α-硫辛酸：作用、原理、机制及适应症详解

α-硫辛酸：作用、原理、机制及适应症详解

α-硫辛酸是一种天然存在于人体内的含硫中链脂肪酸（C8辛酸）。它于1951年首次分离出来，并命名为α-硫辛酸。α-硫辛酸由八个碳原子链（辛酸）和两个硫原子组成，两个硫原子键合在一起形成环状结构。这种环状结构使α-硫辛酸可溶于脂肪和水，这是一个重要的特性。

α硫辛酸化学结构

α-硫辛酸是人体每个细胞中都存在的重要分子，存在于每个细胞的线粒体中。当葡萄糖经过糖酵解转化为丙酮酸后，丙酮酸需要经过丙酮酸脱氢酶复合物的加工转化为乙酰辅酶A进入三羧酸循环，α-硫辛酸是丙酮酸脱氢酶复合物的重要组成部分，因此，α-硫辛酸对于细胞能量产生至关重要。

此外，α-硫辛酸还是α-酮戊二酸脱氢酶、甘氨酸裂解系统、支链酮酸脱氢酶和α-氧代（酮）己二酸脱氢酶等四类酶的重要辅助因子。不过，α-硫辛酸最为人所知的原因是：它是一种特别强大的抗氧化剂，即一种清除细胞内自由基的物质，对保持细胞的健康至关重要，此外还有一些其他特性。

α-硫辛酸特性

1. 因为分子量极小，因此，它可以穿过血脑屏障，进入大脑，为大脑的能量代谢提供助力。

2. 前面说过它的分子特性，是双溶性的，即是水溶性又是脂溶性的，因此，它可以顺利的到达体内的任何地方。

3. α硫辛酸很容易转化为二氢硫辛酸（它实际上是α硫辛酸更有活性的形式），也是一种抗氧化剂。

一般来说，α-硫辛酸有两种形式：身体天然存在的R型和合成的S型。

我们的身体会产生少量的 R-α 硫辛酸，但随着年龄的增长，产量会减少。此外，食物中也含有少量的 R 型 α 硫辛酸，例如红肉，动物肝脏、菠菜和西兰花。在食物中，α-硫辛酸总是与蛋白质结合（特别是与氨基酸赖氨酸结合）。在被吸收之前，α-硫辛酸必须首先从赖氨酸中分离出来。

在膳食补充剂中，α硫辛酸以游离形式存在（R/S 形式的混合物或纯 R 形式）。膳食补充剂含有的 α 硫辛酸大约是上述食物的 1000 倍，在需求增加的情况下非常有用。

效应方面—哪种效果更好？

α硫辛酸的两种形式，即R-α硫辛酸（人体的天然形式）和S-α硫辛酸（合成镜像异构体）。市场上的大多数产品都是这两种形式的混合。然而，促进健康的作用几乎完全归功于 R-α 硫辛酸，这就是为什么应优先选择仅含有天然形式的膳食补充剂。此外，天然形式的生物利用度更好，因此较低的剂量就足够了。

然而，一个问题是 R-α 硫辛酸非常不稳定且对温度敏感。因此，建议使用 R-硫辛酸钠（α 硫辛酸的天然稳定形式）形式的 R-α 硫辛酸。R-硫辛酸钠结构稳定，对温度不敏感，不存在这些问题，使其成为膳食补充剂中最好、最有效的形式。

适应症—哪些人用得着它？

从本质上来说，所有与能量代谢和氧化应激有关的疾病或则症状，都用得着它。例如：

• 衰老
• 糖尿病（1 型和 2 型）、妊娠期糖尿病
• 预防糖尿病并发症（神经病、视网膜病、肾病、心肌病、干眼症、抑郁症）
• 代谢综合征
• 超重、肥胖（促进减肥，儿童和青少年也如此）
• 血脂异常
• 肝脏疾病、肝纤维化
• 眼部疾病（白内障、青光眼、视网膜损伤）
• 预防噪音引起的听力损失
• 灼口综合症
• 偏头痛
• 特发性疼痛（不明原因的疼痛）
• 坐骨神经痛
• 间质性膀胱炎（膀胱疼痛综合征）
• 原发性痛经（经期疼痛）
• 子宫内膜异位症
• PCOS（多囊卵巢综合症）
• 怀孕（预防自然流产、妊娠糖尿病、早产）
• 生育障碍、不孕症
• 防辐射
• 伤口
• 剧烈运动后肌肉恢复
• 腕管综合症
• 脊髓损伤、脑外伤
• 间歇性跛行（间歇性跛行）
• 神经退行性疾病（阿尔茨海默氏症、帕金森氏症、肌萎缩侧索硬化症、多发性硬化症）
• 重金属污染（镉、铅、汞、铜、铁等）
• 病毒感染（包括疱疹、丙型肝炎、流感、SARS-CoV-2）
• 镰状细胞性贫血、β地中海贫血
• 过敏，包括过敏性鼻炎（花粉热）
• 癌症
• 体位性低血压
• 痔疮
• 氧化应激，预防缺血再灌注损伤

禁忌症—哪些人不能用它？

• 对α-硫辛酸过敏的人
• 婴幼儿（缺乏安全数据）。

应用剂量—每天吃多少？

• 一般剂量建议：100-300毫克/天
• 超重/肥胖：300-1200 毫克/天
• 糖尿病：400-800 毫克/天
• 糖尿病神经病变：600-1800 毫克/天
• 非酒精性和酒精性肝病：300 毫克/天
• 青光眼：150毫克/天
• 灼口综合症：200-600毫克/天
• 特发性疼痛：400-800 毫克/天
• 间歇性跛行：600 毫克/天
• 怀孕：100-600 毫克/天

这些剂量适用于混合形式（R/S 形式）的 α 硫辛酸。对于人体自身的 R-α 硫辛酸（如 R-硫辛酸钠），指定剂量的一半或三分之一就足够了。

与其他药物或营养素的关系

• 如果硫胺素缺乏（维生素B1），则不宜补充α-硫辛酸。服用 α 硫辛酸之前，请确保维生素 B1 状态良好。
• α-硫辛酸可能会减少肠道和细胞对生物素（维生素B7）的吸收。服用额外的生物素可能是可取的（最好在一天中的不同时间，因为吸收竞争）。
• α-硫辛酸可以增强降血糖药物的作用。糖尿病患者应该考虑到这一点，并调整降糖药量。
• α 硫辛酸和 PEA（棕榈酰乙醇酰胺）的组合可能对重症 COVID-19 有益（临床前研究）。
• 补充α-硫辛酸和前列地尔比单独补充前列地尔更有助于治疗糖尿病肾病（人体研究）。这同样适用于α-硫辛酸和缬沙坦（血管紧张素II受体拮抗剂抗高血压类药物）的组合（人体研究）。
• α-硫辛酸可以改变甲状腺激素水平。患有甲状腺疾病的人应该考虑到这一点。1991 年的一项研究表明服用 α-硫辛酸和左旋甲状腺素可将 T4（甲状腺激素的非活性形式）转化为 T3（可用形式）的转化减少 56%，因此，如果服用甲状腺素的人使用α硫辛酸，则两种产品需要至少间隔4个小时以上。此外，动物研究表明二甲双胍联合α硫辛酸可以治疗成年雄性大鼠的甲减及并发症。
• α-硫辛酸可以改善阿霉素（一种用于治疗癌症的化疗药物）的心脏毒性。动物实验表明α硫辛酸还具有对阿霉素引起的行为和神经异常的潜在神经保护和记忆改善益处。
• α-硫辛酸可以提高减肥药物和减肥饮食的有效性。
• α-硫辛酸可以改善抗精神病药物引起的体重增加（人体研究）。
• α-硫辛酸可改善白消安、二氧化硅（硅酸）和胺碘酮（动物研究）引起的肺纤维化。
• α-硫辛酸可防止氧化应激引起的肾脏损伤（动物研究）。
• α-硫辛酸可防止双酚 A 对发育中的大脑造成认知损伤（动物研究）。
• 对于糖尿病神经病变，α-硫辛酸可以与黄芩苷、乙酰左旋肉碱、维生素 B12 和 SOD（超氧化物歧化酶）等很好地结合使用（人体研究）。
• α-硫辛酸可增强 NSAID（非甾体抗炎药）的抗炎作用，因此较低的 NSAID 剂量就足够了，并且降低了使用 NSAID 产生副作用的风险（动物研究）。
• α-硫辛酸可防止丙戊酸引起的肝损伤（动物研究）。
• α-硫辛酸、肌醇和叶酸的组合可能会提高不患有 PCOS（多囊卵巢综合征）的超重或肥胖女性体外受精 (IVF) 的成功率（人体研究）。
• α-硫辛酸和肌醇的组合可促进多囊卵巢综合症患者的月经周期规律（人体研究）。
• 预防性使用α硫辛酸可防止放射性碘对唾液腺造成的损害（动物研究）。
• α-硫辛酸和维生素 E 的组合可以抵消阿托伐他汀引起的线粒体功能障碍（动物研究）。

α硫辛酸的安全性怎么样？

α-硫辛酸的人体研究未发现任何副作用。即使每天服用1800毫克的剂量，也没有出现明显的副作用；极少数情况下会出现恶心、呕吐和头晕。α-硫辛酸的每日安全摄入量上限（NOAEL，未观察到不良反应水平）为 60 毫克/公斤体重。LD50 剂量（50% 的试验动物死亡）约为 400-500 毫克/千克体重。对于成年人来说，这相当于每天大约 30-40 克！现已证明，α-硫辛酸（100-600 毫克/天）在怀孕期间是安全的。补充硫辛酸时，维生素B1的供给必须充足。动物研究表明，在硫胺素（维生素B1）缺乏的情况下，高剂量的α-硫辛酸可能有毒。