服用α-糖苷酶抑制剂的患者，无论何种药物引起的低血糖，都需使用葡萄糖或蜂蜜纠正低血糖，不应使用蔗糖或淀粉类食物。
二、临床应用
α-糖苷酶抑制剂适用于以碳水化合物为主要食物成分的餐后血糖升高的患者。临床研究结果显示，α-糖苷酶抑制剂可以使糖化血红蛋白（HbA1c）降低0.50%。
温馨提示：
阿卡波糖是目前唯一在我国获得糖耐量受损（IGT）适应证的药物。一项前瞻性、随机、安慰剂对照的双盲临床试验（治疗3-5年，平均3.3年）结果显示：在1429例糖耐量低减患者中，进展为2型糖尿病的风险降低了25%，同时在这些患者中，所有心血管事件的发生率下降了49%，心肌梗死的发生率下降了91%。
温馨提示：
α-糖苷酶抑制剂不会影响蛋白质和脂肪的吸收。
三、肝毒性
1. 阿卡波糖
阿卡波糖是一种低聚糖（假性四糖），由一个不饱和的环多醇，一个脱氧己糖，一个麦芽糖组成。其中不饱和的环多醇起主要的抑制作用。阿卡波糖口服后，约2%以原型形式经肠道吸收，约33%以降解产物形式经肠道吸收。
肝毒性：
阿卡波糖在使用大剂量时会发生无症状的肝酶升高，因此应考虑在用药最初6～12个月监测肝酶的变化。
2. 伏格列波糖
伏格列波糖主要是通过抑制麦芽糖酶和蔗糖酶，抑制双糖降解为单糖发挥降血糖作用，对淀粉酶的抑制作用较小。
特别提醒：
虽然伏格列波糖口服后，血浆及尿中没有检测出伏格列波糖，但是口服伏格列波糖偶尔出现暴发性肝炎、伴随AST、ALT等上升的严重肝功能障碍或黄疸（均小于0.1%）。因此，选用伏格列波糖进行治疗的患者，若出现肝功能障碍，应及时停药。
3. 米格列醇
米格列醇与葡萄糖结构更为相似，更易接近ɑ-糖苷酶的活性中心。它对各种ɑ-糖苷酶均有强烈的抑制作用，其中对蔗糖酶和葡萄糖淀粉酶的抑制效率最高。口服25mg时米格列醇完全吸收，口服100mg时米格列醇只能吸收50%-70%。米格列醇在肠道内不被降解，吸收后也不被肝脏代谢，对肝功能的影响与安慰剂相似。
温馨提示：
米格列醇皮疹发病率为4.3%，皮疹通常是暂时性的。
四、用法用量
1. 阿卡波糖
用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用
起始剂量为一次50mg，一日3次，以后逐渐增加至一次100mg,一日3次。个别情况下，可增加至一次200mg，一日3次。
2. 伏格列波糖
餐前口服，服药后即刻进餐。通常成人1次0.2mg，1日3次，疗效不明显时，可以将每次用量增至0.3mg。
3. 米格列醇
每次于正餐开始时服用。推荐的初始剂量为25mg，每日3次。推荐的维持剂量为50mg，每日3次。最大推荐剂量为100mg，每日3次。
五、相互作用和不良反应
消化酶类制剂和肠道吸附剂，可降低α-糖苷酶抑制剂的临床疗效。
阿卡波糖可影响地高辛的生物利用度，因此需调整地高辛的剂量。
米格列醇可使雷尼替丁和普萘洛尔的生物利用度分别下降60%和40%。
药品说明书，未提及伏格列波糖相互作用。
温馨提示：
α糖苷酶抑制剂能延缓小肠内糖类的消化和吸收。糖类物质在结肠内由于细菌作用于未吸收的糖类而导致胃肠胀气。可能引起腹胀、腹泻、腹痛。从小剂量开始，可减少胃肠道反应。