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藁本内酯:对抗骨质疏松的新希望?

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@小白创作中心

藁本内酯:对抗骨质疏松的新希望?

引用
8
来源
1.
https://xb.njucm.edu.cn/cn/article/doi/10.14148/j.issn.1672-0482.2021.0514
2.
https://www.patenthub.cn/zhuanli/patent-20919-CN109498617A-bd5fbd018a8d0040fecd6cb979a6f05a.html
3.
https://www.nricm.edu.tw/p/16-1000-1916.php?Lang=zh-tw
4.
https://www.ctdm.org.cn/.php?s=/PharmacyMagazine/pmByid/id/38549192d1ab4a4388bb5abbf91fb966
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http://kjj.lanshan.gov.cn/Zgzc/Article/Pager?Author=%u6BDB%u6D2A%u8FD0
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https://med.wanfangdata.com.cn/Periodical/Jump?id=gwyy-zwyfc&year=2021&issue=6
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https://www.sciengine.com/doi/pdfView/1237B88C7E69457195F9EB88681D14FC
8.
https://xb.njucm.edu.cn/cn/article/id/ca57dd79-5b88-48b3-bfae-72d91208a487

骨质疏松症是全球性的健康问题,据世界卫生组织统计,全球约有2亿人患有骨质疏松症,每年因骨质疏松导致的骨折病例超过890万例。随着人口老龄化加剧,这一数字还在持续增长。目前,临床上常用的治疗药物包括双膦酸盐、选择性雌激素受体调节剂、甲状旁腺激素等,但这些药物存在一定的副作用和局限性。近年来,从传统中药中提取的藁本内酯因其在骨质疏松治疗方面的潜力而备受关注。

藁本内酯(Ligustilide)是从当归、川芎等中药中提取的活性成分,属于苯酞类化合物。近年来,研究人员发现藁本内酯不仅具有抗炎、镇痛、抗氧化等多种药理活性,在防治心脑血管疾病及各类痛症方面有重要作用,而且对骨质疏松、骨关节炎和阿尔茨海默症等也显示出良好的治疗潜力。

01

藁本内酯的作用机制

研究表明,藁本内酯能够抑制RANKL诱导的破骨细胞分化,其机制与G蛋白偶联雌激素受体(GPER)相关。具体来说,藁本内酯通过以下途径发挥作用:

  1. 促进GPER表达:藁本内酯能够显著提高GPER的mRNA和蛋白表达水平,从而增强其生物学活性。

  2. 抑制破骨细胞分化相关基因表达:藁本内酯能够显著降低树突状细胞-特异性跨膜蛋白(DC-STAMP)、活化T细胞核因子(NFATc1)、组织蛋白酶K(CTSK)和核因子κB受体(RANK)的mRNA水平,这些基因在破骨细胞分化过程中起关键作用。

  3. 阻断信号通路:藁本内酯通过抑制NF-κB/ERK/p38/ITAM信号通路,抑制RANKL表达,下调下游NFATc1和c-Fos的表达及破骨细胞特异基因的转录,影响破骨细胞的分化和活性。

02

藁本内酯的安全性和临床应用前景

在安全性方面,目前的研究表明藁本内酯具有良好的安全性。它具有抗炎、抗血小板聚集、抗癌、神经保护、镇痛、血管舒张等多种药理作用,且未发现明显的副作用。然而,由于其稳定性较低,多数研究集中在分离、纯化及鉴定方面,药理方面的研究进行不易。

在临床应用方面,目前藁本内酯在骨质疏松治疗方面的应用仍处于基础研究和动物实验阶段。虽然体外实验和动物实验结果令人鼓舞,但其在人体中的安全性和有效性仍需进一步验证。未来,随着研究的深入,藁本内酯有望成为治疗骨质疏松的新选择。

03

总结与展望

藁本内酯作为从传统中药中提取的活性成分,近年来在骨质疏松治疗方面的研究取得了重要进展。其通过抑制破骨细胞分化和骨吸收功能,为骨质疏松的治疗提供了新的思路。然而,目前的研究仍处于基础阶段,未来需要更多的临床试验来验证其安全性和有效性。随着研究的深入,藁本内酯有望成为治疗骨质疏松的新选择,为患者带来新的希望。

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